Opioidy – czym są, działanie, uzależnienie od opioidów

Morfina – pierwszy lek opioidowy

Silne działanie opium, czyli suchego soku z owoców maku lekarskiego na układ nerwowy znano już w starożytności. Początkowo opium wykorzystywano w obrzędach dla wywołania euforii, odurzenia czy otępienia. Pierwsze wzmianki o stosowaniu opium w celach przeciwbólowych, ale też nasennych i uspokajających na terenie Europy pochodzą z II wieku naszej ery. Jednak dopiero na początku XIX wieku wyizolowano z opium substancję odpowiedzialną za silne działanie przeciwbólowe. Nazwano ją morfiną od imienia Morfeusza, greckiego boga snu. 50 lat później morfina stała się standardowym lekiem w leczeniu bólu pooperacyjnego i przewlekłego. Zaczęto intensywnie badać, jak działa i jak działają podobne substancje, zwane opioidami.

Opioidy – co to za związki? Opioidy a opiaty

Opioidy to obszerna grupa związków, którą można różnie klasyfikować. Ze względu na pochodzenie wyróżniamy:

• opioidy naturalne, czyli tzw. opiaty, będące naturalnymi pochodnymi opium, to np. morfina, kodeina czy tebaina;
• opioidy półsyntetyczne i syntetyczne; półsyntetyczne pochodne opium to np. oksykodon, a syntetyczne to tramadol, fentanyl, metadon, loperamid czy buprenorfina;
• wyróżniamy także opioidy endogenne, czyli związki, które są produkowane w naszym organizmie (w mózgu). Do tej grupy zaliczymy endorfiny, dynorfiny czy enkefaliny.

Opioidy – działanie

Opioidy to substancje, które oddziałują na receptory opioidowe. Receptory te znajdują się w mózgu, rdzeniu kręgowym, tkankach, niektórych mięśniach, a także w układzie pokarmowym, macicy, sercu, płucach czy układzie immunologicznym i odgrywają kluczową rolę w odczuwaniu bólu, regulacji funkcji motorycznych, psychofizycznych oraz kontroli nastroju. Opioidy zaś mogą receptory pobudzać lub hamować. W związku z tym:

• zmniejszają uczucie bólu;
• wykazują efekt przeciwwymiotny;
• hamują pracę układu oddechowego i odruch kaszlu;
• pobudzają nerw błędny;
• oddziałując na układ pokarmowy i moczowy, powodują zaparcia spastyczne i upośledzają funkcję oddawania moczu.
• Niezwykle ważną cechą opioidów jest ich działanie psychoaktywne – uspokajające, nasenne czy też euforyczne.

Jeden związek może jednocześnie oddziaływać z różnymi typami receptorów opioidowych. Powoduje to, że oprócz zamierzonego efektu działania opioidy wykazują też inne i niekoniecznie pożądane, co często stanowi problem terapeutyczny. Ich stosowanie może powodować:

• bradykardię, 
• zmniejszony przepływ krwi przez nerki, 
• uwalnianie histaminy,
• immunosupresję.

Opioidy jako leki przeciwbólowe

W grupie opioidów znajdziemy głównie leki o silnym działaniu przeciwbólowym. Są stosowane u pacjentów po operacjach, cięższych urazach, a także w leczeniu bólu przewlekłego i nowotworowego. U pacjentów podlegających opiece paliatywnej często są jedynym ratunkiem umożliwiającym funkcjonowanie bez bólu. Do tej grupy leków zaliczymy np. morfinę, tramadol czy buprenorfinę.

Kodeina to też opioid

Opioidy to nie tylko leki służące do walki z bólem. Kodeina świetnie sprawdzi się w leczeniu suchego i uporczywego kaszlu. Jedynie u osób z POChP efekt stosowania kodeiny jest porównywalny z placebo. Choć kodeina stosowana jest głównie jako lek przeciwkaszlowy, to w połączeniu z analgetykami nieopioidowymi, czyli np. paracetamolem lub ibuprofenem, również wykazuje nasilone działanie przeciwbólowe. Z kolei w walce z uporczywą biegunką stosuje się loperamid, który silnie hamuje motorykę jelit, zwiększa resorpcję wody, a w dawkach terapeutycznych nie przenika przez barierę krew – mózg i nie działa na ośrodkowy układ nerwowy.

>> Syrop na kaszel z kodeiną – działanie, zastosowanie. Jak dawkować lek?

Uzależnienie od opioidów

Największym zagrożeniem wynikającym ze stosowania opioidów jest rozwój tolerancji na leczenie, a także uzależnienie fizyczne i psychiczne od leków należących do tej grupy. Leki opioidowe mają dość duży potencjał uzależniający, stąd należy zachować szczególną ostrożność, kiedy istnieje konieczność ich długotrwałego zażywania. Również wprowadzając takie leki do terapii, warto ocenić ryzyko łatwego uzależnienia. Będzie ono większe w przypadku osób zażywających leki psychotropowe lub już uzależnionych od innych substancji. 

• Szczególnie narażone na szybki rozwój uzależnienia są osoby zażywające opioidy w celach pozamedycznych, głównie w związku z ich działaniem euforycznym lub jako sposób radzenia sobie z problemami psychicznymi, jak np. lęk. 
• Osoby przyjmujące leki w celach przeciwbólowych zwykle uzależniają się w mniejszym stopniu, ale i w tym wypadku obserwuje się konieczność zwiększania stosowanej dawki i pojawienie się objawów abstynencyjnych w momencie odstawienia leku. 
• Duże znaczenie w rozwoju uzależnienia od opioidów ma droga podania. Opioidy przyjmowane dożylnie lub wziewnie uzależniają bardziej niż leki w formie doustnej lub w formie plastrów uwalniających lek stopniowo. 
• Silniejszy potencjał uzależniający wykazują opioidy krótko działające niebędące lekami, jak np. heroina. 

Co ciekawe, leczeniem z wyboru uzależnień od opioidów są… opioidy. To tak zwane leczenie substytucyjne. W tej funkcji zastosowanie znajdują metadon i buprenorfina, ponieważ długo działają, mają słabsze działanie euforyzujące i mniejsze ryzyko wywołania depresji oddechowej, podaje się je doustnie. Leki te stosuje się jako zamienniki silniej uzależniających opioidów, w tym heroiny. Stopniowe zmniejszanie ich dawek w połączeniu ze skuteczną psychoterapią jest sposobem na wyprowadzenie pacjenta z uzależnienia.

Zatrucie opioidami

W sytuacji zażycia większej dawki opioidów pojawiają się następujące objawy:

• doznawanie euforii
• zmniejszenie apetytu i odczuwania bólu oraz potrzeb seksualnych
• spowolnienie psychoruchowe
• senność
• uczucie ciepła nawet mimo obniżonej temperatury ciała na skutek rozszerzenia naczyń krwionośnych
• nudności i wymioty
• suchość błon śluzowych
• zwężone źrenice
• zmniejszenie odruchu kaszlu, co może prowadzić do zachłyśnięcia się

Większe dawki mogą prowadzić do niebezpiecznego zahamowania czynności ośrodka oddechowego. Gdy dochodzi do spłycenia i zmniejszenia częstości oddechów, a także braku reakcji źrenic na światło, obniżenia ciśnienia krwii i temperatury ciała, a nie zostanie w porę udzielona pomoc medyczna, może dojść do śpiączki i zgonu.

>> Mefedron – co to jest, jak rozpoznać objawy zatrucia mefedronem?