Systemy transdermalne – dla kogo są leki w plastrach?

Co to jest system transdermalny?

Transdermalne systemy terapeutyczne mają postać plastra, który nakleja się na skórę niczym zwykły plaster opatrunkowy. Jest to całkowicie bezbolesne. Po zaaplikowaniu z plastra uwalnia się lek z odpowiednią stałą prędkością. Następnie lek ten przenika przez skórę, trafiając bezpośrednio do krwioobiegu. Prawidłowa aplikacja systemu pozwala na uzyskanie i utrzymanie stężenia terapeutycznego substancji leczniczej przez ściśle określony czas – plastry stanowią formę leku o przedłużonym uwalnianiu.

Dlaczego się stosuje leki w plastrach?

Jednym z problemów znacznie utrudniających skuteczną farmakoterapię jest fakt, że około połowa pacjentów nie stosuje się do zaleceń związanych z właściwym podawaniem leków. Przyczyny nieprzestrzegania regularnego zażywania leków są różne: od trudności z połknięciem dużych tabletek, problemów z zapamiętaniem, zrozumieniem schematu dawkowania i przestrzeganiem go aż po pomijanie dawek w związku z dolegliwościami ze strony przewodu pokarmowego. W takiej sytuacji dużym udogodnieniem są właśnie terapeutyczne systemy transdermalne. Dzięki nim terapia ma być lepiej kontrolowana, skuteczna i wygodna dla pacjenta. 

Plastry transdermalne – jak są zbudowane

Systemy transdermalne dzielimy na:

• membranowe
• matrycowe.

Różnią się od siebie budową. W obu rodzajach najbardziej zewnętrzną warstwę stanowi warstwa chroniąca plaster przed czynnikami zewnętrznymi podczas jego użytkowania. Dzięki niej możliwe jest bezpieczne zmoczenie plastra podczas mycia czy wizyty na basenie. 

• W systemie membranowym pod warstwą ochronną znajduje się pojemniczek na lek ze specjalną membraną uwalniającą substancję czynną z odpowiednią prędkością. System membranowy w odróżnieniu od matrycowego umożliwia jednoczesne podawanie dwóch substancji leczniczych (system dwuzbiornikowy). 
• System matrycowy nie ma membrany, tylko matrycę i to ona reguluje szybkość uwalniania leku.

Plastry zaopatrzone są również w odpowiednią warstwę klejącą, która umożliwia prawidłowe umocowanie plastra do skóry.

Leki podawane przez systemy transdermalne

Grupa leków, które mogą być stosowane przy użyciu systemów transdermalnych, stale się powiększa. Dziś możemy do niej zaliczyć preparaty stosowane w przypadkach takich jak:

• choroba Alzheimera (rywastygmina)
• ból (buprenorfina, fentanyl)
• choroba wieńcowa (nitrogliceryna)
• ADHD (metylofenidat)
• choroba lokomocyjna (skopolamina)
• uzależnienie od nikotyny (nikotyna)
• dysfunkcja pęcherza moczowego (oksybutynina)
• choroba Parkinsona (selegilina)
• nadciśnienie (klonidyna)
• zespół niespokojnych nóg (rotygotyna)
• antykoncepcja (etynyloestradiol i norelgestromin)
• hormonalna terapia zastępcza (estradiol)

Terapeutyczne systemy transdermalne – przykłady najpopularniejszych leków

Plastry z nikotyną

Plastry zawierające nikotynę ułatwiają rzucenie palenia. Działają one przez 16-24 godzin (codziennie naklejamy nowy plaster) i uwalniają nikotynę w sposób ciągły, co zmniejsza chęć sięgnięcia po papierosy. Do dyspozycji mamy preparaty różnych producentów, którzy oferują 3 wielkości dawek w zakresie od 25 do 7 mg w plastrze. Wielkość dawki początkowej dobieramy w zależności od stopnia uzależnienia – określamy go na podstawie ilości wypalanych dziennie papierosów. Kuracja plastrami polega na stopniowym zmniejszaniu dawki nikotyny.

Leki przeciwbólowe w plastrach

W terapii bólu przewlekłego systemy transdermalne są szczególnie chętnie przepisywaną przez lekarzy formą leku. W leczeniu bólu o nasileniu od umiarkowanego do silnego, który towarzyszy chorobom nowotworowym, wykorzystuje się silne opioidowe substancje przeciwbólowe, takie jak buprenorfina czy fentanyl. Stosowanie tych plastrów w leczeniu silnego bólu towarzyszącego innym chorobom jest dopuszczalne w przypadku nieskuteczności nieopioidowych leków przeciwbólowych. Plastry zawierające buprenorfinę zmienia się co 96 godzin (najczęściej zaleca się zmianę 2 razy w tygodniu w te same dni). Natomiast plastry z fentanylem zmienia się na ogół co 3 dni. Aby osiągnąć najlepsze efekty terapii, plastry należy wymieniać o stałej porze, co zapewnia stałość stężenia substancji czynnej. 

Plastry na chorobę lokomocyjną

To właśnie hamująca nudności i wymioty skopolamina stała się pierwszą substancją wprowadzoną na rynek w postaci systemu transdermalnego. Plastry przykleja się za uchem na kilka godzin przed planowaną podróżą w celu krótkotrwałego złagodzenia objawów choroby. Plastry mogą być również stosowane do łagodzenia nudności i wymiotów towarzyszących chemioterapii. Plastry ze skopolaminą działają do 3 dni.

Środki antykoncepcyjne i hormonalna terapia zastępcza w plastrach

Dla skutecznego zabezpieczenia przed ciążą terapia hormonalna wymaga dużej dyscypliny – hormony należy zażywać przez konkretne dni cyklu o stałej porze. Stanowi to niewątpliwe utrudnienie i stwarza duże ryzyko błędu, dlatego powstały również plastry antykoncepcyjne. To popularna metoda antykoncepcyjna o wysokiej skuteczności. Hormony zawarte w systemie transdermalnym hamują owulację, powodują zmiany w endometrium i składzie śluzu szyjkowego. Dla prawidłowego działania plastrów antykoncepcyjnych niezwykle istotne jest dokładne przestrzeganie dawkowania i sumienna zmiana plastrów w odpowiednich dniach cyklu, ale mimo to jest to mniej wymagające niż stosowanie środków doustnych.
Osobną grupę plastrów hormonalnych stanowią te zawierające estradiol. Uzupełniają one niedobory i łagodzą uciążliwe objawy menopauzy.

Plastry z nitrogliceryną na serce

Rozszerzająca naczynia krwionośne nitrogliceryna w postaci naklejonego na skórę klatki piersiowej lub ramion plastra stosowana jest w chorobie wieńcowej dla zapobiegania występowaniu objawów dławicy piersiowej. Plastry tego typu najczęściej stosowane są raz dziennie przez 12-14 godzin. Po tym czasie plaster należy ściągnąć i zastosować 8-12-godzinną przerwę (najlepiej w porze nocnej), co zapobiega rozwojowi tolerancji na działanie leku.

Jak naklejać leki w plastrach?

Używając leków w plastrach na receptę, zawsze należy się stosować do wskazań lekarza. Przed użyciem zawsze też zapoznajmy się z instrukcją dołączoną do plastra, można również skonsultować się z farmaceutą w aptece. Poniżej przedstawiamy ogólne zasady stosowania terapeutycznych systemów transdermalnych.

1. Plaster naklejamy na skórę zdrową, niezmienioną chorobowo, zachowując odległość od blizn oraz na możliwie płaskiej i nieowłosionej powierzchni.
2. Wybierając miejsce aplikacji, unikajmy miejsc narażonych na ucisk – może on przyspieszyć uwalnianie leku.
3. Wybrane miejsce należy wcześniej dokładnie umyć i osuszyć.
4. Plastrów hormonalnych nie należy naklejać na pierś.
5. Plaster przyklejamy bezpośrednio po otwarciu opakowania, uważając, aby nie dotknąć warstwy klejącej.
6. Podczas otwierania opakowania zachowajmy ostrożność, aby nie uszkodzić ani nie uciąć plastra.
7. Plastra nie należy dzielić, chyba że producent wyraźnie na to zezwala w ulotce dołączonej do opakowania.
8. Plaster zawsze stosujemy przez zalecany czas, po upływie którego należy go odkleić. Jeżeli w trakcie kuracji plaster odklei się przedwcześnie, można przykleić go ponownie.
9. Nowy plaster należy nakleić w innym miejscu niż poprzedni.
10. Plastrów nie wystawiamy na bezpośrednie działanie słońca i innych silnych źródeł ciepła, gdyż może to przyspieszyć uwalnianie substancji czynnej. Z tego samego powodu w przypadku niektórych plastrów przeciwwskazane jest korzystanie z sauny.

Zalety i wady stosowania plastrów transdermalnych

Niezaprzeczalna wygoda tego rozwiązania powoduje, że systemy transdermalne są jedną z najlepiej tolerowanych i akceptowanych przez pacjentów postaci leków.

• Do zalet TTS należy fakt, że substancje lecznicze podawane tą drogą nie mają negatywnego wpływu na przewód pokarmowy.
• Stosowane w ten sposób dawki leków mogą być mniejsze niż te doustne, gdyż nie dochodzi do częściowego rozkładu substancji w przewodzie pokarmowym.
• Niewątpliwą zaletą jest brak konieczności codziennego pamiętania o zażyciu leku, co znacznie ułatwia leczenie chorób przewlekłych.

Czy stosowanie TTS ma jakieś wady? Problemem w trakcie terapii plastrami może być przedwczesne odklejenie się systemu. Należy więc zwrócić szczególną uwagę na zabezpieczenie plastra przed ewentualnym zahaczeniem czy oderwaniem. Z kolei źle dobrane miejsce aplikacji może powodować brak komfortu przy codziennym funkcjonowaniu.   

>> Taśmy do tapingu, taśmy kinezjologiczne, taśmy dla sportowców