Insulina deglutec – najnowszy analog długo działający

W 2013 roku firma Novo Nordisk wprowadziła na rynek preparat insuliny Tresiba, zawierający nowy bazalny analog insuliny ludzkiej – insulinę deglutec. Nowy analog był kolejnym lekiem, obok insuliny glarginowej i detemir, o długim czasie działania. Deglutec wyróżnia się jednak na tle konkurencji swoim znacznie dłuższym działaniem.

Jak pozyskano insulinę deglutec?

Zadaniem idealnej insuliny bazalnej jest jak najlepsze unormowanie poziomu glukozy we krwi w nocy i w okresie pomiędzy posiłkami. Ponadto ważne jest, by taka insulina zachowała małą zmienność działania i stężenia w organizmie po kolejnych dawkach stosowania. Chodzi o to, by analog insuliny tego rodzaju nie wykazywał szczytu działania po podaniu, ale ze stałą siłą przez cały okres obecności leku w organizmie wpływał na stężenie glukozy we krwi (działanie bezszczytowe).

Insulina deglutec jest analogiem insuliny ludzkiej, co oznacza, że w celu zmiany właściwości fizykochemicznych leku badacze wprowadzili zmiany w budowie cząsteczki insuliny ludzkiej. Zmiany obejmowały dodanie w pozycji 30. łańcucha B insuliny 16-węglowego kwasu tłuszczowego (C₁₆) połączonego za pomocą kwasu gamma-glutaminowego z aminokwasem lizyną w pozycji 29. łańcucha B (rysunek).

Rysunek. Schemat budowy insuliny deglutec – kolorem czarnym zaznaczono wprowadzone zmiany. Hilgenfeld R., Seipke G., Berchtold H., Owens D.R. The evolution of insulin glargine and its continuing contribution to diabetes care, „Drugs” 2014; 74(8): 911–927

Jak działa insulina deglutec?

Wprowadzone zmiany spowodowały znaczne wydłużenie czasu działania insuliny, w wyniku zdolności do kumulacji cząsteczek analogu deglutec do tzw. multiheksamerów, z których w tkance podskórnej bardzo wolno uwalniają się do krwiobiegu pojedyncze cząsteczki leku.

Analog deglutec działa bardzo długo powyżej 24 godzin (nawet do 42 godzin). Wydawać by się mogło, że tak długi okres działania może powodować nasilenie działania hipoglikemizującego (zmniejszającego stężenie glukozy we krwi) po kolejnych podaniach leku. Jednak w przypadku insuliny deglutec po kilku dawkach preparatu dochodzi do wysycenia organizmu w lek i utrzymania równowagi pomiędzy wchłanianiem insuliny, a jej wydalaniem (stan równowagi), co skutkuje brakiem zmian w stężeniu analogu w organizmie.

Szczegółowe porównanie czasów działania insuliny deglutec, ludzkiej niemodyfikowanej i insuliny NPH zestawiono w tabeli.

Jak stosować insulinę deglutec?

Insulina deglutec ze względu na swoje bardzo długie działanie i przejścia w stan równowagi po kolejnych podaniach preparatu stosowana jest raz dziennie bez względu na porę dnia. Jest to pewna korzystna zmiana w porównaniu do insuliny NPH (podawanej co najmniej dwa razy dziennie) i analogów glarginowego i detemir (stosowanych raz dziennie), w przypadku których trzeba kontrolować porę podawania insuliny.

Czytaj także: Sposoby podawania insuliny

Działania niepożądane insuliny deglutec

Stosowanie insuliny deglutec, jak każdej insuliny, może powodować przypadki wystąpienia hipoglikemii (zbyt niskiego stężenia glukozy we krwi). Jednak ze względu na długie i bezszczytowe działanie tego analogu ryzyko hipoglikemii w przypadku insuliny deglutec jest najmniejsze w porównaniu do innych insulin długo działających.

Ponadto analog deglutec może powodować reakcje uczuleniowe w miejscu podania (świąd, obrzęk, zaczerwienienie) oraz lipodystrofię (zanik tkanki tłuszczowej) i lipohipertrofię (nadmiar tkanki tłuszczowej).

Insulina Tresiba – najdłuższe działanie spośród insulin

Insulina deglutec jest najnowszym analogiem bardzo długo działającym o bezszczytowym działaniu. Obecnie na rynku dostępny jest jeden preparat – Tresiba, jednak nie jest on dostępny na listach leków refundowanych. Pacjenci, którzy chcą przejść na leczenie tym typem insuliny, muszą liczyć się ze znacznymi kosztami terapii.