Gabapentyna jest składnikiem leków przeciwpadaczkowych. Jest stosowana w terapii padaczki i innych napadów. Poza tym wykorzystuje się ją do leczenia bólu neuropatycznego, na przykład w przebiegu silnej neuropatii cukrzycowej.
Gabapentyna – jak działa?
Po podaniu gabapentyna przenika do mózgu i przedostaje się do części korowej i hipokampu. Dokładny mechanizm działania tej substancji nie został jednak do końca poznany. Gabapentyna prawdopodobnie wpływa na związek kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) w ośrodkowym układzie nerwowym i stymuluje jego produkcję, ponieważ mają zbliżoną budowę. Praktycznie nie ulega biotransformacji i nie ma wpływu na układy enzymatyczne odpowiedzialne za metabolizm leków. Wchłanianie gabapentyny zależy od dawki podanej pacjentowi i zmniejsza się wraz z jej zwiększaniem (dla dawki 0,4 g jest mniejsze o 25% niż dla dawki 0,1 g). W zalecanych dawkach wchłanianie wynosi zazwyczaj około 60%. Spożycie posiłku nie ma wpływu na prędkość i stopień wchłaniania leku. Badania przeprowadzone na różnych modelach zwierzęcych wykazały, że gabapentyna jest mało toksyczna i nie wykazuje działania teratogennego.
Kiedy stosować gabapentynę?
- Napady padaczkowe:
- gabapentyna może być stosowana jako monoterapia, również u pacjentów ze świeżo zdiagnozowaną padaczką;
- jest również stosowana jako terapia wspomagająca w przypadku napadów częściowych prostych lub złożonych, które są lub nie są wtórnie uogólnione;
- może być stosowana u dorosłych i dzieci powyżej 12. roku życia;
- jest również stosowana jako terapia wspomagająca w przypadku napadów częściowych, które są lub nie są wtórnie uogólnione u dorosłych i dzieci powyżej 6. roku życia.
- Ból neuropatyczny:
- gabapentyna jest stosowana w leczeniu bólu neuropatycznego u dorosłych,
- szczególnie uwzględnia się jej zastosowanie w przypadku polineuropatii cukrzycowej lub neuralgii po przebytym półpaścu u dorosłych.
Najczęstsze działania niepożądane gabapentyny
Podczas stosowania leku mogą wystąpić różne działania niepożądane. Najczęściej obserwowane objawy to senność, uczucie zmęczenia, zawroty i bóle głowy, nudności, wymioty, zwiększenie masy ciała, drażliwość, bezsenność, zaburzenia chodu, oczopląs, mrowienie w kończynach, utrata łaknienia, gorączka oraz zakażenia wirusowe.
Gabapentyna – najczęstsze interakcje
- Równoczesne stosowanie morfiny w postaci kapsułek o kontrolowanym uwalnianiu może prowadzić do zwiększenia obszaru pod krzywą (AUC) gabapentyny. Zaleca się obserwację pacjentów pod kątem objawów zahamowania ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN) i odpowiednie dostosowanie dawek gabapentyny lub morfiny.
- Leki zobojętniające sok żołądkowy mogą zmniejszać dostępność biologiczną gabapentyny o około 24%. Zaleca się zachowanie co najmniej 2-godzinnego odstępu między przyjmowaniem leków zobojętniających a gabapentyny.
- Cymetydyna może zmniejszać wydalanie gabapentyny z moczem, jednak nie ma to istotnego znaczenia klinicznego.
- Równoczesne stosowanie alkoholu lub leków działających na OUN z gabapentyną może nasilać objawy niepożądane, takie jak senność i ataksja.
Stosowanie gabapentyny w ciąży i w okresie karmienia piersią
Ze względu na brak wystarczających danych dotyczących stosowania gabapentyny u kobiet w ciąży jej podawanie powinno odbywać się jedynie po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka dla pacjentki. Gabapentyna jest wydzielana do pokarmu kobiecego, więc stosowanie leku podczas karmienia piersią nie jest wskazane.
W jakich postaciach występuje gabapentyna?
Gabapentyna występuje w postaci tabletek powlekanych i kapsułek twardych.