Theospirex retard 300 mg, 50 tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu

Theospirex retard 300 mg jest lekiem zawierającym teofilinę w postaci tabletek powlekanych o przedłużonym działaniu.

Lek Theospirex retard 300 mg wykazuje działanie rozkurczające mięśnie gładkie oskrzeli, oskrzelików i naczyń krwionośnych oraz hamuje uwalnianie mediatorów z komórek biorących udział w reakcjach zapalnych. Lek również wpływa dodatnio na siłę i czas skurczu mięśnia sercowego, zwiększa wydalanie moczu i zmniejsza obrzęk.

Leki zawierające teofilinę o przedłużonym uwalnianiu nie są przeznaczone do doraźnego leczenia stanu astmatycznego (ciężkiego napadu astmy) lub zaburzeń oddychania spowodowanych ostrym skurczem oskrzeli. Teofiliny nie należy stosować jako leku pierwszego wyboru w leczeniu astmy u dzieci.

Zapobieganie skurczom oskrzeli w przebiegu astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc.

Substancją czynną leku jest teofilina bezwodna. Jedna tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu zawiera 300 mg teofiliny bezwodnej.

Pozostałe składniki to: amoniowego metakrylanu kopolimer (typ B) (Eudragit RSPO), powidon 25, talk, magnezu stearynian, woda oczyszczona, hypromeloza HPMC 5-6, hypromeloza HPMC 2910, tytanu dwutlenek (E171), indygotyna (E132), makrogol 4000, makrogol 6000.

Dawkę teofiliny należy dobierać indywidualnie uwzględniając skuteczność działania leku i tolerowanie leku przez pacjenta. Dawkowanie najlepiej jest ustalać po oznaczeniu stężenia teofiliny w osoczu (zakres stężeń terapeutycznych: 8 – 20 μg/ml). Monitorowanie stężenia teofiliny w osoczu jest wskazane zwłaszcza w przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub niewystarczającej odpowiedzi na leczenie.

Jeśli pacjent stosował wcześniej teofilinę lub jej związki, należy to uwzględnić ustalając dawkę początkową i odpowiednio ją zmniejszyć. Dawkę należy obliczyć na podstawie beztłuszczowej masy ciała, ponieważ teofilina nie przenika do tkanki tłuszczowej.

• Dobowa dawka podtrzymująca teofiliny u dorosłych wynosi około 11 do 13 mg/kg masy ciała. Odpowiada to całkowitej dawce dobowej 900 mg (3 tabletki).
• Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat (8 do 12 mg/kg masy ciała na dobę): 300 mg teofiliny (1 tabletka) co 12 godzin (rano i wieczorem).
• Dzieci w wieku powyżej 6 lat (10 do 15 mg/kg masy ciała na dobę): 150 mg teofiliny (pół tabletki) co 12 godzin (rano i wieczorem).
• Tabletki należy stosować doustnie, po posiłku.
• Czas trwania leczenia ustala lekarz w zależności od rodzaju, nasilenia oraz przebiegu choroby.
• Leku Theospirex retard 300 mg nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Lek Theospirex retard 300 mg należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

• jeśli pacjent ma uczulenie na teofilinę, pochodne teofiliny lub inne pochodne ksantyny, lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku,
• jeśli u pacjenta wystąpił świeży zawał mięśnia sercowego,
• jeśli u pacjenta wystąpił wstrząs lub zapaść,
• jeśli u pacjenta stwierdzono ostre zaburzenia rytmu serca,
• jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba wątroby,
• jeśli u pacjenta stwierdzono obrzęk płuc,
• jeśli u pacjenta stwierdzono skłonność do drgawek,
• jeśli u pacjenta stwierdzono padaczkę,
• jeśli dziecko ma mniej niż 6 lat.

Opakowanie leku Theospirex retard 300 mg zawiera 50 tabletek oraz ulotkę.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Theospirex retard 300 mg należy omówić to z lekarzem:

• jeśli u pacjenta występuje nadciśnienie tętnicze,
• jeśli u pacjenta występuje niestabilna dławica piersiowa,
• w przypadku ryzyka wystąpienia zaburzeń rytmu serca (w tym także zaburzeń rytmu serca z szybką czynnością serca),
• jeśli u pacjenta występuje przerostowa kardiomiopatia ze zwężeniem drogi odpływu (choroba mięśnia sercowego),
• jeśli u pacjenta występuje nadczynność tarczycy,
• jeśli u pacjenta występuje choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy,
• jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności nerek i (lub) wątroby,
• jeśli u pacjenta występuje porfiria,
• jeśli u pacjenta występuje niewydolność serca,
• jeśli u pacjenta występuje serce płucne,
• jeśli u pacjenta występuje jaskra,
• jeśli u pacjenta występuje cukrzyca,
• jeśli u pacjenta występuje długo utrzymująca się gorączka,
• jeśli u pacjenta występują zakażenia wirusowe,
• jeśli pacjent jednocześnie stosuje leki spowalniające metabolizm teofiliny (w tym także w okresie bezpośrednio po ich odstawieniu).

Lek należy stosować ostrożnie w okresie szczepień oraz u osób w podeszłym wieku.

Leku nie należy stosować w ostrym napadzie astmy oskrzelowej i stanach astmatycznych.

Gorączka zmniejsza szybkość wydalania teofiliny z organizmu. W przypadku ostrej choroby przebiegającej z gorączką konieczne może być zmniejszenie dawki w celu uniknięcia zatrucia.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w maksymalnej dawce dobowej, to znaczy, że lek uznaje się za „wolny od sodu”.

• Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
• Teofilina przenika przez barierę łożyskową i może wywoływać działania niepożądane u płodu. Teofiliny nie należy stosować w okresie ciąży, zwłaszcza w pierwszych trzech miesiącach, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W drugim i trzecim trymestrze ciąży teofilinę można stosować tylko wtedy, kiedy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.
• Stosowanie teofiliny w końcowym okresie ciąży może hamować kurczliwość macicy. Należy prowadzić dokładne monitorowanie noworodków narażonych na działanie teofiliny w końcowym okresie ciąży w celu wykrycia ewentualnych objawów wywołanych jej działaniem.
• Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią. Teofilina przenika do mleka matki i w okresie karmienia piersią może powodować działania niepożądane u karmionych niemowląt. Jej stężenie w mleku karmiącej matki może stanowić 60 – 90% stężenia tego leku we krwi.

Teofilina może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy zachować ostrożność, ze względu na możliwość wystąpienia objawów senności oraz zawrotów głowy.

W szczególności należy poinformować o stosowaniu któregokolwiek z poniższych leków, gdyż Theospirex retard 300 mg może zmieniać ich działanie oraz zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych:

• Leku Theospirex retard 300 mg nie należy stosować jednocześnie z innymi preparatami zawierającymi ksantyny i ich pochodne.
• Efedryna. Teofilina nasila działanie efedryny.
• Teofilina nasila działanie sympatykomimetyków (takich jak salbutamol, formoterol) stosowanych w leczeniu stanów skurczowych oskrzeli, kofeiny i podobnych substancji.
• Teofilina zwiększa wydalanie nerkowe soli litu (stosowanych w leczeniu manii lub depresji), zmniejsza jego wchłanianie i stężenie we krwi.
• Glikozydy naparstnicy (leki pobudzające pracę serca). Poprzez dodatni wpływ na siłę i czas skurczu mięśnia sercowego teofilina może nasilać działanie glikozydów naparstnicy i prowadzić do zaburzeń przewodnictwa w mięśniu sercowym.
• Teofilina może osłabić działanie leków β-adrenolitycznych (leki stosowane m.in. w leczeniu nadciśnienia tętniczego), adenozyny (lek stosowany w zaburzeniach rytmu serca), benzodiazepin (leki o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym, nasennym, przeciwdrgawkowym) i pankuronium (lek stosowany podczas znieczulenia ogólnego w celu ułatwienia intubacji i zwiotczenia mięśni szkieletowych w trakcie zabiegów chirurgicznych).
• Teofilina nasila działanie leków moczopędnych.
• Istnieją dowody wskazujące, że u osób otrzymujących jednocześnie ketaminę (szybko działający środek znieczulający) dojść może do obniżenia progu drgawkowego.
• Zastosowanie halotanu (środek stosowany do znieczulenia ogólnego) u pacjentów leczonych teofiliną może spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca.

Mniejsze stężenie teofiliny we krwi występuje u palaczy tytoniu.

W przypadku stosowania leków wpływających na stężenie teofiliny w surowicy krwi należy odpowiednio dostosować dawkę.

Należy poinformować o stosowaniu leków, które mogą nasilać działanie leku Theospirex retard 300 mg i zwiększać ryzyko wystąpienia jego działań niepożądanych:

• cymetydyna (lek stosowany w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy),
• allopurynol (lek zmniejszający zawartość kwasu moczowego we krwi i moczu, hamujący tworzenie kamieni szczawianowych w drogach moczowych, zapobiegający odkładaniu się złogów moczanów w mięśniach i nerkach),
• antybiotyki fluorochinolowe (enoksacyna, lomefloksacyna, cyprofloksacyna, norfloksacyna, ofloksacyna). Zaleca się częste kontrolowanie stężenia teofiliny u pacjentów leczonych takimi antybiotykami,
• antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna),
• disulfiram (lek stosowany w leczeniu uzależnienia od alkoholu),
• estrogeny (leki hormonalne stosowane m.in. w hormonalnej terapii zastępczej),
• fluwoksamina (lek przeciwdepresyjny z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny),
• interferon-α (lek stosowany w leczeniu nowotworów),
• izoniazyd (lek stosowany w zapobieganiu i leczeniu gruźlicy),
• metotreksat (lek stosowany w leczeniu nowotworów),
• meksyletyna i propafenon (leki stosowane w zaburzeniach rytmu serca),
• rofekoksyb (lek stosowany w leczeniu bólu w schorzeniach reumatycznych),
• propranolol (lek stosowany m.in. w nadciśnieniu tętniczym),
• tyklopidyna (lek zapobiegający tworzeniu się zakrzepów),
• leki blokujące kanał wapniowy (werapamil, diltiazem) stosowane w chorobach serca,
• wiloksazyna (lek przeciwdepresyjny).

W takich przypadkach lekarz może zalecić zmniejszenie dawki leku Theospirex retard 300 mg.

Alkohol powoduje zwiększenie stężenia teofiliny we krwi, dlatego podczas stosowania leku Theospirex retard 300 mg nie należy spożywać napojów zawierających alkohol.

Należy poinformować o stosowaniu leków, które mogą osłabiać działanie leku Theospirex retard 300 mg i zmniejszać jego skuteczność:

•  aminoglutetymid (lek stosowany w leczeniu niektórych nowotworów prostaty),
• karbamazepina (lek stosowany w leczeniu padaczki),
• izoprenalina (lek stosowany w astmie oskrzelowej),
• fenobarbital (lek przeciwpadaczkowy),
• fenytoina (lek o działaniu przeciwdrgawkowym),
• prymidon (lek przeciwpadaczkowy),
• ryfampicyna (lek stosowany w gruźlicy),
• sukralfat (lek stosowany w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy),
• sulfinpirazon (lek zwiększający wydalanie kwasu moczowego z moczem, stosowany w dnie moczanowej),
• leki zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum).

Jeśli pacjent stosuje jednocześnie którykolwiek z powyższych leków, lekarz może zalecić zwiększenie dawki leku Theospirex retard 300 mg.

Jak każdy lek, lek Theospirex retard 300 mg może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W czasie stosowania leku Theospirex retard 300 mg mogą wystąpić następujące działania niepożądane:\

Zaburzenia żołądka i jelit:

• Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, biegunka, brak apetytu, jadłowstręt. Opisywano wystąpienie krwawych wymiotów po teofilinie. Istniejący refluks żołądkowo-przełykowy może ulec nasileniu w nocy z powodu rozkurczu zwieracza przełyku.

Zaburzenia układu nerwowego i zaburzenia psychiczne:

• Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego: bóle głowy, drażliwość, niepokój, bezsenność, zawroty głowy, wzmożenie odruchów, drżenie kończyn i napady drgawek.

Zaburzenia serca:

• Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): zaburzenia rytmu serca, przyspieszona czynność serca, skurcze dodatkowe i komorowe zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:

• Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): przyspieszenie oddechu.

Zaburzenia naczyniowe:

• Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): obniżenie ciśnienia tętniczego.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

• Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): zwiększone wydalanie moczu związane z działaniem moczopędnym teofiliny, może wystąpić różnego stopnia białkomocz, zwiększenie liczby erytrocytów w moczu. Obserwowano również wystąpienie zespołu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH).

Zaburzenia układu immunologicznego:

• Niezbyt często (u mniej niż 1 na 100, ale u więcej niż 1 na 1000 pacjentów): reakcje nadwrażliwości, pokrzywka, uogólniony świąd, obrzęk naczynioruchowy – reakcje alergiczne, takie jak reakcje skórne i nagły obrzęk skóry i błon śluzowych (np. gardła lub języka), trudności w oddychaniu i (lub) swędzenie i wysypka.

Badania diagnostyczne:

• Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): zwiększenie stężenia glukozy w surowicy krwi, zmniejszenie stężenia potasu we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, zmiany stężenia elektrolitów we krwi, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi.

Objawy niepożądane mogą być bardziej nasilone u osób z nadwrażliwością na teofilinę lub w przypadku przedawkowania (stężenie teofiliny w osoczu większe niż 20 mg/l).

W szczególności, gdy stężenie teofiliny w osoczu jest większe niż 25 mg/l mogą wystąpić objawy działania toksycznego, takie jak drgawki, nagły spadek ciśnienia tętniczego krwi, komorowe zaburzenia rytmu i ciężkie objawy ze strony układu pokarmowego (w tym krwawienia z przewodu pokarmowego).