Nebiwolol jest antagonistą receptorów β-adrenolitycznych, czyli blokuje receptory, których substratem jest adrenalina. Działa wybiórczo na receptory zlokalizowane w sercu. Dzięki temu naczynia krwionośne ulegają rozszerzeniu, zwiększa się dokrwienie serca, obniża się ciśnienie tętniczne krwi oraz rytm serca ulega zwolnieniu. Nebiwolol stosowany jest w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego, a także w przypadku łagodnej niewydolności serca u osób starszych.
Nebiwolol – jak działa?
Nebiwolol jest mieszaniną dwóch enancjomerów, nebiwololu SRRR (d-nebiwololu) i nebiwololu RSSS (l-nebiwololu). Główne działania farmakologiczne nebiwololu to antagonizm wobec receptorów beta-adrenergicznych oraz działanie rozszerzające naczynia krwionośne poprzez interakcję z szlakiem przemian metabolicznych L-argininy/tlenku azotu. Stosowanie nebiwololu prowadzi do zwolnienia czynności serca oraz obniżenia ciśnienia tętniczego zarówno w spoczynku, jak i podczas wysiłku fizycznego, zarówno u osób z prawidłowym ciśnieniem, jak i z nadciśnieniem tętniczym. Działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Nie wykazuje on antagonizmu wobec receptorów a-adrenergicznych w dawkach leczniczych. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym nebiwolol nasila rozszerzenie naczyń krwionośnych w reakcji na acetylocholinę, co może być istotne dla pacjentów z dysfunkcją śródbłonka.
>> Diagnostyka nadciśnienia tętniczego
Nebiwolol – kiedy stosować?
Nebiwolol jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, przewlekłej niewydolności serca u pacjentów starszych niż 70 lat oraz stabilnej choroby wieńcowej serca.
>> Choroba wieńcowa – objawy
Nebiwolol – najczęstsze działania niepożądane
Działania niepożądane nebiwololu obejmują:
- zaburzenia układu immunologicznego, takie jak obrzęk naczynioruchowy oraz reakcje nadwrażliwości (częstość nieznana),
- zaburzenia psychiczne, m.in. koszmary senne i depresja (rzadko),
- zaburzenia układu nerwowego, w tym bóle głowy, zawroty głowy i parestezje, a także bardzo rzadko omdlenia,
- zaburzenia widzenia (rzadko),
- zaburzenia serca, takie jak bradykardia, niewydolność serca oraz spowolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego.
>> Zawał serca – objawy, przyczyny, pierwsza pomoc. Czy zawał serca boli?
Nebiwolol – najczęstsze interakcje
Interakcje farmakodynamiczne dotyczące leków blokujących receptory β-adrenergiczne są istotne. Niezalecane jest stosowanie leków przeciwarytmicznych klasy I (takich jak chinidyna, hydrochinidyna, cybenzolina, flekainid, dyzopiramid, lidokaina, meksyletyna, propafenon) z nebiwololem, ponieważ może to nasilać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz zwiększać ujemne działanie inotropowe. Antagoniści wapnia typu werapamilu/diltiazemu również mogą negatywnie wpływać na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, co może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego, szczególnie przy dożylnej administracji werapamilu u pacjentów leczonych β-adrenolitykami. Jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych działających ośrodkowo (takich jak klonidyna, guanfacyna, moksonidyna, metylodopa, rylmenidyna) może nasilać niewydolność serca poprzez zmniejszenie napięcia współczulnego, co prowadzi do obniżenia częstości akcji serca i pojemności minutowej serca oraz rozszerzenia naczyń.
>> Jak prawidłowo mierzyć ciśnienie i jaki ciśnieniomierz wybrać?
Nebiwolol – stosowanie w ciąży i w okresie karmienia piersią
Działanie farmakologiczne nebiwololu może negatywnie wpływać na ciążę i/lub na płód/noworodka. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą zmniejszać przepływ krwi przez łożysko, co może prowadzić do opóźnienia wzrostu, wewnątrzmacicznego obumarcia płodu, poronienia lub porodu przedwczesnego. U płodu i noworodka mogą pojawić się objawy niepożądane, takie jak hipoglikemia i bradykardia. Zaleca się unikanie stosowania nebiwololu w ciąży, chyba że jest to absolutnie konieczne. Jeśli jednak konieczne jest stosowanie leków β-adrenolitycznych, preferowane są leki selektywnie blokujące receptory β1-adrenergiczne. Jeśli nebiwolol jest stosowany, należy monitorować maciczno-łożyskowy przepływ krwi i rozwój płodu. W przypadku wystąpienia negatywnych efektów na ciążę lub płód, należy rozważyć alternatywne leczenie. Noworodek powinien być obserwowany, a objawy hipoglikemii i bradykardii mogą pojawić się w ciągu pierwszych 3 dni. Ponadto nebiwolol może przenikać do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas przyjmowania tego leku.
>> 8 kroków do zdrowego serca
Nebiwolol – w jakich postaciach występuje?
Nebiwolol występuje w postaci tabletek.
>> Holter EKG, czyli ocena zaburzeń rytmu serca – na czym polega badanie? Normy, wskazania, przygotowanie