Isoptin SR-E 240, 240 mg, 20 tabletek o przedłużonym uwalnianiu (import równoległy InPharm)

Lek Isoptin SR-E 240 jest dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu zawierających 240 mg substancji czynnej - werapamilu chlorowodorku. Werapamilu chlorowodorek jest selektywnym antagonistą wapnia działającym bezpośrednio na mięsień sercowy.

Działanie leku polega na hamowaniu przechodzenia jonów wapnia przez błonę komórkową do komórek mięśnia sercowego i do komórek mięśni naczyń krwionośnych.

Lek działa przeciwnadciśnieniowo oraz przeciwarytmicznie.

Działanie przeciwnadciśnieniowe leku jest wynikiem zmniejszenia oporu obwodowego bez jednoczesnego zwiększenia częstości akcji serca. W przypadku prawidłowego ciśnienia tętniczego lek nie wykazuje istotnego działania hipotensyjnego.

Działanie przeciwarytmiczne, zwłaszcza w przypadku występowania nadkomorowych zaburzeń rytmu serca, polega na zwalnianiu przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym. W wyniku tego następuje, w zależności od rodzaju zaburzeń rytmu, przywrócenie rytmu zatokowego oraz (lub) normalizacja częstości skurczów komór. Lek nie powoduje zmiany prawidłowej częstości pracy serca lub tylko nieznacznie ją zmniejsza.

Lek Isoptin SR-E 240 wskazany jest do stosowania u dorosłych w leczeniu: 

- nadciśnienia tętniczego 
- choroby wieńcowej (stany charakteryzujące się niewystarczającym zaopatrzeniem mięśnia sercowego w tlen), w tym: 

• przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej 
• niestabilnej dławicy piersiowej (z narastającym bólem, z bólem w spoczynku) 
• dławicy Prinzmetala 
• dławicy po zawale mięśnia sercowego bez niewydolności serca, gdy nie jest wskazane stosowanie leków β-adrenolitycznych 
• zaburzeń rytmu serca takich, jak: napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie/trzepotanie przedsionków z szybkim przewodzeniem przedsionkowo-komorowym (z wyjątkiem zespołu Wolffa-Parkinsona-White’a [WPW] lub zespołu Lowna-Ganonga-Levine’a [LGL])

Substancją czynną leku jest werapamilu chlorowodorek 240 mg.
Substancje pomocnicze to: celuloza mikrokrystaliczna, sodu alginian, powidon, magnezu stearynian, woda oczyszczona oraz otoczka tabletki: hypromeloza, makrogol 400, makrogol 6000, talk, tytanu dwutlenek (E 171), lak glinowy żółcieni chinolinowej (E 104) i indygotyny (E 132), wosk Montana glikolowy (Wosk Hoechst E).

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Dawkę leku należy dobierać indywidualnie w zależności od nasilenia choroby. Długoletnie doświadczenia kliniczne potwierdzają, że we wszystkich wskazaniach dobowa dawka wynosi zazwyczaj od 240 mg do 360 mg. Podczas długookresowego stosowania dawka dobowa nie powinna przekraczać 480 mg, natomiast w leczeniu krótkookresowym można stosować większą dawkę. Czas stosowania leku jest nieograniczony. Po długim stosowaniu nie wolno gwałtownie odstawiać leku.
Zaleca się stopniowe zmniejszenie dawki.

Podanie doustne. Tabletkę należy połykać w całości (nie ssać ani nie rozgryzać), popijając odpowiednią ilością płynu, najlepiej w trakcie lub bezpośrednio po posiłku.

Dorośli i młodzież o masie ciała ponad 50 kg
Nadciśnienie tętnicze: 120 mg do 480 mg na dobę w jednej lub dwóch dawkach podzielonych.
Choroba wieńcowa, napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie przedsionków i trzepotanie przedsionków: 120 mg do 480 mg na dobę w jednej lub dwóch dawkach podzielonych.
W przypadku konieczności zastosowania dawki 120 mg należy podać produkt leczniczy Isoptin SR tabletki o przedłużonym uwalnianiu 120 mg.
U pacjentów, którzy mogą wykazać zadowalającą odpowiedź na małe dawki (np. pacjenci z niewydolnością wątroby lub w podeszłym wieku) zaleca się stosowanie produktu leczniczego Isoptin 40 tabletki powlekane 40 mg lub Isoptin 80 tabletki powlekane 80 mg.

Szczególne populacje

Dzieci i młodzież
Nie należy stosować leku Isoptin SR-E 240 u dzieci. U dzieci należy stosować leki o niemodyfikowanym uwalnianiu.

Zaburzenia czynności nerek
Podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność i dokładnie monitorować stan pacjenta.

Zaburzenia czynności wątroby
U pacjentów z niewydolnością wątroby, metabolizm leku jest w różnym stopniu zaburzony w zależności od stopnia niewydolności wątroby, co sprawia, że lek działa silniej i dłużej. Z tego względu należy zachować szczególną ostrożność podczas określania dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby i w początkowym okresie leczenia podawać małe dawki (patrz punkt Ostrzeżenia i środki ostrożności).

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Isoptin SR-E 240
Objawy
Niedociśnienie tętnicze, rzadkoskurcz, zwolnienie szybkości przewodzenia aż do bloku przedsionkowo-komorowego wysokiego stopnia i zatrzymania akcji węzła zatokowego, hiperglikemia, osłupienie (stupor), kwasica metaboliczna, zespół ostrej niewydolności oddechowej. W wyniku przedawkowania dochodziło do zgonów.

Leczenie
W przedawkowaniu leku należy zastosować przede wszystkim leczenie podtrzymujące, indywidualnie dobierane. W leczeniu celowego przedawkowania przyjętego doustnie leku skutecznie zastosowano stymulację β-adrenergiczną oraz (lub) parenteralnie wapń (chlorek wapnia). W razie wystąpienia istotnej klinicznie reakcji w postaci niedociśnienia tętniczego lub bloku przedsionkowo-komorowego wyższego stopnia należy zastosować odpowiednio leki wazopresyjne lub elektrostymulację serca. W przypadku asystolii należy zastosować standardowe postępowanie, w tym stymulację β-adrenergiczną (np. isoproterenolu chlorowodorek), inne leki wazopresyjne lub resuscytację krążeniowo-oddechową. Jeśli dojdzie do przedawkowania werapamilu chlorowodorku w postaci o przedłużonym uwalnianiu, z powodu wolniejszego wchłaniania leku należy hospitalizować i obserwować pacjenta przez okres do 48 godzin. Werapamilu chlorowodorku nie można usunąć z organizmu drogą hemodializy.

Pominięcie zastosowania leku Isoptin SR-E 240
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Isoptin SR-E 240
Po długim stosowaniu nie należy gwałtownie odstawiać leku. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.

• jeśli pacjent ma uczulenie na werapamilu chlorowodorek lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku 
• we wstrząsie kardiogennym 
• w bloku przedsionkowo-komorowym II˚ lub III˚ (z wyjątkiem pacjentów ze sprawnym stymulatorem serca) 
• w zespole chorego węzła zatokowego (z wyjątkiem pacjentów ze sprawnym stymulatorem serca) 
• w niewydolności serca ze zmniejszeniem frakcji wyrzutowej poniżej 35% oraz (lub) ciśnieniem zaklinowania w tętnicy płucnej powyżej 20 mmHg (jeśli nie jest wtórne do częstoskurczu nadkomorowego ustępującego po leczeniu werapamilem) 
• w migotaniu/trzepotaniu przedsionków z obecnością dodatkowej drogi przewodzenia (np. zespół Wolffa-Parkinsona-White’a [WPW], zespół Lowna-Ganonga-Levine’a [LGL]). W przypadku podania leku u tych pacjentów istnieje ryzyko wystąpienia tachyarytmii komorowej, w tym migotania komór 
• jeśli pacjent przyjmuje iwabradynę

 20 tabletek o przedłużonym uwalnianiu

Przed rozpoczęciem stosowania leku Isoptin SR-E 240 należy omówić to z lekarzem.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów: 

• z ostrym zawałem mięśnia sercowego powikłanym rzadkoskurczem, znacznym niedociśnieniem tętniczym lub zaburzeniami czynności lewej komory 
• z blokiem serca, blokiem przedsionkowo-komorowym I˚, rzadkoskurczem, asystolią 
• stosujących leki przeciwarytmiczne, leki β-adrenolityczne 
• stosujących digoksynę 
• z niewydolnością serca z frakcją wyrzutową powyżej 35% 
• z niedociśnieniem tętniczym 
• stosujących statyny 
• z zaburzeniami przewodzenia nerwowo-mięśniowego [miastenia (myasthenia gravis), zespół Lamberta i Eatona, późne stadia dystrofii mięśniowej Duchenne’a] 
• z zaburzeniami czynności nerek 
• z ciężką niewydolnością wątroby

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi były: ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, zaparcia i bóle brzucha, jak również rzadkoskurcz, częstoskurcz, kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze, zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca, obrzęki obwodowe i uczucie zmęczenia.
Działania niepożądane wymieniono poniżej wg klasyfikacji układów i narządów:

Często (u 1 do 10 pacjentów ze 100 pacjentów): 

• ośrodkowe zawroty głowy, bóle głowy 
• rzadkoskurcz 
• zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca, niedociśnienie tętnicze 
• zaparcia, nudności 
• obrzęki obwodowe

Niezbyt często (u 1 do 10 pacjentów z 1000 pacjentów): 

• kołatanie serca, częstoskurcz 
• ból brzucha 
• uczucie zmęczenia

Rzadko (u 1 do 10 pacjentów z 10 000 pacjentów): 

• parestezje, drżenia mięśniowe 
• senność 
• szumy uszne 
• wymioty 
• nadmierne pocenie się

Działania niepożądane występujące z nieznaną częstością występowania (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): 

• reakcje nadwrażliwości 
• zaburzenia pozapiramidowe, napady 
• hiperkaliemia 
• obwodowe zawroty głowy 
• blok przedsionkowo-komorowy (I˚, II˚, III˚), niewydolność serca, zatrzymanie akcji węzła zatokowego, rzadkoskurcz zatokowy, asystolia (zatrzymanie akcji serca) 
• skurcz oskrzeli, duszność 
• dyskomfort w jamie brzusznej, przerost dziąseł, niedrożność jelit 
• obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa i Johnsona, rumień wielopostaciowy, łysienie, swędzenie, świąd, plamica, wysypka plamkowo-grudkowa, pokrzywka 
• bóle stawów, osłabienie siły mięśni, bóle mięśni 
• niewydolność nerek 
• zaburzenia wzwodu, mlekotok, ginekomastia 
• zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

Po wprowadzeniu do obrotu informowano o jednym przypadku porażenia (niedowład czterokończynowy) po jednoczesnym zastosowaniu werapamilu i kolchicyny.

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.