Teofilina jest alkaloidem występującym naturalnie w ziarnach kakao oraz liściach herbaty. Mechanizm działania tej substancji nie jest do końca poznany, ale prawdopodobnie jej wpływ na metabolizm komórki jest złożony i wielokierunkowy – może blokować receptory adrenaliny a także dezaktywować prostaglandyny – substancje odpowiedzialne za procesy zapalne. Hamuje również uwalnianie mediatorów stanu zapalnego. Powoduje rozszerzenie oskrzeli, a także naczyń krwionośnych. Stosowana jest w chorobach przebiegających ze zwężeniem dróg oddechowych, np. astmie, stanach zapalnych oskrzeli oraz przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc (POChP).
Teofilina – jak działa?
Teofilina należy do grupy metyloksantyn, będących pochodnymi puryn. Jej działanie obejmuje szeroki zakres efektów na różne układy w organizmie. W układzie oddechowym, teofilina wykazuje działanie rozkurczające mięśnie gładkie oskrzeli i naczyń płucnych, poprawia klirens śluzowo-rzęskowy oraz hamuje uwalnianie mediatorów zapalnych, co prowadzi do zmniejszenia skurczu oskrzeli i reakcji astmatycznych. Dodatkowo zwiększa kurczliwość przepony. W innych układach teofilina rozszerza naczynia krwionośne, rozkurcza mięśnie gładkie (np. pęcherzyka żółciowego, przewodu pokarmowego), hamuje kurczliwość macicy, działa dodatnio na serce oraz pobudza mięśnie szkieletowe. Wykazuje także działanie diuretyczne oraz stymuluje czynności wewnątrz- i zewnątrzwydzielnicze. Mechanizm działania teofiliny nie jest w pełni poznany, choć sugeruje się, że może blokować receptory adenozynowe, antagonizować działanie prostaglandyn, oraz wpływać na rozmieszczenie wapnia wewnątrzkomórkowego. Większość tych efektów obserwuje się przy stosowaniu dużych dawek teofiliny.
>> Zapalenie płuc – objawy, leczenie
Teofilina – kiedy stosować?
Wskazania do stosowania teofoliny obejmują zapobieganie i leczenie zaburzeń oddechowych związanych z zwężeniem dróg oddechowych, takich jak skurcze oskrzeli, występujące w przebiegu astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Należy jednak zaznaczyć, że produkty o zmodyfikowanym uwalnianiu zawierające teofilinę, jak ten preparat, nie są przeznaczone do doraźnego leczenia stanów astmatycznych, czyli ciężkich napadów astmy oskrzelowej, ani do leczenia nagłych skurczów oskrzeli, tj. napadów duszności wywołanych zwężeniem oskrzeli. Ponadto teofilinę nie zaleca się jako lek pierwszego wyboru w leczeniu astmy u dzieci.
>> Atak astmy – jak go rozpoznać i leczyć
Teofilina – najczęstsze działania niepożądane
Skutki uboczne preparatu mogą obejmować różne układy i narządy.
- Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, zaburzenia rytmu serca oraz kołatanie serca, niedociśnienie.
- Zaburzenia układu żołądkowo-jelitowego: nudności, wymioty, biegunkę oraz zmniejszenie napięcia mięśniowego dolnego zwieracza przełyku, nasilenie refluksu żołądkowo-przełykowego.
- Reakcje nadwrażliwości układu immunologicznego.
- Zaburzenia metaboliczne i eletrolitowe: hipokaliemia, zwiększenie stężenia wapnia w surowicy, hiperglikemia, hiperurykemia oraz zmiany stężenia elektrolitów w surowicy.
- Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, pobudzenie, drżenie kończyn, niepokój ruchowy, drgawki, bezsenność.
- Zaburzenia układu moczowego: zwiększone wydalanie moczu oraz zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy.
- Działania niepożądane mogą być nasilone u osób z nadwrażliwością na teofilinę lub w przypadku przedawkowania. W szczególności, gdy stężenie teofiliny w osoczu przekracza 25 mg/l, mogą wystąpić objawy działania toksycznego, takie jak drgawki, nagły spadek ciśnienia krwi, komorowe zaburzenia rytmu oraz ciężkie objawy ze strony układu pokarmowego, np. krwawienia z przewodu pokarmowego.
>> Przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP) – objawy i leczenie
Teofilina – najczęstsze interakcje
Teofilina działa synergistycznie z innymi lekami zawierającymi ksantyny, β -sympatykomimetykami, kofeiną i podobnymi substancjami. Podczas jednoczesnego stosowania teofiliny z następującymi lekami może wystąpić spowolniony metabolizm i/lub zwiększone stężenie teofiliny w osoczu, co zwiększa ryzyko przedawkowania i działań niepożądanych:
- doustne środki antykoncepcyjne,
- antybiotyki makrolidowe, zwłaszcza erytromycyna i troleandomycyna,
- chinolony, zwłaszcza cyprofloksacyna, enoksacyna i pefloksacyna (inhibitory gyrazy),
- imipenem, zwłaszcza działania niepożądane ze strony OUN, np. drgawki,
- isoniazyd,
- tiabendazol,
- leki blokujące kanał wapniowy, np. werapamil lub diltiaze.
>> Nowe środki uśmierzające astmę – tabletki i inteligentny inhalator
Teofilina – stosowanie w ciąży i w okresie karmienia piersią
Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania teofiliny w I trymestrze ciąży, dlatego zaleca się unikanie stosowania produktu w tym okresie. W II i III trymestrze ciąży stosowanie teofiliny jest możliwe jedynie po dokładnym rozważeniu ryzyka i korzyści, ze względu na możliwość przenikania przez barierę łożyskową i wywoływania działania sympatykomimetycznego u płodu. W trakcie rozwoju ciąży może być konieczne dostosowanie dawki w celu uniknięcia działań niepożądanych. Stosowanie teofiliny w końcowym okresie ciąży może hamować skurcze macicy. Teofilina przenika do mleka matki i może osiągnąć stężenie terapeutyczne w surowicy noworodka. Zaleca się podawanie kobietom karmiącym piersią możliwie najmniejszej dawki leczniczej teofiliny. Karmienie piersią, jeśli to możliwe, powinno odbywać się bezpośrednio przed przyjęciem dawki leku. Dziecko karmione piersią przez kobietę przyjmującą teofilinę należy uważnie obserwować pod kątem możliwych objawów działania leku. W razie konieczności zastosowania większych dawek leczniczych, należy przerwać karmienie piersią.
>> Zapalenie oskrzeli – rodzaje. Jak rozpoznać i leczyć zapalenie oskrzeli?
Teofilina – w jakich postaciach występuje?
Teofilina występuje w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu.
>> Jak zadbać o odporność – 8 porad farmaceuty
nierefundowany