Acebutolol Gedeon Richter (Sectral) 400 mg, 30 tabletek powlekanych

Acebutolol Gedeon Richter (Sectral) należy do grupy leków, znanej jako leki beta-adrenolityczne.

Główne skutki działania leku to: zmniejszenie częstości rytmu serca (zwłaszcza w czasie wysiłku) i obniżenie ciśnienia krwi u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Tabletki Sectral działają również antyarytmicznie.

Sectral jest kardioselektywnym (wybiórczym w stosunku do serca) lekiem beta-adrenolitycznym. Hamuje głównie odpowiedź na stymulację zlokalizowanych w sercu receptorów adrenergicznych typu β1, natomiast wykazuje mniejsze powinowactwo do receptorów adrenergicznych typu β2, zlokalizowanych między innymi w ścianie oskrzeli i tętnic obwodowych.

Lek Sectral wykazuje zdolność częściowej stymulacji receptorów beta-adrenergicznych w sercu nazywaną też wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną (ISA). U pacjentów w spoczynku zapewnia to równoważenie działania dromotropowo-ujemnego (zwolnienie przewodzenia impulsów elektrycznych w układzie bodźcoprzewodzącym serca) i inotropowo-ujemnego (zmniejszenie siły skurczu mięśnia sercowego) podawanego leku, a zatem zmniejszenie ryzyka wystąpienia zaburzeń przewodnictwa i niewydolności serca.

Lek Sectral przeciwdziała skutkom obecności nadmiernej ilości amin katecholowych w krwi (głównie adrenaliny i noradrenaliny) w warunkach stresu.

• nadciśnienie tętnicze. Sectral może być stosowany w monoterapii lub leczeniu skojarzonym;
• choroba wieńcowa;
• długotrwałe leczenie niektórych zaburzeń rytmu serca: nadkomorowych (częstoskurcz, trzepotanie i migotanie przedsionków, częstoskurcz węzłowy) i komorowych (częstoskurcz komorowy).

Substancją czynną leku jest acebutolol w postaci acebutololu chlorowodorku. Każda tabletka powlekana zawiera 400 mg acebutololu w postaci acebutololu chlorowodorku.

Pozostałe składniki to: skrobia pszeniczna, laktoza jednowodna, talk, krzemionka koloidalna bezwodna, powidon K-30, magnezu stearynian, hypromeloza, makrogol 20000.

Najczęściej stosowane dawkowanie w nadciśnieniu tętniczym to:

• początkowo: 1 tabletka (400 mg) rano, w czasie śniadania lub 1 tabletka (200 mg) dwa razy na dobę – rano i wieczorem;
• leczenie podtrzymujące: 1 tabletka (200 mg lub 400 mg) na dobę, w zależności od wartości ciśnienia tętniczego.

Najczęściej stosowane dawkowanie w chorobie wieńcowej to:

• początkowo: 1 tabletka (400 mg) rano, w czasie śniadania lub 1 tabletka (200 mg) dwa razy na dobę – rano i wieczorem;
• leczenie podtrzymujące: 600 mg (3 tabletki po 200 mg) na dobę. Najczęściej stosowane dawkowanie w zaburzeniach rytmu serca to: - 400 mg (1 tabletka) do 1200 mg (3 tabletki) na dobę.

Tabletki najlepiej jest przyjmować w trakcie posiłku, o stałej porze dnia, połykając w całości i popijając wodą. Stosowanie leku o tej samej porze dnia zapobiega pominięciu przyjęcia dawki.

W przypadku wrażenia, że działanie leku Sectral jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do lekarza.

Lek Sectral należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

• nadwrażliwość na acebutolol, inne beta-adrenolityki lub na którąkolwiek substancję pomocniczą;
• blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia u pacjentów bez rozrusznika serca;
• zespół chorego węzła zatokowego;
• blok zatokowo-przedsionkowy;
• bradykardia znacznego stopnia (< 50 uderzeń na minutę);
• wstrząs kardiogenny;
• ciężkie postaci astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc;
• niewyrównana niewydolność serca;
• naczynioskurczowa postać dławicy piersiowej (typu Prinzmetala);
• ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego krwi;
• nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy;
• kwasica metaboliczna;
• nietolerancja glutenu z uwagi na zawartość skrobi pszenicznej.

Opakowanie leku Acebutolol Gedeon Richter (Sectral) 400 mg zawiera 30 tabletek oraz ulotkę.

Astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc:

• Sectral wywiera mniejsze działanie zwężające oskrzela niż inne leki beta-adrenolityczne, znane jako nieselektywne. Tym niemniej lek powinien być stosowany u pacjentów z astmą oskrzelową i przewlekłą obturacyjną chorobą płuc tylko w razie konieczności.
• Napady duszności indukowane beta-adrenolitykiem są przynajmniej częściowo odwracalne poprzez zastosowanie odpowiedniego leku rozszerzającego oskrzela (zwykle w formie inhalatora ciśnieniowego).

Niewydolność serca:

• W przypadku niewydolności serca (wyrównanej) lek należy stosować ostrożnie, pod ścisłą kontrolą lekarską.

Bradykardia:

• Gdy częstość akcji serca u pacjenta w spoczynku jest mniejsza niż 45 – 50 uderzeń na minutę i występują objawy bradykardii (mroczki przed oczami, zawroty głowy, omdlenia), dawka dobowa leku Sectral wymaga zmniejszenia przez lekarza.

Blok przedsionkowo-komorowy I stopnia:

• Sectral należy stosować ostrożnie w przypadku bloku przedsionkowo-komorowego I stopnia, ponieważ spowalnia przewodzenie impulsów w sercu i może nasilać objawy tego bloku.

Zaburzenia krążenia obwodowego:

• Sectral może nasilać objawy niedokrwienia, spowodowane niewydolnością tętnic obwodowych, na przykład w: chorobie i zespole Raynaud, chorobie Bürgera, innych zapalnych chorobach tętnic, rozsianych zmianach miażdżycowych w tętnicach obwodowych u pacjentów palących papierosy lub chorujących na cukrzycę. W wymienionych chorobach lek należy stosować ostrożnie. W przypadku nasilenia objawów niedokrwienia należy skontaktować się z lekarzem.

Guz chromochłonny rdzenia nadnerczy:

• U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy podawanie leku Sectral można rozpocząć po uprzednim farmakologicznym zablokowaniu aktywności receptorów adrenergicznych typu alfa.

Nadczynność tarczycy:

• Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku Sectral u pacjentów z nadczynnością tarczycy, ponieważ lek może utrudniać ujawnienie objawów choroby.

Zaburzenia czynności nerek:

• Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku Sectral u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawka leku powinna być dostosowana przez lekarza do parametru laboratoryjnego, określającego wydolność nerek - klirensu kreatyniny, przy zachowaniu dawkowania leku 1 raz na dobę.

Cukrzyca:

• Na początku leczenia lekiem Sectral należy pamiętać o tym, że lek może utrudniać ujawnienie objawów hipoglikemii, a zwłaszcza tachykardii (zwiększenie częstości rytmu serca w spoczynku powyżej 100 skurczów/minutę), uczucia kołatania serca, nadmiernego pocenia się i w związku z tym należy częściej kontrolować poziom cukru we krwi.

Łuszczyca:

• Sectral można stosować u pacjentów z łuszczycą po rozważeniu korzyści i ryzyka takiego leczenia. Donoszono o zaostrzeniu objawów łuszczycy i skórnych objawów łuszczycopodobnych po podaniu leków beta-adrenolitycznych.

Reakcje nadwrażliwości:

• Sectral i inne leki beta-adrenolityczne mogą nasilać reakcje nadwrażliwości. Szczególna ostrożność przy stosowaniu leku jest zalecana u pacjentów, u których wcześniej występowały takie reakcje, na przykład w związku ze stosowaniem środków kontrastowych zawierających jod (wykorzystywane w niektórych badaniach rentgenowskich) lub po podaniu flekainidu.

Znieczulenie ogólne:

• Sectral zwiększa ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego (ciśnienie tętnicze poniżej 100/60 mm Hg) u pacjentów poddanych znieczuleniu ogólnemu. Zaleca się odstawienie leku na 48 godzin przed znieczuleniem ogólnym. Należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu leku Sectral.

Sportowcy:

• Sectral zawiera substancję czynną, która powoduje pozytywne wyniki kontroli antydopingowych, przeprowadzanych przez niektóre federacje sportowe i odnośne władze.

Należy skonsultować się z lekarzem nawet, jeśli powyższe ostrzeżenia dotyczą sytuacji występujących w przeszłości.

• Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
• Leku Sectral nie należy stosować w czasie ciąży.
• Sectral przenika w znacznych ilościach do mleka kobiecego. Kobiety karmiące piersią nie powinny przyjmować leku Sectral.

Lek Sectral niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Lek może powodować wystąpienie zawrotów głowy i uczucia zmęczenia u leczonych nim pacjentów. W przypadku wystąpienia powyższych objawów nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Leki, których nie należy stosować łącznie z lekiem Sectral lub ich stosowanie łącznie z lekiem Sectral wymaga szczególnej uwagi:

• flekainid, amiodaron. Nie należy stosować amiodaronu i flekainidu w skojarzeniu z lekiem Sectral;
• leki przeciwarytmiczne klasy I (takie jak dyzopiramid) stosowane jednocześnie z lekiem Sectral powodują zaburzenia automatyzmu pracy serca (zwiększają czas przewodnictwa przedsionkowo-komorowego), a także zwiększają ryzyko bradykardii (zwolnienia czynności serca). Nie należy stosować tych leków w skojarzeniu z lekiem Sectral;
• antagoniści wapnia. Podczas jednoczesnego stosowania leku Sectral z antagonistami wapnia występuje zwiększone ryzyko bradykardii (zwolnienia czynności serca);
• werapamil. Nie należy stosować werapamilu z lekiem Sectral jednocześnie lub w krótkim odstępie czasu (kilka dni);
• inni antagoniści wapnia, w tym diltiazem. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania innych antagonistów wapnia (w szczególności diltiazemu, ponieważ może on powodować zwiększone ryzyko depresji) i leku Sectral.

Leki, które należy stosować ostrożnie z lekiem Sectral:

• wziewne środki stosowane w znieczuleniu ogólnym. Przed planowanym zabiegiem chirurgicznym w znieczuleniu ogólnym należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu leku Sectral;
• baklofen. Baklofen nasila działanie leku Sectral obniżające ciśnienie tętnicze;
• insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe. Przy jednoczesnym stosowaniu leku Sectral i insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych może być konieczna redukcja dawki tych leków. Obserwowano też osłabienie działania niektórych leków przeciwcukrzycowych (glibenklamid) przy stosowaniu ich łącznie z lekiem Sectral;
• lidokaina. Sectral powoduje wzrost stężenia lidokainy we krwi. Może to wymagać odpowiedniej redukcji dawki leku Sectral przez lekarza;
• środki kontrastowe zawierające jod. Nie zaleca się stosowania środków kontrastowych zawierających jod (wykorzystywanych w niektórych badaniach rentgenowskich) u pacjentów przyjmujących Sectral z uwagi na zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości;
• takryna. Przy jednoczesnym stosowaniu takryny z lekiem Sectral należy się liczyć ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia bradykardii (zmniejszenia częstości rytmu serca);
• niesteroidowe leki przeciwzapalne (na przykład: ibuprofen, naproksen, ketoprofen, diklofenak).

Leki z tej grupy osłabiają wpływ leku Sectral na ciśnienie tętnicze:

• niektóre leki przeciwdepresyjne, barbiturany i niektóre leki przeciwpsychotyczne. Leki te mogą powodować obniżenie ciśnienia tętniczego. Stosowane jednocześnie z lekiem Sectral zwiększają ryzyko wystąpienia hipotonii ortostatycznej (gwałtownego spadku ciśnienia tętniczego po zmianie pozycji ciała z leżącej lub siedzącej na stojącą). Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Sectral należy poinformować lekarza o przyjmowaniu wymienionych leków;
• inhibitory monoaminooksydazy. Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy i dużych dawek leku Sectral może skutkować wystąpieniem podwyższonego ciśnienia tętniczego krwi;
• klonidyna. Jednoczesne stosowanie klonidyny i leku Sectral wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia bradykardii (zmniejszenia częstości rytmu serca);
• metyloksantyny (na przykład teofilina, aminofilina) i β2-adrenomimetyki (salbutamol, fenoterol).

Sectral działa antagonistycznie w stosunku do stosowanych w stanach skurczowych oskrzeli metyloksantyn i β2-adrenomimetyków. Dla osiągnięcia pożądanego efektu może być konieczne zastosowanie większych dawek tych leków;

• działające ogólnoustrojowo kortykosteroidy. Podawane ogólnie kortykosteroidy zmniejszają działanie przeciwnadciśnieniowe leku Sectral;
• digoksyna. Digoksyna stosowana w skojarzeniu z lekiem Sectral zwiększa możliwość wystąpienia bradykardii znacznego stopnia (częstość rytmu serca poniżej 50 uderzeń/minutę).
• fingolimod (stosowany w leczeniu stwardnienia rozsianego). Na początku jednoczesnego stosowania lekarz będzie uważnie obserwować pacjenta z powodu ryzyka wystąpienia wolnej czynności serca.

Jak każdy lek, Sectral może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane związane ze stosowaniem leku wymieniono poniżej.

Ciężkie działania niepożądane występują rzadko (najczęściej obserwowano bradykardię znacznego stopnia). Do pozostałych ciężkich działań niepożądanych należą: skurcz oskrzeli, zapalenie płuc o ciężkim przebiegu, niewydolność serca.

Wśród pozostałych działań niepożądanych najczęściej występują dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (żołądkowo-jelitowe) oraz ze strony układu nerwowego (ból głowy, zawroty głowy, bezsenność).

Często występują (częstość co najmniej u 1 na 100, ale poniżej 1 na 10 leczonych pacjentów):

• ból głowy, zawroty głowy, bezsenność;
• nudności, wymioty, ból brzucha;
• bradykardia (zwolnienie częstości rytmu serca), hipotonia (ciśnienie tętnicze poniżej 100/60 mmHg);
• ziębnięcie kończyn (uczucie zimnych stóp);
• uczucie duszności;
• astenia (osłabienie);
• zmniejszenie popędu płciowego;
• swędzenie skóry.

Rzadko występują (częstość co najmniej u 1 na 10 000, ale poniżej 1 na 1000 leczonych pacjentów):

• wzdęcia, biegunka, zaparcia;
• zaburzenia przewodnictwa impulsów elektrycznych w sercu, ból w klatce piersiowej, obrzęki (głównie stóp i goleni), niewydolność serca;
• wystąpienie lub nasilenie objawów zespołu Raynauda, nasilenie lub wystąpienie chromania przestankowego (ból kończyn podczas chodzenia, zmuszający pacjenta do częstego przystawania);
• nieżyt nosa i gardła, kichanie, skurcz oskrzeli, zapalenie płuc;
• koszmary senne, omamy (halucynacje), dezorientacja, psychozy i depresja;
• zmniejszenie ilości wydzielanych łez (mogące utrudnić korzystanie z soczewek kontaktowych);
• zapalenie wątroby;
• pokrzywka, wysypka, toczeń rumieniowaty, nasilenie objawów łuszczycy i wykwity łuszczycopodobne;
• bóle mięśni i stawów, ból pleców;
• zaburzenia dotyczące oddawania moczu;
• hipoglikemia (poziom glukozy we krwi poniżej 50 mg/dl), obecność przeciwciał przeciwjądrowych.

Bardzo rzadko występują (częstość poniżej 1 na 10 000 leczonych pacjentów, w tym pojedyncze przypadki):

• toczeń układowy (SLE).

Z nieznaną częstością występują (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych.):

• blok zatokowy (bicie serca może stać się bardzo wolne lub serce może się zatrzymać). Może się to zdarzyć szczególnie u osób w wieku powyżej 65 lat lub u osób z innymi zaburzeniami rytmu serca.
• zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, uszkodzenie wątroby, głównie dotyczące komórek wątroby.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z powyższych rzadkich i ciężkich, podkreślonych linią objawów niepożądanych, należy natychmiast zaprzestać stosowania leku i skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do szpitala.