Theospirex 20 mg/ml roztwór, 5 ampułek po 10 ml

Theospirex jest lekiem zawierającym teofilinę, która ma działanie rozkurczające mięśnie gładkie oskrzeli, oskrzelików i naczyń krwionośnych oraz hamuje uwalnianie mediatorów z komórek biorących udział w reakcjach zapalnych.

Lek również wpływa dodatnio na siłę i czas skurczu mięśnia sercowego, a także zwiększa wydalanie moczu.

Theospirex stosuje się w leczeniu ostrych i ciężkich skurczów oskrzeli w przewlekłych chorobach dróg oddechowych:

• astmie oskrzelowej, stanie astmatycznym,

• przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc.

Teofiliny nie należy stosować jako leku pierwszego wyboru w leczeniu astmy u dzieci.

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.

Zalecenia ogólne

Theospirex można podawać dożylnie:

• dożylnie w powolnym wstrzyknięciu (około 6 minut/ampułka, do odpowiednio dużej żyły),

• w krótkim wlewie dożylnym (około 10 minut/ampułka w jednym roztworze),

• w dożylnym wlewie kroplowym.

Terapeutyczne stężenie teofiliny w surowicy wynosi 10 do 20 μg/ml (56 do 112 μmol/l).

Teofilina w stężeniu większym niż 20 μg/ml (112 μmol/l) może działać toksycznie.

Ze względu na duże różnice osobnicze w farmakokinetyce teofiliny i wąską rozpiętość terapeutyczną, lek należy dawkować indywidualnie.

Należy monitorować stężenie teofiliny w surowicy.

Całkowitą dawkę (dawka dotyczy bezwodnej teofiliny – 1 ampułka = 200 mg bezwodnej teofiliny) należy ustalić zgodnie z poniższym schematem:
Pacjenci nieleczeni wcześniej teofiliną:

Pacjenci nieotrzymujący aktualnie innych leków zawierających teofilinę:

Dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy

Leku Theospirex nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy.

Sposób podawania

• Iniekcja dożylna

• Wstrzykiwać powoli, przez co najmniej 6 minut, w odpowiednio dużą żyłę.

• Krótki wlew dożylny:

  Wprowadzać dożylnie przez 20–30 minut, w 50-100 ml odpowiedniego roztworu infuzyjnego.

• Dożylny wlew kroplowy:

  Podawać w 250 ml odpowiedniego roztworu infuzyjnego. Czas trwania infuzji można określić wg powyższego schematu dawkowania. Można go jednak zmodyfikować wg indywidualnych potrzeb.

W leczeniu małych dzieci należy rozważyć konieczność zmniejszenia objętości płynów podawanych w infuzji.

Po przeprowadzeniu iniekcji lub infuzji, pacjent powinien przez krótki czas pozostawać w spoczynku, pod nadzorem. W przypadku posiadania informacji o uprzednim podaniu leków zawierających metyloksantynę lub w przypadku występowania takiego podejrzenia, należy przeprowadzać iniekcję lub infuzję pod szczególnym nadzorem, a w przypadku wystąpienia nietolerancji należy ją przerwać.

Czas trwania leczenia:

Czas trwania leczenia zależy od rodzaju, stopnia nasilenia i przebiegu choroby i jest określany przez lekarza prowadzącego.

Kiedy nie stosować leku Theospirex

• jeśli pacjent ma uczulenie na teofilinę, pochodne teofiliny lub inne pochodne ksantyny, lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku

• jeśli u pacjenta wystąpił świeży zawał mięśnia sercowego,

• jeśli u pacjenta wystąpił wstrząs lub zapaść,

• jeśli u pacjenta stwierdzono ostre zaburzenia rytmu serca,

• jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba wątroby,

• jeśli u pacjenta stwierdzono obrzęk płuc,

• jeśli u pacjenta stwierdzono skłonność do drgawek,

• jeśli u pacjenta stwierdzono padaczkę,

• jeśli dziecko ma mniej niż 6 miesięcy.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Theospirex należy omówić to z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką:

• jeśli u pacjenta występuje nadciśnienie tętnicze,

• jeśli u pacjenta występuje niestabilna dławica piersiowa,

• jeśli u pacjenta występuje skłonność do zaburzeń rytmu serca (w tym także zaburzeń rytmu serca z szybką czynnością serca),

• jeśli u pacjenta występuje przerostowa kardiomiopatia ze zwężeniem drogi odpływu (choroba mięśnia sercowego),

• jeśli u pacjenta występuje nadczynność tarczycy,

• jeśli u pacjenta występuje choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,

• jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności nerek i wątroby,

• jeśli u pacjenta występuje porfiria,

• jeśli u pacjenta występuje niewydolność serca,

• jeśli u pacjenta występuje serce płucne,

• jeśli u pacjenta występuje jaskra,

• jeśli u pacjenta występuje cukrzyca,

• jeśli u pacjenta występuje długo utrzymująca się gorączka,

• jeśli u pacjenta występują zakażenia wirusowe,

• jeśli u pacjenta jednocześnie stosowane są leki spowalniające metabolizm teofiliny (w tym także w okresie bezpośrednio po ich odstawieniu).

Lek należy stosować ostrożnie w okresie szczepień oraz u osób w podeszłym wieku.

Gorączka zmniejsza szybkość wydalania teofiliny z organizmu. W przypadku ostrej choroby przebiegającej z gorączką konieczne może być zmniejszenie dawki w celu uniknięcia zatrucia.

Theospirex w postaci roztworu do wstrzykiwań i infuzji dożylnych zawiera sód.

Każda ampułka po 10 ml zawiera 1,19 mmol (albo 27,31 mg) sodu. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Ciąża

• Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania teofiliny w okresie ciąży, ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich badań.

• Teofilina przenika przez barierę łożyskową i może wywoływać działania niepożądane u płodu.

• Teofiliny nie należy stosować w okresie ciąży, zwłaszcza w pierwszych trzech miesiącach, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W drugim i trzecim trymestrze ciąży teofilinę można stosować tylko wtedy, kiedy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.

• Stopień wiązania teofiliny z białkami osocza oraz klirens mogą ulegać zmniejszeniu w trakcie rozwoju ciąży. Wskazane może być zmniejszenie dawki, aby uniknąć działań niepożądanych.

• Stosowanie teofiliny w końcowym okresie ciąży może hamować kurczliwość macicy. Należy prowadzić dokładne monitorowanie noworodków narażonych na działanie teofiliny w końcowym okresie ciąży w celu wykrycia ewentualnych objawów przedmiotowych wywołanych jej działaniem.

Karmienie piersią

• Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią.

• Teofilina przenika do mleka matki i w okresie karmienia piersią może powodować działania niepożądane u karmionych niemowląt. Jej stężenie w mleku karmiącej matki może stanowić 60 – 90% stężenia tego leku we krwi.

Teofilina może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy zachować ostrożność, ze względu na możliwość wystąpienia objawów senności oraz zawrotów głowy.

Objawy przedawkowania

Objawy przedawkowania teofiliny mogą wystąpić, jeśli jej stężenie w surowicy krwi jest większe niż 20 μg/ml, i ulegają nasileniu w przypadku większych stężeń.
Zazwyczaj najpierw występuje tachykardia (przyspieszenie czynności serca), później objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, wymioty z domieszką krwi, bóle żołądka, biegunka), pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (niepokój, bóle głowy, bezsenność, zawroty głowy), nadmierne pragnienie, szumy w uszach, kołatanie serca i zaburzenia rytmu serca. Może wystąpić nadmierne pocenie się i drżenie mięśni.

W przypadku znacznego przedawkowania (stężenie teofiliny w osoczu jest większe niż 25 μg/ml) mogą wystąpić drgawki, niewydolność krążenia, hipertermia (wzrost temperatury ciała), ciężkie zaburzenia rytmu serca, w tym komorowe zaburzenia rytmu serca, a nawet zatrzymanie krążenia i zgon.
U pacjentów ze zwiększoną wrażliwością na teofilinę, ciężkie objawy przedawkowania mogą wystąpić nawet, gdy stężenie teofiliny w osoczu jest mniejsze niż 20 μg/ml.

Postępowanie po przedawkowaniu

W przypadku wstąpienia jakichkolwiek objawów przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub oddziałem ratunkowym najbliższego szpitala. W przypadku objawów zagrażających życiu należy natychmiast wezwać pogotowie ratunkowe.

W przypadku łagodnych objawów przedawkowania:

Należy przerwać podawanie leku i oznaczyć stężenie teofiliny w osoczu. Jeśli leczenie jest wznawiane, dawkę należy odpowiednio zmniejszyć.

Jeśli wystąpią objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. niepokój i drgawki):

• należy podawać dożylnie diazepam 0,1-0,3 mg/kg masy ciała, maksymalnie 15 mg.

Jeśli objawy przedawkowania potencjalnie zagrażają życiu należy:

• monitorować czynności życiowe i utrzymywać drożność dróg oddechowych,

• podać tlen,

• w razie konieczności, podawać dożylnie płyny zwiększające objętość osocza,

• kontrolować i w razie konieczności uzupełniać niedobory płynów i elektrolitów,

• zastosować hemoperfuzję (patrz poniżej).

W przypadku zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca:

• u pacjentów, którzy nie chorują na astmę należy dożylnie podać propranolol: 1 mg u dorosłych; 0,02 mg/kg masy ciała u dzieci. Dawkę można powtarzać co 5-10 minut aż do przywrócenia prawidłowego rytmu serca, do dawki maksymalnej 0,1 mg/kg mc.

Ostrzeżenie:

U pacjentów chorych na astmę oskrzelową propranolol może wywołać silny skurcz oskrzeli, dlatego u tych pacjentów zamiast propranololu należy podawać werapamil.

W bardzo ciężkich przypadkach zatrucia, gdy opisane powyżej postępowanie jest nieskuteczne oraz u pacjentów, u których stężenie teofiliny w osoczu jest bardzo duże, szybkie i całkowite odtrucie można osiągnąć przez zastosowanie hemoperfuzji lub hemodializy. W większości przypadków nie jest to konieczne, ponieważ teofilina jest metabolizowana dostatecznie szybko.

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.

W szczególności należy poinformować o stosowaniu któregokolwiek z poniższych leków, gdyż Theospirex może zmieniać ich działanie oraz zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych:

• Leku Theospirex nie należy stosować jednocześnie z innymi preparatami zawierającymi ksantyny i ich pochodne.

• Efedryna. Teofilina nasila działanie efedryny.

• Teofilina nasila działanie sympatykomimetyków (takich jak salbutamol, formoterol) stosowanych w leczeniu stanów skurczowych oskrzeli, kofeiny i podobnych substancji.

• Teofilina zwiększa wydalanie nerkowe soli litu (stosowanych w leczeniu manii lub depresji), zmniejsza jego wchłanianie i stężenie we krwi.

• Glikozydy naparstnicy (leki pobudzające pracę serca). Poprzez dodatni wpływ na siłę i czas skurczu mięśnia sercowego teofilina może nasilać działanie glikozydów naparstnicy i prowadzić do zaburzeń przewodnictwa w mięśniu sercowym.

• Teofilina może osłabić działanie leków β-adrenolitycznych (leki stosowane m.in. w leczeniu nadciśnienia tętniczego), adenozyny (lek stosowany w zaburzeniach rytmu serca), benzodiazepin (leki o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym, nasennym, przeciwdrgawkowym) i pankuronium (lek stosowany podczas znieczulenia ogólnego w celu ułatwienia intubacji i zwiotczenia mięśni szkieletowych w trakcie zabiegów chirurgicznych).

• Teofilina nasila działanie leków moczopędnych.

• Istnieją dowody wskazujące, że u osób otrzymujących jednocześnie ketaminę (szybko działający środek znieczulający) dojść może do obniżenia progu drgawkowego.

• Zastosowanie halotanu (środek stosowany do znieczulenia ogólnego) u pacjentów leczonych teofiliną może spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca.

Mniejsze stężenie teofiliny we krwi występuje u palaczy tytoniu.

W przypadku stosowania leków wpływających na stężenie teofiliny w surowicy krwi należy odpowiednio dostosować dawkę.

Należy poinformować o stosowaniu leków, które mogą nasilać działanie leku Theospirex i zwiększać ryzyko wystąpienia jego działań niepożądanych:

• cymetydyna (lek stosowany w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy),

• allopurynol (lek zmniejszający zawartość kwasu moczowego we krwi i moczu hamujący tworzenie kamieni szczawianowych w drogach moczowych, zapobiegający odkładaniu się złogów moczanów w mięśniach i nerkach),

• antybiotyki fluorochinolowe (enoksacyna, lomefloksacyna, cyprofloksacyna, norfloksacyna, ofloksacyna). Zaleca się częste kontrolowanie stężenia teofiliny u pacjentów leczonych takimi antybiotykami.

• antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna),

• disulfiram (lek stosowany w leczeniu uzależnienia od alkoholu),

• estrogeny (leki hormonalne stosowane m.in. w hormonalnej terapii zastępczej),

• fluwoksamina (lek przeciwdepresyjny z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny),

• interferon-α (lek stosowany w leczeniu nowotworów),

• izoniazyd (lek stosowany w zapobieganiu i leczeniu gruźlicy),

• metotreksat (lek stosowany w leczeniu nowotworów),

• meksyletyna i propafenon (leki stosowane w zaburzeniach rytmu serca),

• rofekoksyb (lek stosowany w leczeniu bólu w schorzeniach reumatycznych),

• propranolol (lek stosowany m.in. w nadciśnieniu tętniczym),

• tyklopidyna (lek hamujący agregację płytek krwi i uwalnianie płytkowych czynników krzepnięcia, zapobiega tworzeniu się zakrzepów tętniczych),

• leki blokujące kanał wapniowy (werapamil, diltiazem),

• wiloksazyna (lek przeciwdepresyjny).

W takich przypadkach lekarz może zalecić zmniejszenie dawki teofiliny.

Alkohol powoduje zwiększenie stężenia teofiliny we krwi, dlatego podczas stosowania leku Theospirex nie należy spożywać napojów zawierających alkohol.

Należy poinformować o stosowaniu leków, które mogą osłabiać działanie leku Theospirex i zmniejszać jego skuteczność:

• aminoglutetimid (lek stosowany w leczeniu niektórych nowotworów prostaty),

• karbamazepina (lek stosowany w leczeniu padaczki),

• izoprenalina (lek stosowany w astmie oskrzelowej),

• fenobarbital (lek przeciwpadaczkowy),

• fenytoina (lek o działaniu przeciwdrgawkowym),

• prymidon (lek przeciwpadaczkowy),

• ryfampicyna (lek stosowany w gruźlicy),

• sukralfat (lek stosowany w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy),

• sulfinpirazon (lek zwiększający wydalanie kwasu moczowego z moczem, stosowany w dnie moczanowej),

• leki zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum).

Jeśli teofilina podawana jest jednocześnie z którymkolwiek z tych leków, lekarz może zalecić zwiększenie dawki teofiliny.

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W czasie stosowania leku Theospirex mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Zaburzenia żołądka i jelit:

Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, biegunka, brak apetytu, jadłowstręt. Opisywano wystąpienie krwawych wymiotów po teofilinie. Istniejący refluks żołądkowo-przełykowy może ulec nasileniu w nocy z powodu rozkurczu zwieracza przełyku.

Zaburzenia układu nerwowego i zaburzenia psychiczne:

Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego; bóle głowy, drażliwość, niepokój, bezsenność, zawroty głowy, wzmożenie odruchów, drżenie kończyn i napady drgawek.

Zaburzenia serca:

Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): zaburzenia rytmu serca, przyspieszona czynność serca, skurcze dodatkowe i komorowe zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:

Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): przyspieszenie oddechu.

Zaburzenia naczyniowe:

Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): obniżenie ciśnienia tętniczego.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): zwiększone wydalanie moczu związane z działaniem moczopędnym teofiliny, może wystąpić różnego stopnia białkomocz, zwiększenie liczby erytrocytów w moczu. Obserwowano również wystąpienie zespołu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH).

Zaburzenia układu immunologicznego:

Niezbyt często (u mniej niż 1 na 100, ale u więcej niż u 1 na 1000 pacjentów): reakcje nadwrażliwości
pokrzywka, uogólniony świąd, obrzęk naczynioruchowy - reakcje alergiczne, takie jak reakcje skórne i nagły obrzęk skóry i błon śluzowych (np. gardła lub języka), trudności w oddychaniu i (lub) swędzenie i wysypka.

Badania diagnostyczne:

Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): zwiększenie stężenia glukozy w surowicy krwi, (zmniejszenie stężenia potasu we krwi), zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, zmiany stężenia elektrolitów we krwi, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi.

Objawy niepożądane mogą być bardziej nasilone u osób z nadwrażliwością na teofilinę lub w przypadku przedawkowania (stężenie teofiliny w osoczu większe niż 20 mg/l).

W szczególności, gdy stężenie teofiliny w osoczu jest większe niż 25 mg/l mogą wystąpić objawy działania toksycznego, takie jak drgawki, nagły spadek ciśnienia tętniczego krwi, komorowe zaburzenia rytmu i ciężkie objawy ze strony układu pokarmowego (w tym krwawienia z przewodu pokarmowego).

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa

tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309

e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.