Antagonisty kanału wapniowego, inaczej blokery kanału wapniowego, to grupa leków stosowanych w leczeniu chorób związanych z układem sercowo-naczyniowym, np. nadciśnieniu tętniczym czy chorobie wieńcowej. Ich działanie polega na blokowaniu napływu jonów wapnia do komórek mięśniowych naczyń krwionośnych i serca. Dzięki temu naczynia rozszerzają się i spada ciśnienie krwi.
Blokery kanału wapniowego – mechanizm działania
Ogólny mechanizm działania antagonistów kanału wapniowego polega na hamowaniu napływu jonów wapnia do komórek mięśniowych poprzez zablokowanie kanałów wapniowych typu L w błonie komórkowej. Wapń jest pierwiastkiem, który odgrywa kluczową rolę w skurczu mięśni, dlatego jego zmniejszona ilość prowadzi do rozkurczu. Dotyczy to w tym wypadku rozkurczu mięśni gładkich naczyń krwionośnych i zmniejszenia kurczliwości serca. Efektem jest rozszerzenie naczyń i obniżenie ciśnienia krwi.
Wyróżnia się dwie grupy antagonistów kanału wapniowego:
- pochodne dihydropirydyny,
- niedihydropirydynowe blokery kanału wapniowego.
Poszczególne substancje mogą nieco różnić się siłą mechanizmu blokującego.
Niedihydropirydynowe blokery kanału wapniowego
Niedihydropirydynowe blokery kanału wapniowego działają zarówno w obrębie naczyń krwionośnych, jak i serca. Zwalniają akcję mięśnia sercowego, spowalniają przewodzenie w węźle przedsionkowo-komorowym i zmniejszają siłę skurczu serca. Wyróżnia się tutaj dwie substancje:
Werapamil
Blokuje kanały wapniowe typu L zarówno w sercu, jak i naczyniach krwionośnych, zmniejsza częstość i kurczliwość serca. Spowalnia przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Ponadto rozszerza naczynia krwionośne i obniża ciśnienie. Lek ten stosuje się przy schorzeniach takich jak nadciśnienie tętnicze, choroba wieńcowa (stabilna dławica piersiowa, dławica Prinzmetala), migotanie i trzepotanie przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy. Czasami werapamil jest stosowany w profilaktyce migreny.
Werapamil może wywoływać takie działania niepożądane jak hipotonia, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, zaparcia, bóle i zawroty głowy, obrzęki nóg, zmęczenie.
Leku nie należy stosować w przypadku bloku przedsionkowo-komorowego II i III stopnia (bez stymulatora), ciężkiej niewydolności serca, ciężkiej bradykardii (poniżej 50 uderzeń na minutę), zespołu chorego węzła zatokowego, ciśnienia skurczowego poniżej 90 mmHg, stosowania leków z grupy β-blokerów, nadwrażliwości na werapamil.
Diltiazem
Jego mechanizm działania jest podobny do werapamilu, przy czym ma mniejszy wpływ na siłę skurczu serca. Zmniejsza częstotliwość akcji serca i zwalnia przewodzenie w węźle przedsionkowo-komorowym. Rozszerza naczynia krwionośne i obniża ciśnienie. Zmniejsza zapotrzebowanie na tlen, co sprawdza się przy chorobie wieńcowej. Wskazaniem do stosowania diltiazemu są: nadciśnienie tętnicze, stabilna choroba wieńcowa (profilaktyka dławicy piersiowej), częstoskurcz nadkomorowy, migotanie przedsionków.
Może wywoływać takie działania niepożądane jak hipotonia, bradykardia, bóle i zawroty głowy, obrzęki obwodowe, zmęczenie. Przeciwwskazaniem do stosowania diltiazemu są: blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (bez stymulatora), ciężka niewydolność serca, bradykardia, ciężka hipotonia, przyjmowanie leków z grupy β-blokerów, nadwrażliwość na diltiazem.
Blokery kanału wapniowego: pochodne dihydropirydyny
W odróżnieniu od niedihydropirydynowych blokerów kanałów wapnia pochodne dihydropirydyny mają niewielki wpływ na serce i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Ich działanie skupia się bardziej w obrębie mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Do tej grupy antagonistów kanału wapniowego należą przede wszystkim:
- Amlodypina – wskazana przy nadciśnieniu tętniczym, stabilnej dławicy piersiowej, dławicy Prinzmetala. Działania niepożądane: obrzęki obwodowe, bóle i zawroty głowy, zaczerwienienie twarzy, uczucie zmęczenia, kołatanie serca. Przeciwwskazania: ciężka hipotonia, niewyrównana niewydolność serca, nadwrażliwość na amlodypinę.
- Lacydypina – stosowana w terapii nadciśnienia tętniczego. Może powodować obrzęki, bóle i zawroty głowy. Przeciwwskazania: nadwrażliwość na lacydypinę, ciężka niewydolność serca.
- Lerkanidypina – wskazana przy nadciśnieniu tętniczym. Działania niepożądane: obrzęki, bóle głowy, kołatanie serca. Przeciwwskazania: ciężka niewydolność serca, hipotonia, nadwrażliwość na lerkanidypinę.
- Nitrendypina – stosowana przy nadciśnieniu tętniczym. Przeciwwskazania: hipotonia, niewydolność serca, nadwrażliwość na nitrendypinę. Możliwe działania niepożądane: obrzęki, bóle głowy, tachykardia.
- Felodypina – stosowana przy nadciśnieniu tętniczym i stabilnej chorobie wieńcowej. Działania niepożądane: obrzęki nóg, bóle głowy, kołatanie serca, zaczerwienienie skóry. Przeciwwskazania: ciężka niewydolność serca, hipotonia.
Do pochodnych dihydropirydyny blokujących kanał wapniowy zalicza się także isradypinę, nisoldypinę, nifedypinę i niwadypinę.
Naturalne blokery kanału wapniowego
Oprócz substancji leczniczych na receptę hamujących działanie wapnia istnieją także naturalne blokery kanału wapniowego. To na przykład imbir, który rozluźnia i uelastycznia naczynia krwionośne. Spożywanie 2-4 gramów imbiru dziennie może zmniejszyć ryzyko nadciśnienia tętniczego. Innym blokerem kanałów wapniowych jest jemioła pospolita.
W aptekach dostępne są preparaty bez recepty zawierające wyciągi z tych roślin. Przed zastosowaniem któregokolwiek należy się jednak skonsultować z lekarzem, zwłaszcza jeżeli pacjent przyjmuje jakiekolwiek leki wpływające na układ sercowo-naczyniowy.