Isoptin SR 120 mg, 40 tabletek o przedłużonym uwalnianiu

Lek Isoptin SR  jest dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu zawierających 120 mg substancji czynnej - werapamilu chlorowodorku. Werapamilu chlorowodorek jest selektywnym antagonistą wapnia działającym bezpośrednio na mięsień sercowy.

Działanie leku polega na hamowaniu przechodzenia jonów wapnia przez błonę komórkową do komórek mięśnia sercowego i do komórek mięśni naczyń krwionośnych. Lek działa przeciwnadciśnieniowo oraz przeciwarytmicznie. Działanie przeciwnadciśnieniowe leku jest wynikiem zmniejszenia oporu obwodowego bez jednoczesnego zwiększenia częstości akcji serca. W przypadku prawidłowego ciśnienia tętniczego lek nie wykazuje istotnego działania hipotensyjnego.

Lek Isoptin SR wskazany jest do stosowania u dorosłych w leczeniu: 

• nadciśnienia tętniczego, 

• choroby wieńcowej (stany charakteryzujące się niewystarczającym zaopatrzeniem mięśnia sercowego w tlen), w tym: 

• przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej, 

• niestabilnej dławicy piersiowej (z narastającym bólem, z bólem w spoczynku), 

• dławicy Prinzmetala, 

• dławicy po zawale mięśnia sercowego bez niewydolności serca, gdy nie jest wskazane stosowanie leków β-adrenolitycznych, 

• zaburzeń rytmu serca takich, jak: 

• napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie/trzepotanie przedsionków z szybkim przewodzeniem przedsionkowo-komorowym (z wyjątkiem zespołu Wolffa-Parkinsona-White’a [WPW] lub zespołu Lowna-Ganonga-Levine’a [LGL]).

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Dawkę leku należy dobierać indywidualnie w zależności od nasilenia choroby.

Długoletnie doświadczenia kliniczne potwierdzają, że we wszystkich wskazaniach dobowa dawka wynosi zazwyczaj od 240 mg do 360 mg. Podczas długookresowego stosowania dawka dobowa nie powinna przekraczać 480 mg, natomiast w leczeniu krótkookresowym można stosować większą dawkę.

Czas stosowania leku jest nieograniczony. Po długim stosowaniu nie wolno gwałtownie odstawiać leku. Zaleca się stopniowe zmniejszenie dawki.

Podanie doustne. Tabletkę należy połykać w całości (nie ssać ani nie rozgryzać), popijając odpowiednią ilością płynu, najlepiej w trakcie lub bezpośrednio po posiłku.

Dorośli i młodzież o masie ciała ponad 50 kg

Nadciśnienie: 120 mg do 480 mg na dobę w jednej lub dwóch dawkach podzielonych.

Choroba wieńcowa, napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie przedsionków i trzepotanie przedsionków: 120 mg do 480 mg na dobę w jednej lub dwóch dawkach podzielonych.

We wszystkich wymienionych wyżej wskazaniach, o ile lekarz nie zaleci inaczej, zazwyczaj stosowana dawka wynosi: 1-2 tabletki produktu Isoptin SR raz lub dwa razy na dobę.

U pacjentów, którzy mogą wykazać zadowalającą odpowiedź na małe dawki (np. pacjenci z niewydolnością wątroby lub w podeszłym wieku) zaleca się stosowanie produktu Isoptin 40 tabletki powlekane 40 mg lub Isoptin 80 tabletki powlekane 80 mg. 

Specjalne populacje

Dzieci i młodzież Nie należy stosować leku Isoptin SR u dzieci.

U dzieci należy stosować leki o niemodyfikowanym uwalnianiu.

Zaburzenia czynności nerek

Podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność i dokładnie monitorować stan pacjenta.

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z niewydolnością wątroby, metabolizm leku jest w różnym stopniu zaburzony w zależności od stopnia niewydolności wątroby, co sprawia, że lek działa silniej i dłużej. Z tego względu należy zachować szczególną ostrożność podczas określania dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby i w początkowym okresie leczenia podawać małe dawki.

Nie stosować leku Isoptin SR:

• jeśli pacjent ma uczulenie na werapamilu chlorowodorek lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku,

• we wstrząsie kardiogennym,

• w bloku przedsionkowo-komorowym II˚ lub III˚ (z wyjątkiem pacjentów ze sprawnym stymulatorem serca),

• w zespole chorego węzła zatokowego (z wyjątkiem pacjentów ze sprawnym stymulatorem serca), 

• w niewydolności serca ze zmniejszeniem frakcji wyrzutowej poniżej 35% oraz (lub) ciśnieniem zaklinowania w tętnicy płucnej powyżej 20 mmHg (jeśli nie jest wtórne do częstoskurczu nadkomorowego ustępującego po leczeniu werapamilem), 

• w migotaniu/trzepotaniu przedsionków z obecnością dodatkowej drogi przewodzenia (np. zespół Wolffa-Parkinsona-White’a [WPW], zespół Lowna-Ganonga-Levine’a [LGL]). W przypadku podania leku u tych pacjentów istnieje ryzyko wystąpienia tachyarytmii komorowej, w tym migotania komór, 

• jeśli pacjent przyjmuje iwabradynę.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów: 

• z ostrym zawałem mięśnia sercowego powikłanym rzadkoskurczem, znacznym niedociśnieniem tętniczym lub zaburzeniami czynności lewej komory, 

• z blokiem serca, blokiem przedsionkowo-komorowym I˚, rzadkoskurczem, asystolią, 

• stosujących leki przeciwarytmiczne, leki β-adrenolityczne, 

• stosujących digoksynę, 

• z niewydolnością serca z frakcją wyrzutową powyżej 35%, 

• z niedociśnieniem tętniczym, 

• stosujących statyny, 

• z zaburzeniami przewodzenia nerwowo-mięśniowego [miastenia (myasthenia gravis), zespół Lamberta i Eatona, późne stadia dystrofii mięśniowej Duchenne’a], 

• z zaburzeniami czynności nerek, 

• z ciężką niewydolnością wątroby.

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. Brak jest danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży i dlatego lek można stosować w ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne.

Lek w niewielkim procencie przenika do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka u noworodków i niemowląt. Jednak, ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich działań niepożądanych u karmionych piersią niemowląt, lek można stosować w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy jest to istotne dla zdrowia matki.

U niektórych pacjentów lek Isoptin SR może wpływać na zdolność reagowania w takim stopniu, że powoduje to upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów, obsługiwania urządzeń mechanicznych lub pracy w stwarzających zagrożenie warunkach. Występuje to zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, w okresie zwiększania dawki, przy przechodzeniu ze stosowania innego leku i przy równoczesnym spożywaniu alkoholu. Lek może zwiększać stężenie alkoholu we krwi i opóźniać jego wydalanie. Z tego powodu działanie alkoholu może być nasilone.

Niedociśnienie tętnicze, rzadkoskurcz, zwolnienie szybkości przewodzenia aż do bloku przedsionkowo-komorowego wysokiego stopnia i zatrzymania akcji węzła zatokowego, hiperglikemia, osłupienie (stupor), kwasica metaboliczna. W wyniku przedawkowania dochodziło do zgonów.

W przedawkowaniu leku należy zastosować przede wszystkim leczenie podtrzymujące, indywidualnie dobierane. W leczeniu celowego przedawkowania przyjętego doustnie leku skutecznie zastosowano stymulację β-adrenergiczną oraz (lub) parenteralnie wapń (chlorek wapnia). W razie wystąpienia istotnej klinicznie reakcji w postaci niedociśnienia tętniczego lub bloku przedsionkowo-komorowego wyższego stopnia należy zastosować odpowiednio leki wazopresyjne lub elektrostymulację serca.

W przypadku asystolii należy zastosować standardowe postępowanie, w tym stymulację β-adrenergiczną (np. isoproterenolu chlorowodorek), inne leki wazopresyjne lub resuscytację krążeniowo-oddechową. Jeśli dojdzie do przedawkowania werapamilu chlorowodorku w postaci o przedłużonym uwalnianiu, z powodu wolniejszego wchłaniania leku należy hospitalizować i obserwować pacjenta przez okres do 48 godzin. Werapamilu chlorowodorku nie można usunąć z organizmu drogą hemodializy.

Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Możliwe są interakcje werapamilu z następującymi lekami: 

• leki α-adrenolityczne (np. prazosyna, terazosyna), 

• leki przeciwarytmiczne (np. flekainid, chinidyna), 

• leki rozszerzające oskrzela (np. teofilina),

• leki przeciwdrgawkowe i przeciwpadaczkowe (np. karbamazepina, fenytoina), 

• leki przeciwdepresyjne (np. imipramina), 

• leki przeciwcukrzycowe (np. gliburyd), 

• leki przeciw dnie moczanowej (np. kolchicyna), 

• leki stosowane w zakażeniach (np. klarytromycyna, erytromycyna, ryfampicyna, telitromycyna), 

• leki przeciwnowotworowe (np. doksorubicyna), 

• barbiturany (np. fenobarbital), 

• benzodiazepiny i inne leki przeciwlękowe (np. buspiron, midazolam), 

• leki β-adrenolityczne (np. metoprolol, propranolol), 

• glikozydy nasercowe (np. digitoksyna, digoksyna), 

• antagoniści receptora H2 (np. cymetydyna),

• leki immunomodulujące i immunosupresyjne (np. cyklosporyna, ewerolimus, syrolimus, takrolimus), 

• leki zmniejszające stężenie lipidów (np. atorwastatyna, lowastatyna, symwastatyna), 

• agoniści receptora serotoninowego (np. almotryptan), 

• leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem (np. sulfinpirazon),

• dabigatran (lek przeciwzakrzepowy), 

• iwabradyna (stosowana w leczeniu chorób serca).

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi były: ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, zaparcia i bóle brzucha, jak również rzadkoskurcz, częstoskurcz, kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze, zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca, obrzęki obwodowe i uczucie zmęczenia.

Działania niepożądane wymieniono poniżej wg klasyfikacji układów i narządów:

Często (u 1 do 10 pacjentów ze 100 pacjentów):  

• ośrodkowe zawroty głowy, bóle głowy, 

• rzadkoskurcz, 

• zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca, niedociśnienie tętnicze, 

• zaparcia, nudności, 

• obrzęki obwodowe.

Niezbyt często (u 1 do 10 pacjentów z 1000 pacjentów): 

• kołatanie serca, częstoskurcz, 

• ból brzucha, 

• uczucie zmęczenia.

Rzadko (u 1 do 10 pacjentów z 10 000 pacjentów): 

• parestezje, drżenia mięśniowe, 

• senność, 

• szumy uszne, 

• wymioty, 

• nadmierne pocenie się.

Działania niepożądane występujące z nieznaną częstością występowania (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): 

• reakcje nadwrażliwości, 

• zaburzenia pozapiramidowe, napady,

• hiperkaliemia,

• obwodowe zawroty głowy, 

• blok przedsionkowo-komorowy (I˚, II˚, III˚), niewydolność serca, zatrzymanie akcji węzła zatokowego, rzadkoskurcz zatokowy, asystolia, 

• skurcz oskrzeli, duszność, 

• dyskomfort w jamie brzusznej, przerost dziąseł, niedrożność jelit, 

• obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa i Johnsona, rumień wielopostaciowy, łysienie, swędzenie, świąd, plamica, wysypka plamkowo-grudkowa, pokrzywka, 

• bóle stawów, osłabienie siły mięśni, bóle mięśni, 

• niewydolność nerek, 

• zaburzenia wzwodu, mlekotok, ginekomastia, 

• zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Po wprowadzeniu do obrotu informowano o jednym przypadku porażenia (niedowład czterokończynowy) po jednoczesnym zastosowaniu werapamilu i kolchicyny. Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę. Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C

02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301; Faks: + 48 22 49 21 309

e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.