Leki przeciwhistaminowe stosowane są w alergicznym nieżycie nosa, pokrzywkach, obrzękach o podłożu alergicznym oraz w zapaleniu spojówek. Stosowane są zarówno doustnie, jak i miejscowo oraz we wstrzyknięciach.
Leki przeciwhistaminowe I, II i III generacji
Leki przeciwhistaminowe są niejednorodną grupą leków wpływających na zahamowanie reakcji spowodowanej przez biogenną aminę – histaminę. Histamina w organizmie jest odpowiedzialna za reakcje zapalne i wywoływanie odpowiedzi alergicznej po kontakcie organizmu z alergenem. Leki te hamują prawie wszystkie reakcje organizmu na działanie histaminy. Wyjątkiem są reakcje, w których poza histaminą biorą udział również inne mediatory, np. w ataku astmy.
Leki przeciwhistaminowe można podzielić w dwojaki sposób, ze względu na miejsce i sposób podawania, oraz ze względu na generację leku. W tym artykule zdecydowałem się na podział ze względu na generację leku.
Leki przeciwhistaminowe I generacji
Leki z tej grupy zostały wprowadzone do lecznictwa ponad 70 lat temu. Działają na receptory histaminowe zarówno w mózgu i rdzeniu kręgowym, jak i w innych częściach ciała. Poza działaniem na receptory histaminowe, wykazują powinowactwo do szeregu innych receptorów, stąd wynika duża ilość działań niepożądanych. Leki te wskazane są, poza leczeniem reakcji alergicznych, jako preparaty nasenne, przeciwlękowe oraz w chorobie lokomocyjnej. Leki te mogą upośledzać sprawność psychofizyczną, przez co po ich stosowaniu przeciwwskazane jest prowadzenie samochodu i obsługa maszyn.
- Pochodne etyloaminy – leki te, poza blokowaniem receptorów histaminowych H1 wykazują działanie rozszerzające na oskrzela, przeciwwymiotne oraz uspokajające. Klemastyna jest lekiem podawanym doustnie oraz we wstrzyknięciach. Od innych leków z tej grupy odróżnia ją dłuższy czas działania i słabsze działanie nasenne. Difenhydramina poza podaniem doustnym, może być również podawana donosowo i do oka. Ze względu na jej bardzo silne działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy jest obecnie stosowana jedynie w preparatach złożonych. Substancja ta występuje w kroplach do nosa i oczu, stosowanych w nieżytach i zapaleniach o podłożu alergicznym oraz w lekach stosowanych w trudnościach z zasypianiem związanych z bólem. Dimenhydrynat jest stosowany w popularnych lekach na chorobę lokomocyjną.
- Pochodne etylenodiaminy – leki te działają uspokajająco i przeciwalergicznie, pozbawione są działania przeciwwymiotnego. Mepiramina stosowana jest w złożonych preparatach podawanych donosowo. Antazolina wykazuje duże działania niepożądane, takie jak podwyższenie ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca oraz senność. Jest to lek podawany w kroplach ocznych oraz w postaci wstrzyknięć. Ze względu na działania niepożądane, lek we wstrzyknięciach, podaje się w ostateczności, po niepowodzeniu innych terapii.
- Pochodne alkiloaminy – leki te nie działają przeciwwymiotnie, mogą dodatkowo, w przeciwieństwie do innych leków z tej grupy, wywoływać pobudzenie układu nerwowego. Dimetynden jest lekiem stosowanych w skórnych odczynach alergicznych. Jego działanie polega na zmniejszeniu świądu skóry. Chlorfeniramina, feniramina oraz triprolidyna stosowane są w lekach złożonych, między innymi w popularnych preparatach na grypę. Substancje te zmniejszają ilość wysięku z nosa i zatok oraz poprawiają drożność dróg oddechowych, dodatkowo są wskazane w leczeniu obrzęku trąbki słuchowej.
- Pochodne piperazyny – leki z tej grupy poza działaniem przeciwalergicznym, działają silnie uspokajająco oraz przeciwwymiotnie. Hydroksyzyna stosowana jest w alergiach skórnych, gdy inne leki nie przynoszą efektu, poza tym stosowana jest jako lek przeciwlękowy. Cynaryzyna i flunaryzyna stosowana jest jako doustny lek przeciwalergiczny w alergiach różnego typu, dodatkowo leki te wskazane są w leczeniu zawrotów głowy, migren, szumów usznych oraz w chorobie Meniere’a.
Inne leki przeciwhistaminowe I generacji
- Fenspiryd – oprócz działania przeciwhistaminowego lek ten rozkurcza oskrzela oraz działa przeciwalergicznie. Jednak wszystkie preparaty z tą substancją zostały wycofane z rynku w tym roku, gdyż ich działania niepożądane przewyższały korzystny skutek terapeutyczny.
- Ketotifen – lek ten stosowany jest w alergicznym zapaleniu spojówek, alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa, jak i przy zapobieganiu astmie oskrzelowej.
Czytaj więcej: Pulneo, Fossidal, Fenspogal, Eurespal, Elofen, Eurefin wycofane z obrotu
Leki przeciwhistaminowe II generacji
Leki te nie stanowią jednolitej grupy pod względem budowy chemicznej. W odróżnieniu od leków I generacji, leki te mają mniej działań niepożądanych, dodatkowo poza działaniem przeciwhistaminowym w znacznie mniejszym stopniu oddziałują na receptory innego typu. Najważniejszymi lekami z tej grupy są: Azelastyna, Bilastyna,Cetyryzyna, Loratadyna, Rupatadyna.
Leki przeciwhistaminowe III generacji
Czasami wyróżnia się również III generację leków przeciwhistaminowych. W skład tej grupy wchodzą Feksofenadyna, Lewocetyryzyna oraz Desloratadyna. Leki te są metabolitami lub bardziej aktywnymi formami substancji leczniczych zaliczanych do drugiej generacji. Ponadto substancje te wykazują jeszcze mniejsze działania niepożądane.
Najczęściej zadawane pytania dotyczące leków przeciwhistaminiowych I, II i III generacji
Leki przeciwhistaminowe I generacji są historycznie najstarsze i najmniej specyficzne. Blokują receptory H1, a także szereg innych receptorów, przez co powodują wiele działań niepożądanych, jak senność i otępienie. Leki II generacji wyróżniają się znacznie mniejszą ilością objawów niepożądanych z uwagi na selektywność aktywowania receptorów. Leki III generacji działają jeszcze bardziej wybiórczo, a przez to są uważane za najbezpieczniejsze dla zdrowia. Im starsza jest generacja substancji przeciwhistaminowych, tym więcej przeciwwskazań można znaleźć na ich ulotkach.
Leki przeciwhistaminowe mają za zadanie blokować receptor H1, do którego przyłącza się histamina, będąca mediatorem reakcji alergicznych. Działając konkurencyjnie, uniemożliwiają uruchomienie się kaskady procesów biochemicznych, które ostatecznie przekładają się na alergię. Preparaty tego rodzaju są używane do walki z popularnymi objawami alergii, jak swędzenie spojówek, nieżyt nosa, a także duszności. Wykorzystuje się je zarówno w przypadku alergii wziewnych, kontaktowych, pokarmowych, jak i będących wynikiem ukąszenia przez owada.
Obecnie wyróżnia się trzy generacje leków przeciwhistaminowych, różniących się między sobą przede wszystkim specyficznością działania. Im nowsza jest generacja preparatu, tym lepiej dana substancja „namierza” i wycisza receptory odpowiedzialne za aktywowanie reakcji alergicznych. Uważa się, że nowsze warianty leków przeciwhistaminowych działają dłużej i są bezpieczniejsze dla zdrowia pacjentów, ponieważ powodują mniej skutków ubocznych. Warto pamiętać, że np. preparatów I generacji nie powinny stosować osoby z jaskrą, zapaleniem gruczołu krokowego oraz uszkodzeniem szpiku kostnego.
Janiec, W. (2017) Histamina i leki przeciwhistaminowe. W: W. Janiec & J. Folwarczna & I. Kaczmarczyk-Sedlak (red.), Kompendium farmakologii (s. 309-316) Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL.
