Bisoratio 5, 5 mg, 30 tabletek

Bisoratio 5 jest lekiem hamującym aktywność receptorów adrenergicznych (współczulnych) typu beta, działającym głównie na serce (kardioselektywność).

Tabletki Bisoratio 5 stosuje się w leczeniu m.in.: nadciśnienia tętniczego (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi), przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz przewlekłej stabilnej niewydolności serca o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim z ograniczoną czynnością skurczową komór.

Tabletki Bisoratio 5 należy stosować zgodnie z zaleceniami lekarza.

Lek stosowany w leczeniu:

• nadciśnienia tętniczego (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi);
• przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej;
• przewlekłej stabilnej niewydolności serca o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim z ograniczoną czynnością skurczową komór (frakcja wyrzutowa ≤35% w ocenie echokardiograficznej) w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi oraz – w razie konieczności - glikozydami nasercowymi.

Substancją czynną leku jest bisoprololu fumaran. Każda tabletka zawiera odpowiednio 5 mg bisoprololu fumaranu.

Pozostałe składniki leku to: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, magnezu stearynian, krospowidon, barwnik PB 22812 (laktoza jednowodna, żelaza tlenek żółty (E 172)).

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

• Nadciśnienie tętnicze i przewlekła stabilna dławica piersiowa:

Dawkowanie należy dostosować do skuteczności leczenia i częstości tętna pacjenta. Zalecana dawka początkowa podawana raz na dobę, która u niektórych pacjentów jest dawką skuteczną, wynosi 5 mg. W razie konieczności dawkę początkową należy stopniowo zwiększać. Najczęściej stosowana dawka podtrzymująca podawana raz na dobę wynosi 10 mg.

Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. W każdym przypadku należy stosować najmniejszą dawkę skuteczną.

Tabletki należy połykać codziennie rano na czczo lub w czasie śniadania; nie rozgryzać; popijać odpowiednią ilością płynu.

• Stabilna przewlekła niewydolność serca o stopniu umiarkowanym do ciężkiego:

Lek stosuje się u pacjentów z rozpoznaną stabilną przewlekłą niewydolnością serca, u których nie występowała ostra niewydolność w ciągu ostatnich sześciu tygodni, oraz u których przez co najmniej dwa ostatnie tygodnie nie dokonywano zmian w sposobie leczenia choroby podstawowej. Przed rozpoczęciem leczenia bisoprololem pacjenci powinni być leczeni inhibitorem konwertazy angiotensyny w dawce optymalnej (lub innym lekiem rozszerzającym naczynia w przypadku nietolerancji inhibitorów ACE), lekiem moczopędnym oraz – w razie konieczności – glikozydem nasercowym.

Leczenie przewlekłej stabilnej niewydolności serca bisoprololem wymaga fazy doboru dawki. Leczenie należy rozpocząć od małej dawki, a następnie zwiększać ją stopniowo zgodnie ze schematem zamieszczonym poniżej.

• 1,25 mg raz na dobę przez 1 tydzień (do tego dawkowania dostępne są preparaty o innej zawartości leku). Jeśli ta dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do:
• 2,5 mg raz na dobę przez 1 tydzień. Jeśli ta dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do:
• 3,75 mg raz na dobę przez 1 tydzień (do tego dawkowania dostępne są preparaty o innej zawartości leku). Jeśli ta dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do:
• 5 mg raz na dobę przez 4 tygodnie. Jeśli ta dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do:
• 7,5 mg raz na dobę przez 4 tygodnie. Jeśli ta dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do:
• 10 mg raz na dobę (dawka podtrzymująca).

Po pierwszym zastosowaniu dawki 1,25 mg należy obserwować pacjenta przez 4 godziny; należy zwracać szczególną uwagę na ciśnienie tętnicze, tętno, zaburzenia przewodnictwa, objawy nasilenia niewydolności serca.

Maksymalna zalecana dawka bisoprololu wynosi 10 mg raz na dobę.

Tabletki należy stosować rano. Mogą być podawane podczas jedzenia. Należy je popić niewielką ilością płynu, nie rozgryzać.

•  jeśli pacjent ma uczulenie na bisoprolol lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku,
• jeśli u pacjenta występuje ostra niewydolność serca lub dekompensacja niewydolności serca, jeżeli konieczne jest stosowanie dożylnej terapii inotropowej,
• u pacjentów ze wstrząsem kardiogennym (wstrząs spowodowany poważnymi zaburzeniami czynności serca),
• u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym 2. lub 3. stopnia, z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym rozrusznikiem serca,
• u pacjentów, u których stwierdzono zespół chorej zatoki,
• w przypadku bloku zatokowo-przedsionkowego,
• w przypadku objawowej wolnej czynności serca (mniej niż 60 skurczów serca na minutę) przed rozpoczęciem leczenia,
• jeżeli u pacjenta występuje objawowe bardzo niskie ciśnienie tętnicze krwi (ciśnienie skurczowe krwi poniżej 100 mmHg),
• u pacjentów z ciężką astmą oskrzelową lub ciężką przewlekłą chorobą obturacyjną płuc,
• w przypadku ciężkiej niewydolności tętnic obwodowych lub ciężkich postaci zespołu Raynauda,
• w przypadku kwasicy metabolicznej,
• u pacjentów z nieleczonym guzem chromochłonnym nadnercza.

Opakowanie leku Bisoratio 5 zawiera 30 tabletek oraz ulotkę.

Należy poinformować lekarza przed rozpoczęciem leczenia:

• jeśli u pacjenta występuje wydłużony odcinek P-R w zapisie elektrokardiograficznym,
• jeśli pacjent jest chory na cukrzycę z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi; lek może maskować objawy hipoglikemii. W trakcie leczenia bisoprololem należy kontrolować stężenie glukozy we krwi,
• jeśli u pacjenta występuje nadczynność tarczycy – objawy pobudzenia układu współczulnego mogą pozostać niezauważone,
• jeśli pacjent stosuje ścisłą dietę,
• jeśli pacjent jest w trakcie leczenia odczulającego. Bisoprolol, podobnie jak inne beta-adrenolityki może zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak również nasilać reakcje anafilaktyczne. Leczenie adrenaliną (epinefryną) nie zawsze przynosi spodziewany skutek.
• jeśli u pacjenta występuje blok komorowy I stopnia,
• w przypadku dławicy Prinzmetala,
• w przypadku występowania zarostowych chorób tętnic obwodowych (objawy mogą ulec nasileniu zwłaszcza na początku leczenia).

U pacjentów z łuszczycą lub łuszczycą w wywiadzie, leki beta-adrenolityczne (np. bisoprolol) należy stosować tylko po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.

Leczenie przewlekłej stabilnej niewydolności serca bisoprololem musi być rozpoczęte od fazy doboru dawki.

Rozpoczynanie i przerwanie leczenia przewlekłej stabilnej niewydolności serca bisoprololem wymaga regularnego monitorowania.

Brak wystarczających doświadczeń ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów z niewydolnością serca oraz z chorobami/stanami towarzyszącymi, takimi jak:

• niewydolność serca II stopnia NYHA,
• cukrzyca insulinozależna (typ I),
• ciężkie zaburzenia czynności nerek (stężenie kreatyniny w osoczu ≥300 μmol/l lub ≥3,4 mg/dl),
• ciężkie zaburzenia czynności wątroby,
• pacjenci powyżej 80. roku życia,
• kardiomiopatia restrykcyjna,
• wrodzone wady serca,
• istotne hemodynamicznie wady zastawkowe,
• zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy.

U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (phaeochromocytoma), lekarz może zalecić stosowanie bisoprololu po wcześniejszym zastosowaniu odpowiedniego leku blokującego aktywność receptorów adrenergicznych alfa.

Bisoprolol może maskować objawy tyreotoksykozy.

U pacjentów planowanych do znieczulenia ogólnego anestezjolog musi być świadomy przyjmowania przez pacjenta beta-adrenolityków. Jeżeli uzna się za konieczne przerwanie leczenia beta-adrenolitykami przed zabiegiem operacyjnym, należy stopniowo zmniejszać dawkę i odstawić lek całkowicie na 48 godzin przed planowanym znieczuleniem.

W przypadku astmy oskrzelowej lub przewlekłej obturacyjnej choroby płuc przebiegającej objawowo, należy jednocześnie stosować leczenie rozszerzające oskrzela. U pacjentów z astmą może wystąpić zwiększony opór dróg oddechowych, z tego względu może zaistnieć konieczność zwiększenia dawki leków beta-2 adrenomimetycznych.
W czasie leczenia bisoprololem lekarz powinien zalecić wykonywanie odpowiednich badań, aby kontrolować czynność układu krążenia, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.

Leczenia bisoprololem nie należy przerywać w sposób nagły zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Nagłe przerwanie leczenia u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca związane jest ze zwiększonym ryzykiem zawału mięśnia serca i nagłego zgonu. U pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca należy szczególnie krytycznie rozważyć stosunek korzyści i ryzyka w związku z leczeniem bisoprololem.

Lek zawiera substancję czynną, która daje pozytywny wynik w przypadku kontroli antydopingowej.

Przed zastosowaniem każdego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Bisoprolol może zaburzać prawidłowy przebieg ciąży i (lub) powodować zaburzenia u płodu lub noworodka. Leki beta-adrenolityczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co może powodować obumarcie wewnątrzmaciczne płodu, poronienie lub przedwczesny poród. U płodu i noworodka bisoprolol może powodować hipoglikemię, bradykardię.

Podczas ciąży nie należy stosować bisoprololu, bez wyraźnej konieczności. W przypadku, gdy konieczne jest leczenie bisoprololem należy monitorować przepływ krwi przez macicę i łożysko oraz rozwój płodu. W przypadku szkodliwego działania na ciążę lub płód należy rozważyć inne leczenie. Niezbędna jest ścisła obserwacja noworodka. Objawy hipoglikemii lub bradykardia zdarzają się najczęściej w ciągu pierwszych trzech dni życia.

Kobiety leczone bisoprololem nie powinny karmić piersią.

Ze względu na możliwe indywidualne różnice w reakcji pacjenta na leczenie, nie można wykluczyć wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Należy wziąć to pod uwagę szczególnie na początku leczenia, podczas zmiany leczenia oraz w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu.

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjetna obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Bisoprolol nasila działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych.

Nie zaleca się stosowania bisoprololu w następujących skojarzeniach:

• Leki przeciwarytmiczne klasy I (leczenie bisoprololem z powodu przewlekłej stabilnej niewydolności serca): możliwość nasilenia wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie negatywnego działania inotropowego.
• Floktafenina: Beta-adrenolityki mogą osłabiać kompensacyjne reakcje sercowo-naczyniowe w wypadku obniżenia ciśnienia tętniczego krwi lub wstrząsu wywołanego podaniem floktafeniny.
• Sultopryd: Bisoprololu nie należy stosować wraz z sultoprydem z uwagi na istniejące ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu.
• Inhibitory kanału wapniowego (leki obniżające ciśnienie tętnicze krwi: werapamil i, w mniejszym stopniu, diltiazem): obniżenie siły skurczu mięśnia sercowego i spowolnione przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Dożylne podanie werapamilu pacjentom leczonym beta-adrenolitykami może powodować znaczne niedociśnienie tętnicze i blok przedsionkowo-komorowy.
• Leki obniżające ciśnienie tętnicze krwi działające na ośrodkowy układ nerwowy: zwiększone ryzyko nadciśnienia z „odbicia”, nadmierne zwolnienie czynności serca i wydłużenie przewodzenia pobudzeń. Nagłe przerwanie leczenia może zwiększać ryzyko powstania tzw. nadciśnienia „z odbicia”.
• Inhibitory monoaminooksydazy (poza inhibitorami MAO-B) np. leki stosowane w chorobach z obniżonym nastrojem (depresje), takie jak moklobemid: nasilenie przeciwnadciśnieniowego działania leków beta-adrenolitycznych, a także zagrożenie wystąpieniem przełomu nadciśnieniowego.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania w następujących skojarzeniach:

• Leki antyarytmiczne klasy I (leki stosowane w zaburzeniach rytmu serca, blokujące kanały sodowe u pacjentów leczonych bisoprololem z powodu nadciśnienia lub dławicy piersiowej): możliwość wydłużenia czasu przewodzenia pobudzeń z przedsionków do komór serca oraz obniżenie siły skurczu mięśnia sercowego (konieczny jest ścisły nadzór kliniczny i monitorowanie zapisu EKG).
• Leki antyarytmiczne klasy III (leki stosowane w zaburzeniach rytmu serca, wydłużające potencjał czynnościowy np. amiodaron): może wydłużyć się czas przewodzenia przedsionkowego.
• Inhibitory kanału wapniowego (leki obniżające ciśnienie krwi z grupy pochodnych dihydropirydyny): wzrost ryzyka obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. U pacjentów z utajoną niewydolnością serca jednoczesne podawanie beta-adrenolityków może prowadzić do pełnoobjawowej niewydolności serca.
• Leki parasympatykomimetyczne (substancje o działaniu pobudzającym na układ przywspółczulny): możliwość wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i (lub) dalsze zwolnienie częstości rytmu serca.
• Beta-adrenolityki stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w jaskrze): nasilanie działania bisoprololu.
• Leki sympatykomimetyczne pobudzające zarówno receptory adrenergiczne alfa i beta: skojarzenie z bisoprololem może prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi.
• Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: nasilenie działania obniżającego stężenia glukozy we krwi. Zablokowanie receptorów beta może maskować objawy obniżenia stężenia glukozy we krwi (np. przyśpieszone tętno).
• Leki do znieczulenia ogólnego: osłabienie odruchowej tachykardii (zwiększenia częstości rytmu serca) i zwiększone ryzyko obniżenia ciśnienia tętniczego krwi.
• Glikozydy naparstnicy: zwolnienie czynności serca, wydłużenie czasu przewodzenia pobudzeń z przedsionków do komór serca.
• Niektóre leki przeciwbólowe i przeciwzapalne (leki hamujące syntetazę prostaglandynową): osłabienie działania zmniejszającego ciśnienie tętnicze krwi.
• Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): osłabienie hipotensyjnego działania bisoprololu poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn rozszerzających naczynia krwionośne oraz retencję sodu i wody przez NLPZ z grupy pochodnych pirazolonu.
• Pochodne ergotaminy (leki stosowane w leczeniu migreny): nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego.
• Beta-adrenomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina): jednoczesne stosowanie z bisoprololem może powodować osłabienie działania obydwu substancji czynnych.
• Trójpierścieniowe leki antydepresyjne (leki stosowane w leczeniu chorób z obniżonym nastrojem), barbiturany (leki nasenne), pochodne fenotiazyny oraz inne leki zmniejszające ciśnienie tętnicze krwi: nasilenie działania hipotensyjnego.
• Ryfampicyna: możliwe niewielkie skrócenie okresu półtrwania bisoprololu.
• Baklofen: nasilenie działania hipotensyjnego.
• Amifostyna (lek stosowany w leczeniu chorób nowotworowych): nasilenie działania obniżającego ciśnienie tętnicze krwi.

Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi oraz innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi może zwiększyć ryzyko niedociśnienia.

Bisoprolol należy stosować z rozwagą w następujących skojarzeniach:

• Meflochina (lek stosowany w leczeniu malarii): zwiększone ryzyko zmniejszenia częstości rytmu serca.
• Kortykosteroidy: zmniejszenie działania hipotensyjnego.

Bisoprolol zwiększa ryzyko wystąpienia ostrych reakcji nadwrażliwości w przypadku stosowania środków kontrastowych do badań radiologicznych zawierających jod.

Jak każdy lek, Bisoratio 5 może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W czasie stosowania leku Bisoratio wystąpiły niżej podane działania niepożądane z następującą częstością:

• Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): bradykardia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca).

• Często (u więcej niż 1 na 100 pacjentów, ale u mniej niż 1 na 10 pacjentów): zawroty głowy*, bóle głowy, uczucie zimna lub drętwienia w kończynach, niedociśnienie zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca, dolegliwości żołądka i jelit takie jak mdłości, wymioty, biegunka, zaparcie, nasilenie istniejącej niewydolności serca (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca).

• Niezbyt często (u więcej niż 1 na 1000 pacjentów, ale u mniej niż 1 na 100 pacjentów): zaburzenia snu, depresja, zaburzenia przewodnictwa, nasilenie istniejącej niewydolności serca (u pacjentów z nadciśnieniem lub dławicą piersiową), bradykardia (u pacjentów z nadciśnieniem lub dławicą piersiową), skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych w wywiadzie, osłabienie siły mięśni, kurcze mięśni.

• Rzadko (u więcej niż 1 na 10 000 pacjentów, ale u mniej niż 1 na 1000 pacjentów): omdlenia, koszmary senne, halucynacje, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, zaburzenia słuchu, reakcje nadwrażliwości takie jak świąd, zaczerwienienie skóry, wysypka, zmniejszenie wydzielania łez, zapalenie wątroby, zwiększone stężenia triglicerydów w surowicy, zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi (aminotransferazy alaninowej - AlAT, aminotransferazy asparaginowej - AspAT), zaburzenia potencji.

• Bardzo rzadko (u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów, w tym pojedyncze przypadki): wypadanie włosów. Leki beta-adrenolityczne mogą powodować nawroty łuszczycy lub nasilać jej objawy oraz spowodować łuszczycopodobne zmiany skórne. Zapalenie spojówek.

Dotyczy tylko pacjentów z nadciśnieniem lub dławicą piersiową:

* Te objawy występują zazwyczaj na początku leczenia. Ogólnie są łagodne i najczęściej ustępują w ciągu 1 do 2 tygodni leczenia.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.