Effox 10, 10 mg, 60 tabletek

Wskazania do stosowania:
Zapobieganie napadom dławicy piersiowej.

• Substancją czynną leku jest monoazotan izosorbidu. Jedna tabletka zawiera jako substancję czynną 10 mg monoazotanu izosorbidu.
• Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna, talk, krzemionka koloidalna bezwodna, skrobia ziemniaczana, celuloza mikrokrystaliczna, glinu stearynian.

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza.
Dawkowanie powinno być ustalane indywidualnie, zgodnie z odpowiedzią kliniczną pacjenta.
Leczenie należy rozpoczynać od małych dawek, a następnie stopniowo je zwiększać, aż do uzyskania pożądanego działania leczniczego. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.
Zwykle stosuje się 1 tabletkę dwa razy na dobę (20 mg monoazotanu izosorbidu na dobę) lub 1 tabletkę trzy razy na dobę (30 mg monoazotanu izosorbidu na dobę).
Ze względu na możliwość wystąpienia tzw. zjawiska tolerancji (osłabienie działania leku), przy dawkowaniu dwa razy na dobę drugą tabletkę należy przyjąć osiem godzin po pierwszej tabletce, a przy dawkowaniu trzy razy na dobę, przyjmować kolejno po jednej tabletce w odstępach, co sześć godzin. Dzięki temu działanie leku jest zachowane przez 16 do 18 godzin w ciągu doby, a utrzymujące się przez pozostałe 6 do 8 godzin małe stężenie leku w organizmie, pozwala ograniczyć rozwój zjawiska tolerancji.

Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając wodą.
Lek Effox 10 należy zażywać regularnie, każdego dnia o tej samej porze, ustalonej przez lekarza.
Lekarz zaleci, jak długo należy przyjmować lek Effox 10. Nie należy przerywać leczenia, ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia bólu dławicowego.
W przypadku konieczności przerwania leczenia, należy stopniowo zmniejszać dawkę leku przez okres kilku dni.
W przypadku wrażenia, że działanie leku Effox 10 jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do lekarza.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Effox 10
Po przedawkowaniu może wystąpić: nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg), bladość skóry, nadmierne pocenie, pogorszenie wyczuwalności tętna, przyspieszenie akcji serca, zawroty głowy związane ze zmianą pozycji ciała, bóle głowy, osłabienie, zawroty głowy, nudności, wymioty oraz biegunka.
Donoszono o możliwości wystąpienia methemoglobinemii u pacjentów, którym podawano inne organiczne azotany. Podczas metabolizmu monoazotanu izosorbidu powstają azotyny, które mogą prowadzić do sinicy z przyspieszeniem oddechu, niepokojem, utratą przytomności i zatrzymaniem akcji serca. Nie można wykluczyć, że przedawkowanie leku Effox 10 może powodować wyżej wymienione działania niepożądane.
Bardzo duże dawki leku mogą spowodować zwiększenie ciśnienia śródczaszkowego, co może prowadzić do wystąpienia objawów mózgowych.
W przypadku zażycia większej dawki leku Effox 10 niż zalecana, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Postępowanie po przedawkowaniu polega na sprowokowaniu wymiotów, wykonaniu płukania żołądka i podaniu węgla aktywnego - jeśli od zażycia leku nie upłynęło więcej niż godzina. Postępowanie lecznicze powinno być ukierunkowane na utrzymanie prawidłowej wartości ciśnienia tętniczego.
Pacjenta należy ułożyć w pozycji leżącej na plecach z uniesionymi nogami, podawać płyny w celu wypełnienia łożyska naczyniowego, aminy presyjne należy stosować w wyjątkowych sytuacjach. 
W przypadku wystąpienia methemoglobinemii, lekarz zastosuje związki redukujące (witaminę C, błękit metylenowy lub błękit toluidynowy), w razie konieczności: poda tlen, zastosuje wentylację płuc z użyciem respiratora i przeprowadzi hemodializę.
W przypadku objawów zatrzymania oddechu i krążenia, należy natychmiast rozpocząć resuscytację.

Pominięcie zastosowania leku Effox 10
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Effox 10
W przypadku przerwania stosowania leku Effox 10, może wystąpić zwiększone ryzyko napadu dławicy piersiowej. W przypadku konieczności przerwania leczenia, lekarz zaleci stopniowe zmniejszanie dawki leku przez okres kilku dni.

Kiedy nie stosować leku Effox 10
jeśli u pacjenta występuje:

• uczulenie na azotany lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6);
• wstrząs kardiogenny (z wyjątkiem sytuacji, w których za pomocą odpowiedniego postępowania uzyskuje się wystarczająco wysokie ciśnienie późnorozkurczowe w lewej komorze serca);
• kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu z lewej komory;
• zaciskające zapalenie osierdzia;
• tamponada serca;
• ostra niewydolność krążenia (wstrząs lub zapaść naczyniowa);
• znaczne niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg);
• u pacjentów z chorobami płuc: pod wpływem leku może dojść do nadmiernego przepływu krwi przez obszary płuc niedostatecznie wentylowane i, w konsekwencji, do hipoksemii (za mała zawartość tlenu we krwi tętniczej). Szczególne ryzyko istnieje u pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem płucnym oraz u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca;
• ciężka hipowolemia (zmniejszenie objętości krwi w naczyniach);
• ciężka niedokrwistość.

W trakcie leczenia lekiem Effox 10 nie wolno przyjmować leków z grupy inhibitorów 5-fosfodiesterazy, np. syldenafilu, tadalafilu, wardenafilu. Terapii lekiem Effox 10 nie wolno przerywać w celu przyjęcia leku zawierającego inhibitor 5-fosfodiesterazy, ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia bólu dławicowego (patrz „Lek Effox 10 a inne leki”).
W trakcie leczenia lekiem Effox 10 nie wolno stosować leku o nazwie riociguat, który jest stymulatorem enzymu rozpuszczalnej cyklazy guanylanowej (patrz „Lek Effox 10 a inne leki”).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Należy zachować szczególną ostrożność, jeśli u pacjenta występuje:

• niskie ciśnienie napełniania komór serca, np. w świeżym zawale mięśnia sercowego, w przypadku niewydolności lewokomorowej. Należy unikać obniżenia ciśnienia skurczowego poniżej 90 mm Hg;
• zwężenie lewego ujścia tętniczego i (lub) zwężenie lewego ujścia żylnego serca (zwężenie zastawki aortalnej i (lub) dwudzielnej);
• podwyższone ciśnienie śródczaszkowe;
• niedociśnienie ortostatyczne (zbyt niskie ciśnienie krwi związane z szybką zmianą pozycji na stojącą lub z długotrwałym staniem).

Należy skonsultować się z lekarzem, nawet jeśli powyższe ostrzeżenia dotyczą sytuacji występujących w przeszłości.
W trakcie stosowania leku Effox 20 może wystąpić tzw. zjawisko tolerancji polegające na osłabieniu działania leku. Opisywano wystąpienie krzyżowej tolerancji (osłabienie działania leku w przypadku wcześniejszego stosowania innych azotanów). W celu zapobiegnięcia zmniejszenia lub utraty skuteczności działania leku należy unikać stosowania stale dużych dawek. Effox 20 nie nadaje się do doraźnego stosowania w celu przerwania napadu bólu dławicowego.

Lek Effox 10 a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio a także o lekach, które pacjent planuje stosować.

Jednoczesne stosowanie innych leków obniżających ciśnienie tętnicze krwi, np. naczyniorozszerzających (np. prazosyna), beta-adrenolitycznych (np. propranolol), leków blokujących kanał wapniowy (np. werapamil), inhibitorów konwertazy angiotensyny (np. kaptopryl) a także neuroleptyków (np. chloropromazyna), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (np. amitryptylina) i (lub) alkoholu może nasilić działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi.

Inhibitory 5-fosfodiesterazy (leki stosowane w zaburzeniach erekcji), np. syldenafil, tadalafil, wardenafil mogą nasilić działanie obniżające ciśnienie krwi wywołane przez lek Effox 10. Może to prowadzić do zagrażających życiu powikłań sercowo-naczyniowych. Z tego powodu chorym leczonym lekiem Effox 10 nie wolno przyjmować inhibitorów 5-fosfodiesterazy.

Jednoczesne stosowanie dihydroergotaminy może prowadzić do zwiększenia jej stężenia we krwi i tym samym spowodować wzrost ciśnienia tętniczego krwi.

Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leku zawierającego sapropterynę z wszystkimi lekami powodującymi rozszerzenie naczyń krwionośnych poprzez uwalnianie tlenku azotu, np. triazotan glicerolu (NTG), diazotan izosorbidu (ISDN), 5-monoazotan izosorbidu (5-ISMN) i inne.

W trakcie leczenia lekiem Effox 10 nie wolno stosować leku o nazwie riociguat, który jest stymulatorem enzymu rozpuszczalnej cyklazy guanylanowej. Jednoczesne stosowanie może powodować niedociśnienie krwi.

Stosowanie leku Effox 10 z jedzeniem i piciem
Przyjęcie pokarmu nie wpływa znacząco na wchłanianie leku.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.
Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu i jedynie pod kontrolą lekarza.
Lek może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, na wyraźne zlecenie lekarza.
Nie ma danych dotyczących wpływu monoazotanu izosorbidu na płodność u ludzi.

Zachowanie szczególnej ostrożności u niektórych szczególnych grup stosujących lek:
Stosowanie leku Effox 10 u dzieci
Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci nie zostały ustalone.

Stosowanie leku Effox 10 u pacjentów w podeszłym wieku
Zwykle nie ma konieczności dostosowania dawkowania leku u osób w podeszłym wieku.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Effox 10 może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Działanie to może być nasilone w połączeniu z alkoholem.

Effox 10 zawiera 161,7 mg laktozy jednowodnej w 1 tabletce: jeśli stwierdzono wcześniej
u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Do oceny działań niepożądanych zastosowano następujące kryteria częstości występowania:

Podczas stosowania leku obserwowano następujące działania niepożądane:
Bardzo często: ból głowy;
Często: zawroty głowy (w tym zawroty głowy związane ze zmianą pozycji ciała), senność, przyspieszenie akcji serca, niedociśnienie związane ze zmianą pozycji ciała, uczucie osłabienia;
Niezbyt często: nasilenie dławicy piersiowej, zapaść naczyniowa (czasem ze zwolnieniem akcji serca
i utratą przytomności), nudności, wymioty, skórne odczyny alergiczne (np. wysypka), nagłe zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca;
Bardzo rzadko: zgaga;
Częstość nieznana: niedociśnienie, złuszczające zapalenie skóry, obrzęk naczynioruchowy. Podczas stosowania azotanów organicznych opisywano znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego z nudnościami, wymiotami, niepokojem, zblednięciem i nadmierną potliwością.

W trakcie terapii monoazotanem izosorbidu może dojść do przemijającego zmniejszenia ciśnienia
cząsteczkowego tlenu we krwi, z powodu względnej redystrybucji przepływu krwi do słabiej wentylowanych części płuc. Może to prowadzić, szczególnie u osób z chorobą wieńcową, do niedotlenienia mięśnia sercowego.
Wystąpienie tych objawów niepożądanych może oznaczać konieczność natychmiastowej pomocy lekarza i leczenia szpitalnego.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301,
Faks: + 48 22 49 21 309,
e-mail: ndl@urpl.gov.pl.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.