Norsept 400 mg, 20 tabletek powlekanych

Lek Norsept 400 mg zawiera substancję czynną norfloksacynę, która jest lekiem o szerokim zakresie działania przeciwbakteryjnego, należącym do grupy fluorochinolonów.

Norfloksacyna jest lekiem o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego z grupy fluorochinolonów. Wskazaniem do stosowania norfloksacyny są: zakażenia dróg moczowych górnych i dolnych, powikłane i niepowikłane, ostre i przewlekłe. Są to: zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie miedniczek nerkowych, niepowikłane odmiedniczkowe zapalenie nerek, przewlekłe zapalenie gruczołu krokowego, a także zakażenia związane z chirurgią urologiczną, pęcherzem neurogennym lub kamicą nerkową wywołane przez bakterie wrażliwe na norfloksacynę.

Przed rozpoczęciem leczenia należy sprawdzić (jeśli jest to możliwe) wrażliwość wyhodowanego szczepu bakteryjnego. Jednak leczenie norfloksacyną można rozpocząć przed otrzymaniem wyników testu oporności na lek.

1 tabletka zawiera 400 mg norfloksacyny (Norfloxacinum) oraz 17,70 mg laktozy

jednowodnej substancji pomocniczej biologicznie czynnej. Substancje pomocnicze, patrz: punkt 6.1.

Norsept należy przyjmować co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku lub spożyciu mleka, popijając szklanką wody.

Preparaty wielowitaminowe oraz inne produkty zawierające żelazo lub cynk, leki zobojętniające zawierające magnez lub glin, sukralfat, jak również produkty zawierające dydanozynę nie powinny być przyjmowane w ciągu 2 godzin od podania norfloksacyny.

Dawkowanie norfloksacyny

*badania przeprowadzone na 600 osobowej grupie pacjentów wykazały dużą skuteczność i tolerancję norfloksacyny w trwającym 3 dni leczeniu niepowikłanych zakażeń dróg moczowych.

**jeśli w ciągu 4 pierwszych tygodni leczenia otrzymuje się wystarczające zahamowanie infekcji, dawkę leku można zredukować do 400 mg na dobę.

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek

Norflokscynę można stosować w leczeniu pacjentów z niewydolnością nerek. W badaniach przeprowadzonych u pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym od 30 ml/min/1,73 m2, nie wymagających hemodializy, okres półtrwania norfloksacyny w osoczu wynosił około 8 godzin.

Badania kliniczne wykazały, że średni okres półtrwania u pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min/1,73 m nie różnił się w porównaniu do pacjentów z klirensem kreatyniny od 10 do 30 ml/min/1,73

m2. U takich pacjentów zaleca się stosowanie norfloksacyny w dawce 400 mg raz na dobę. Przy tej dawce, stężenie norfloksacyny w tkankach i płynach ustrojowych przekracza najmniejsze stężenie hamujące wzrost (MIC) większości drobnoustrojów wrażliwych na ten lek.

Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku.

U pacjentów w podeszłym wieku badania farmakokinetyczne poza niewielkim wydłużeniem okresu półtrwania, nie wykazały znaczących zmian w porównaniu do młodszych pacjentów. - U pacjentów z wydolnymi nerkami norfloksacyna jest dobrze tolerowana i nie ma konieczności dostosowania dawki.

Nie należy podawać dzieciom i młodzieży w okresie wzrostu, gdyż norfloksacyna podawana zwierzętom przed zakończeniem okresu dojrzewania może wywoływać zmiany w stawach.

- Nadwrażliwość na norfloksacynę, którykolwiek z pozostałych składników preparatu lub inne antybiotyki z grupy fluorochinolonów.

Dzieci i młodzież w okresie wzrostu.

Lek Norsept zawiera laktozę jednowodną i żółcień pomarańczową (E 110)

Jedna tabletka zawiera 17,70 mg laktozy jednowodnej. Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

Jedna tabletka zawiera 0,50mg żółcieni pomarańczowej (E 110). Lek może powodować reakcje alergiczne.

Opakowanie zawiera 20 tabletek powlekanych.

- Norfloksacyny nie należy stosować u pacjentów, u których występowały drgawki w wywiadzie lub u których istnieje ryzyko napadów padaczkowych, chyba że stwierdza się bezwzględną konieczność zastosowania. Rzadko obserwowano wystąpienie drgawek po norfloksacynie.

- Po antybiotykach chinolonowych może wystąpić zapalenie ścięgna i(lub) pęknięcie ścięgna, najczęściej ścięgna Achillesa. Takie reakcje obserwowano zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku oraz leczonych jednocześnie kortykosteroidami.

W razie wystąpienia bólu lub zapalenia ścięgien należy przerwać leczenie norfloksacyną i nie obciążać kończyny.

- U pacjentów przyjmujących leki z grupy chinolonów mogą wystąpić reakcje foto wrażliwości po ekspozycji na intensywne światło słoneczne. Podczas leczenia należy unikać nasłonecznienia. W przypadku wystąpienia tego typu reakcji leczenie należy przerwać.

- Należy zachować ostrożność stosując norfloksacynę u pacjentów z nużliwością mięśni (myasthenia gravis) ze względu na ryzyko zaostrzenia przebiegu choroby i zagrażającego życiu osłabienia mięśni oddechowych.

- Reakcje hemolityczne są rzadko opisywane u pacjentów z utajonym lub jawnym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, przyjmujących antybiotyki z grupy chinolonów z norfloksacyną włącznie.

- Bardzo rzadko, po niektórych chinolonach obserwowano wydłużony odstęp QTc w elektrokardiogramie oraz rzadkie przypadki arytmii (włącznie z bardzo rzadkimi przypadkami zaburzeń typu torsade de pointes).

- Norfloksacynę, tak jak inne leki wydłużające odstęp QTc, należy ostrożnie stosować u pacjentów z hipokaliemią, bradykardią oraz u pacjentów poddanych jednoczesnemu leczeniu lekami przeciwarytmicznymi klasy la lub klasy III.

- Należy zachować ostrożność u pacjentów z wydłużonym odcinkiem QTc w wywiadzie lub wywiadzie rodzinnym, przyjmujących cyzapryd, erytromycynę, leki przeciwpsychotyczne lub trójpierścieniowe leki antydepresyjne.

Stosowanie u dzieci

Podobnie jak inne chinolony, norfloksacyna może wywoływać artropatię stawów u zwierząt przed zakończeniem okresu dojrzewania.

Ze względu na niedostateczną ilość badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania norfloksacyny u dzieci, nie należy podawać tego leku dzieciom i młodzieży w okresie wzrostu.

Produkt leczniczy zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem łaktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach nie udowodniono, że norfloksacyna ma działanie teratogenne lub mutagenne.

W badaniach przeprowadzonych na samicach królików, którym podawano wysokie dawki norfloksacyny obserwowano embriotoksyczność.

U małp cynomolgus obserwowano poronienia bez występowania działania teratogennego. Znaczenie tych wyników dla ludzi jest wątpliwe.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania norfloksacyny u kobiet w ciąży. Norfloksacyna, podobnie jak inne chinolony wywołuje artropatię u zwierząt w okresie dojrzewania, dlatego nie zaleca się stosowania jej podczas ciąży.

Nie ustalono także czy norfloksacyna przenika do mleka matki, dlatego też nie zaleca się stosowania jej u kobiet karmiących piersią.

Niektóre działania niepożądane związane ze stosowaniem norfloksacyny mogą ograniczać zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych (patrz punkt 4.8 ).

W przypadku przedawkowania norfloksacyny należy opróżnić żołądek prowokując wymioty lub stosując płukanie żołądka. Pacjenta należy uważnie obserwować i w razie potrzeby zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące czynności życiowe. Należy zapewnić odpowiednie nawodnienie.

- Probenecyd zmniejsza wydalanie norfloksacyny z moczem nie wpływając na jej stężenie w surowicy.

- Nitrofurantoina może zmniejszać działanie przeciwbakteryjne norfloksacyny.

- Norfloksacyna zwiększa stężenie teofiliny w osoczu oraz ryzyko wystąpienia związanych z tym działań niepożądanych (rzadkie przypadki). Jeśli nie da się uniknąć jednoczesnego stosowania obu tych leków, konieczne jest monitorowanie stężenia teofiliny i odpowiednia modyfikacja dawkowania.

- Norfloksacyna zwiększa stężenie cyklosporyny w surowicy. Jeśli jednoczesne stosowanie obu tych leków jest konieczne, należy monitorować stężenie cyklosporyny w surowicy i odpowiednio modyfikować jej dawkowanie.

- Norfloksacyna może nasilać przeciwzakrzepowe działanie warfaryny oraz innych doustnych leków z tej grupy, poprzez wypieranie ich z połączeń z albuminami surowicy. Jeśli nie da się uniknąć jednoczesnego stosowania obu tych leków, konieczne jest oznaczanie parametrów krzepnięcia, a szczególnie czasu protrombinowego.

- Norfloksacyna nasila hipoglikemizujące działanie glibenklamidu (sulfonylomocznika), zwiększając ryzyko wystąpienia ciężkiej hipoglikemii. Podczas stosowania obu leków należy kontrolować poziom glukozy we krwi.

- Jednoczesne stosowanie norfloksacyny z preparatami wielowitaminowymi oraz innymi produktami zawierającymi żelazo lub cynk, lekami zobojętniającymi, sukralfatem oraz dydanozyną, może zmniejszać wchłanianie norfloksacyny z przewodu pokarmowego, obniżając jej stężenie w surowicy i moczu. Preparatów tych nie należy stosować jednocześnie z norfloksacyną oraz do 2 godzin przed podaniem lub po podaniu norfloksacyny.

- Niektóre chinolony, w tym norfloksacyna mogą wpływać na metabolizm kofeiny, zmniejszając jej klirens i wydłużając okres półtrwania w osoczu.

- W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że chinolony w połączeniu z fenbufenem mogą wywoływać drgawki. Należy unikać jednoczesnego stosowania obu tych leków.

W przeprowadzonych badaniach klinicznych częstość występowania niepożądanych działań leku wynosiła około 3%.

Do najczęściej występujących objawów należały: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, neuropsychiatryczne i reakcje skórne w tym: nudności, bóle głowy, zawroty głowy, wysypka, zgaga, bóle lub skurcze brzuszne oraz biegunka.

Do rzadziej występujących działań niepożądanych należały: brak łaknienia, zaburzenia snu, depresja, lęk lub nerwowość, pobudliwość, euforią dezorientacją halucynacje, szumy uszne i łzawienie.

Poniżej wymieniono działania niepożądane norfloksacyny, według klasyfikacji układów i narządów.

Badania diagnostyczne

Leukopenia, wzrost aktywności ALAT (SGPT), ASPAT (SGOT), eozynolilia, neutropenia, trombocytopenia.

Zaburzenia układu immunologicznego

Anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, zapalenie naczyń, pokrzywka, zapalenie stawów, bóle stawów i mięśni oraz śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Nadwrażliwość na światło, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, świąd. Zaburzenia żołądka i jelit

Rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zapalenie trzustki (rzadko) Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Zapalenie wątroby, żółtaczka, w tym żółtaczka cholestatyczna i podwyższone wartości

parametrów czynności wątroby.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

Zapalenie ścięgien, pęknięcie ścięgna, zaostrzenie przebiegu miastenii, podwyższona aktywność kinazy kreatynowej.

Zaburzenia układu nerwowego i zaburzenia psychiczne

Polineuropatia, w tym zespół Guillain-Barrć, dezorientacja, parestezje, zaburzenia psychiczne, w tym reakcje psychotyczne, drgawki, drżenia, drgawki miokloniczne, zaburzenia smaku. Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Niedokrwistość hemolityczna niekiedy związana z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Grzybica pochwy

Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niewydolność nerek Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia. Zaburzenia serca

Bardzo rzadko: wydłużony odstęp QTc, arytmia komorowa (w tym zaburzenia typu torsade de pointes)