Diaprel MR 60 mg, 30 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu

Diaprel MR to lek stosowany w cukrzycy typu 2, zmniejszający stężenie cukru we krwi, który zawiera jako substancję czynną gliklazyd - pochodną sulfonylomocznika. Gliklazyd zmniejsza stężenie glukozy (cukru) we krwi pobudzając wydzielanie insuliny przez komórki beta wysp Langerhansa. Zwiększone poposiłkowe wydzielanie insuliny i białka C w trzustce utrzymuje się nawet po dwóch latach leczenia.

Dawkę Diaprel MR ustala lekarz, w zależności od stężenia cukru we krwi i w moczu. Zwykle zalecana dawka dobowa wynosi od pół tabletki do dwóch tabletek (maksymalnie 120 mg), przyjmowanych jednorazowo w czasie śniadania. Dawka zależy od odpowiedzi organizmu na leczenie.

Diaprel MR stosuje się u osób dorosłych chorujących na cukrzycę insulinoniezależną typu 2, kiedy przestrzeganie samej diety, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie masy ciała nie wystarczają do utrzymania prawidłowego stężenia cukru we krwi.

Substancją czynną leku Diaprel MR jest gliklazyd. Każda tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 60 mg gliklazydu.

Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna, maltodekstryna, hypromeloza, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna.

Lek Diaprel MR, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, jest przeznaczony do stosowania doustnego.

Dawkę ustala lekarz, w zależności od stężenia cukru we krwi i w moczu. Wszelkie zmiany związane z czynnikami zewnętrznymi (zmniejszenie masy ciała, zmiana stylu życia, stres) lub poprawa kontroli stężenia cukru we krwi mogą wymagać zmiany dawek gliklazydu.

Zalecana dawka dobowa wynosi od pół tabletki do dwóch tabletek (maksymalnie 120 mg), przyjmowanych jednorazowo w czasie śniadania. Dawka zależy od odpowiedzi organizmu na leczenie. Tabletka może być podzielona na połowy.

Tabletkę(i) należy popić szklanką wody w porze śniadania (najlepiej codziennie o tej samej porze). Należy połknąć połowę tabletki lub całą tabletkę(i) jednorazowo. Nie żuć ani nie rozgniatać tabletek. Zawsze należy zjeść posiłek po przyjęciu tabletki(ek).

• uczulenie na gliklazyd lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku, inne leki z tej samej grupy (pochodne sulfonylomocznika), inne pochodne (sulfonamidy o działaniu hipoglikemizującym);
• jeśli u pacjenta występuje cukrzyca insulinozależna (typu 1);
• jeśli występują związki ketonowe i cukier w moczu (może to oznaczać, że u pacjenta występuje
  kwasica ketonowa), stany przedśpiączkowe lub śpiączka cukrzycowa;
• jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba nerek lub wątroby;
• jeśli pacjent przyjmuje leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych (mikonazol);
• jeśli pacjentka karmi piersią.

Tabletki Diaprel MR są dostępne w blistrach pakowanych w pudełka tekturowe po 30 tabletek. Do opakowania dołączona jest ulotka dla pacjenta.

Należy stosować się do zaleceń lekarza dotyczących leczenia, żeby osiągnąć właściwe stężenie cukru we krwi. Oznacza to, że oprócz regularnego zażywania tabletek, należy przestrzegać diety, wykonywać ćwiczenia fizyczne i, gdy jest konieczne, zmniejszyć masę ciała.

Podczas leczenia gliklazydem konieczne jest regularne oznaczanie stężenia cukru we krwi (i ewentualnie w moczu) oraz oznaczanie również glikozylowanej hemoglobiny (HbA1c).

Ryzyko zmniejszonego stężenia cukru we krwi (hipoglikemii) może być zwiększone podczas pierwszych tygodni leczenia. Z tego względu szczególnie konieczna jest dokładna kontrola lekarska.

Jeśli pacjent ma małe stężenie cukru we krwi, mogą wystąpić następujące objawy: ból głowy, silny głód, nudności, wymioty, zmęczenie, zaburzenia snu, niepokój, agresywność, osłabiona koncentracja, zmniejszona czujność i czas reakcji, depresja, dezorientacja, zaburzenia mowy lub widzenia, drżenie, zaburzenia czucia, zawroty głowy, bezsilność.

Mogą także wystąpić następujące objawy: pocenie się, wilgotna skóra, lęk, szybkie lub nieregularne bicie serca, wysokie ciśnienie krwi, nagły, silny ból w klatce piersiowej, który może promieniować (dławica piersiowa).

Jeśli stężenie cukru we krwi dalej się zmniejsza, może wystąpić znaczne splątanie (majaczenie), drgawki, utrata samokontroli, płytki oddech, wolne bicie serca, pacjent może stracić przytomność.

W większości przypadków objawy małego stężenia cukru we krwi znikają bardzo szybko, gdy pacjent spożyje trochę cukru, np. tabletki z glukozą, kostki cukru, wypije słodki sok, osłodzoną herbatę.

Z tego względu należy zawsze nosić przy sobie pewne produkty z cukrem (tabletki z glukozą, kostki cukru).

W stresujących sytuacjach (wypadki, operacje chirurgiczne, gorączka, itd.) lekarz tymczasowo może zmienić leczenie na terapię insuliną.

Objawy dużego stężenia cukru we krwi (hiperglikemia) mogą wystąpić, gdy gliklazyd nie zmniejszył jeszcze wystarczająco stężenia cukru we krwi, jeśli pacjent nie stosował się do planu leczenia zaleconego przez lekarza, jeśli pacjent przyjmuje preparaty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) lub w szczególnych stresujących sytuacjach. Może to być pragnienie, częste oddawanie moczu, suchość w jamie ustnej, sucha, swędząca skóra, zakażenia skóry i zmniejszona aktywność.

W przypadku stosowania gliklazydu w tym samym czasie z lekami należącymi do grupy antybiotyków zwanych fluorochinolonami, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, mogą wystąpić zaburzenia stężenia glukozy we krwi (małe i duże stężenie cukru we krwi). W tym przypadku lekarz przypomni pacjentowi o znaczeniu monitorowania stężenia glukozy we krwi.

Jeśli w przeszłości u kogoś z rodziny lub u pacjenta stwierdzono wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD) - (nieprawidłowe czerwone krwinki), może wystąpić zmniejszenie stężenia hemoglobiny i rozpad czerwonych krwinek (niedokrwistość hemolityczna). Przed zażyciem tego produktu leczniczego należy skontaktować się z lekarzem.

U pacjentów z porfirią (dziedziczna choroba genetyczna polegająca na nagromadzeniu się porfiryn lub ich prekursorów w organizmie) opisano przypadki zaostrzenia porfirii po zastosowaniu niektórych innych leków pochodnych sulfonylomocznika.

Diaprel MR, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu nie jest zalecany do stosowania u dzieci z powodu braku danych.

Nie zaleca się stosowania leku Diaprel MR, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu w czasie ciąży. Jeśli pacjentka jest w ciąży, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.

Nie wolno stosować tabletek Diaprel MR podczas karmienia piersią.

Produkt Diaprel MR nie ma znanego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże należy poinformować pacjenta o ryzyku wystąpienia hipoglikemii i jej objawach oraz konieczności zachowania ostrożności w czasie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza na początku leczenia.

Przedawkowanie pochodnych sulfonylomocznika może wywołać hipoglikemię.

Nieznaczne objawy hipoglikemii, bez utraty przytomności lub objawów neurologicznych muszą być korygowane poprzez podanie węglowodanów, dostosowanie dawki i (lub) zmianę diety.

Pacjent powinien być pod ścisłą obserwacją aż do momentu, gdy lekarz nie upewni się, że zagrożenie minęło.

Ciężkie objawy hipoglikemii ze śpiączką, drgawkami lub innymi zaburzeniami neurologicznymi muszą być leczone w ramach natychmiastowej pomocy medycznej z niezwłoczną hospitalizacją włącznie.

W razie rozpoznania lub podejrzenia śpiączki hipoglikemicznej należy podać pacjentowi w szybkim wlewie dożylnym 50 ml hipertonicznego roztworu glukozy (20-30%). Następnie należy podać we wlewie ciągłym 10% roztwór glukozy wystarczający do utrzymania stężenia glukozy we krwi powyżej 1 g/l. Pacjenci powinni być pod ścisłą obserwacją i w zależności od późniejszego stanu lekarz zadecyduje, czy dalsza obserwacja jest konieczna. Dializa nie jest skuteczna u pacjentów ze względu na silne wiązanie się gliklazydu z białkami osocza.

Działanie zmniejszające stężenie cukru we krwi gliklazydu może być nasilone, a objawy małego stężenia cukru we krwi mogą wystąpić, kiedy jest przyjmowany jeden z następujących leków:

• inne leki stosowane w leczeniu dużego stężenia cukru we krwi (doustne leki przeciwcukrzycowe, agoniści receptora GLP-1 lub insulina);
• antybiotyki (sulfonamidy, klarytromycyna);
• leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego lub niewydolności serca (betaadrenolityki, inhibitory ACE, takie jak kaptopryl czy enalapryl);
• leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych (mikonazol, flukonazol);
• leki stosowane w leczeniu wrzodów żołądka lub dwunastnicy (leki blokujące receptory H2);
• leki stosowane w leczeniu depresji (inhibitory MAO);
• leki przeciwbólowe lub przeciwreumatyczne (fenylbutazon, ibuprofen);
• leki zawierające alkohol.

Następujące leki mogą zmniejszać działanie gliklazydu i powodować zwiększone stężenie cukru we krwi:

• leki stosowane w leczeniu chorób ośrodkowego układu nerwowego (chloropromazyna);
• leki przeciwzapalne (kortykosteroidy);
• leki stosowane w leczeniu astmy lub stosowane podczas porodu (dożylnie podawany salbutamol, rytodryna, terbutalina);
• leki stosowane w leczeniu chorób piersi, ciężkich krwawień miesiączkowych i endometriozy (danazol);
• preparaty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum).

W przypadku stosowania leku Diaprel MR w tym samym czasie z lekami należącymi do grupy antybiotyków zwanych fluorochinolonami, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, mogą wystąpić zaburzenia stężenia glukozy we krwi (małe i duże stężenie cukru we krwi).

Diaprel MR, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu może zwiększyć działanie leków przeciwzakrzepowych (warfaryny).

Najczęściej obserwowanym objawem niepożądanym jest małe stężenie cukru we krwi (hipoglikemia).

Jeśli objawy te pozostaną bez leczenia, mogą przejść w senność, utratę przytomności lub śpiączkę.
Jeśli występujące zmniejszenie stężenia cukru we krwi jest znaczne lub przedłuża się, nawet jeśli jest tymczasowo kontrolowane przez podanie cukru, należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza.

Zaburzenia wątroby
Obserwowano pojedyncze przypadki zaburzonej czynności wątroby, która może powodować zażółcenie skóry i oczu. W razie wystąpienia tych objawów należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Objawy zazwyczaj ustępują po odstawieniu leku. Lekarz zadecyduje, czy przerwać leczenie.

Zaburzenia skóry
Obserwowano reakcje skórne, takie jak wysypka, zaczerwienienie, świąd, pokrzywka, pęcherze, obrzęk naczynioruchowy (szybkie opuchnięcie tkanek, takich jak powieki, twarz, wargi, jama ustna, język lub gardło, co może powodować trudności w oddychaniu). Wysypka może rozwijać się do rozległych zmian w postaci pęcherzy lub prowadzić do łuszczenia skóry.

Wyjątkowo zgłaszano objawy ciężkich reakcji nadwrażliwości (DRESS, ang. Drug Rush with Eosinophilia and Systemic Symptoms): początkowo w postaci objawów grypopodobnych oraz wysypki na twarzy, która następnie rozprzestrzeniała się, oraz wystąpienie wysokiej temperatury.

Zaburzenia krwi
Zmniejszenie liczby krwinek we krwi (np. płytek krwi, czerwonych i białych krwinek) może spowodować bladość, przedłużone krwawienie, siniaki, bóle gardła i gorączkę. Objawy te zazwyczaj ustępują po przerwaniu leczenia.

Zaburzenia pokarmowe
Bóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka i zaparcia. Objawy te można zmniejszyć stosując lek Diaprel MR, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu razem z posiłkiem jak zalecano.

Zaburzenia oka
Może być zaburzone widzenie, zwłaszcza na początku leczenia. To działanie jest związane ze zmianami stężenia cukru we krwi.

Tak jak po innych pochodnych sulfonylomocznika obserwowano następujące zdarzenia niepożądane:
przypadki znacznych zmian liczby krwinek i alergiczne zapalenie ściany naczyń, zmniejszenie stężenia sodu we krwi (hiponatremia), objawy uszkodzenia wątroby (np. żółtaczka), które w większości przypadków ustąpiły po odstawieniu pochodnych sulfonylomocznika, niemniej jednak w pojedynczych przypadkach mogące prowadzić do zagrażającej życiu niewydolności wątroby.