Syrolimus jest selektywnym lekiem hamującym układ odpornościowych (immunosupresja) stosowanym w profilaktyce odrzucenia przeszczepów u dorosłych.
Sirolimus – jak działa?
Sirolimus w wyniku hamowania przewodzenia sygnałów w komórkach limfocytów T zmniejsza ich aktywność, co prowadzi do immunosupresji. Syrolimus oddziałuje z białkiem FKPB-12, co zmniejsza aktywność kinazy mTOR ssaków i prowadzi do zmiany cyklu komórkowego. Mechanizm tej substancji przebiega inaczej, niż w przypadku innych leków hamujących układ odpornościowy, jak m.in. cyklosoryny, czy takrolimusu.
Sirolimus – kiedy stosować?
Preparaty z tą substancją leczniczą wskazane do stosowania w profilaktyce odrzucenia przeszczepów nerki u dorosłych.
O zastosowaniu leku powinien zadecydować transplantolog, który po rozpoczęciu stosowania będzie również nadzorował przebieg kuracji. Co więcej, lekarz również wyznacza schemat dawkowania początkowego i podtrzymującego.
Sirolimus – najczęstsze interakcje
Ze względu na wywoływanie immunosupresji, sirolimus może osłabiać odpowiedź organizmu po szczepieniu. Z tego powodu, lekarz kwalifikujący do szczepień powinien mieć wiedze o stosowaniu tej substancji przez pacjenta.
Ponadto, syrolimus podlega metabolizmowi przez izoenzym CYP3A4 oraz oddziałuje z glikoproteiną P. Z tego powodu podawanie go z substancjami, które są podobnie metabolizowane lub wchłaniane mogą powodować wystąpienie interakcji lekowych.
Substancje, które wpływają na działanie syrolimusu należą m.in.:
- Ryfampicyna
- Ketokonazol
- Flukonazol
- Itrakonazol
- Worykonazol
- Diltiazem
- Werapamil
- Erytomycyna
- Klarytromycyna
- Cyklosporyna
- Ziele dziurawca
- Bromokryptyna
- Nikardypina.
Ponadto sirolimus wchodzi również w interakcję z sokiem grejpfrutowym i podczas stosowania tego leku należy unikać spożywanie tego soku.
Sirolimus a ciąża i karmienie piersią
W trakcie prowadzenia kuracji tym lekiem oraz w ciągu 12 tygodni od jej zakończenia kobieta w wieku rozrodczym powinna stosować skuteczną antykoncepcję. Lek jest przeciwwskazany do stosowania w czasie ciąży i karmienia piersią. Obecne zagrożenie dla człowieka nie jest znane, jednak badania na zwierzętach wykazały działanie toksyczne na zarodek i płód, w wyniku czego odnotowano zwiększoną śmiertelności i zmniejszenie masy płodów z współistniejących opóźnieniem rozwoju szkieletu.
Sirolimus najczęstsze działania niepożądane
Do najczęstszych niepokojących objawów po stosowaniu tej substancji należą m.in.:
- Trombocytopenia
- Niedokrwistość
- Gorączka
- Hipokaliemia
- Hipofosfatemia
- Zakażenia układu moczowego
- Zwiększenie stężenia cholesterolu i trójglicerydów
- Zwiększenie stężenia glukozy we krwi
- Bóle brzucha, stawów, głowy
- Torbiele limfatyczne
- Obrzęki
- Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: zaparcia, biegunka
- Zwiększone stężenie kreatyniny we krwi
- Zwiększona aktywność dehydrogenazy mleczanowej.
Ponadto warto również wiedzieć, że zahamowanie układu odpornościowego większa ryzyko rozwoju chłoniaka i innych nowotworów złośliwych oraz infekcji wirusowych, bakteryjnych czy grzybiczych.
Sirolimus w jakich postaciach występuje?
Obecne preparaty z tą substancją leczniczą dostępne są w postaciach:
- Roztworu doustnego
- Tabletek drażowanych.