Galpent 100 mg, 30 tabletek

Stabilna choroba niedokrwienna serca

1 tabletka zawiera 100 mg pentaerytrytylu tetra azotanu (Pentaerithrityli tetranitras) (w postaci rozcierki laktozowej 33,3% . Wykaz substancji pomocniczych: skrobia ziemniaczana, laktoza jednowodna, sacharoza, talk, żelatyna, magnezu stearynian.

Produkt leczniczy jest podawany doustnie. U dorosłych zaleca się stosowanie dawki 100 mg 1 raz na dobę – rano lub wieczorem. U niektórych pacjentów może być wskazane zwiększenie dawki do 2 razy na dobę po 100 mg. W aktualnym piśmiennictwie stosowane są dawki 2 do 3 razy na dobę (co 12 do 8 godzin) po 50-80 mg, rzadziej 3 razy na dobę po 100 mg. Ponieważ absorpcja produktu leczniczego i czynnych metabolitów zmniejsza się w obecności pokarmu w jelitach, zaleca się przyjmowanie produktu leczniczego co najmniej pół godziny przed lub 1 godzinę po jedzeniu. U pacjentów z niewydolnością wątroby, nerek oraz u chorych w wieku podeszłym może zwiększyć biodostępność pentaerytrytylu tetra azotanu. Chociaż w istniejącym piśmiennictwie nie ma jednoznacznych danych wskazujących, że u chorych w wieku podeszłym oraz z niewydolnością nerek i wątroby występuje zwiększenie biodostępności azotanów – zaleca się ostrożność i odpowiednie zmniejszenie dawek indywidualnie dla każdego pacjenta zależnie od zaawansowania niewydolności tych narządów. Należy unikać nagłego odstawiania produktu leczniczego zaleca się stopniowe zmniejszenie dawek. U osób w wieku podeszłym oraz u chorych z zaawansowaną niewydolnością wątroby lub nerek – wskazane jest rozpoczęcie terapii, jak podaje piśmiennictwo, od dawki 50 mg i zwiększanie dawki pod kontrolą lekarza.

Produktu leczniczego Galpent nie należy stosować u pacjentów, u których występuje: nadwrażliwość na pentaerytrytylu tetraazotan lub inne azotany lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego wstrząs, hipotonia – w tym związana z hipowolemią zawał serca z niskim ciśnieniem napełniania – szczególnie prawej komory kardiomiopatia przerostowa zawężająca drogę odpływu lewej komory zwężenie zastawki mitralnej, zwężenie lewego ujścia tętniczego tamponada serca zaciskające zapalenie osierdzia serce płucne zwiększone ciśnienie śródczaszkowe, w tym udar mózgu i uraz czaszki znaczna niedokrwistość jaskra z wąskim kątem przesączania Produktu leczniczego nie stosuje się u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią. Produktu leczniczego nie stosuje się u dzieci. U osób przyjmujących pentaerytrytylu tetra azotan i inne azotany bezwzględnie przeciwwskazany jest syldenafil ze względu na występowanie działań niepożądanych, z ciężką redukcją ciśnienia tętniczego, stanowiących zagrożenie dla życia.

Jednoczesne stosowanie pentaerytrytylu tetra azotanu i innych leków rozszerzających naczynia , leków beta asrenolitycznych, antagonistów wapnia, inhibitorów ACE i brokerów receptora AT1, leków diuretycznych, innych leków hipotensyjnych, neuroleptyków i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych – może powodować niepożądane nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego z klinicznymi objawami hipotonii. W przypadku konieczności leczenia skojarzonego należy rozpoczynać od małych dawek, stopniowo zwiększanych pod ścisłą kontrolą. Alkohol nasila działanie azotanów zmniejszające ciśnienie tętnicze. Ostrożnie należy stosować u pacjentów z niedoczynnością tarczycy. Konieczne jest zachowanie ostrożności ze stopniowym zwiększaniem dawki u osób w wieku podeszłym oraz u chorych z zaawansowaną niewydolnością wątroby lub nerek – ze względu na mniejszy metabolizm pentaerytrytylu tetraazotanu w czasie pierwszego przejścia wątrobowego, a także zmniejszenie wydalania czynnych metabolitów produktu leczniczego : pentaerytrytylu di azotanu i pentaerytrytylu monoazotanu przez nerki – ze zwiększeniem biodostępności produktu leczniczego i możliwością wystąpienia działań niepożądanych – przede wszystkim hipotonii. Produkt leczniczy zawiera sacharozę i laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Jednoczesne podawanie meprobamatu i difenhydraminy z pentaerytrytylu tetra azotanem (ang. PETN) zwiększa znacznie (6-krotnie) stężenie czynnego metabolitu pentaerytrytylu monoazotanu. Pentaerytrytylu tetra azotan stosowany z dihydroergotaminą zwiększa jej stężenie w osoczu – powodując zwiększenie ciśnienia tętniczego. Niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą zmniejszać działanie azotanów. Podczas stosowania pentaerytrytylu tetra azotanu i innych azotanów ( z nitrogliceryną podjęzykową włącznie) istnieje bezwzględny zakaz przyjmowania syldenafilu (np. Viagry) i innych inhibitorów 5-fosfodiesterazy, ze względu na potęgowanie działania azotanów organicznych i innych donorów NO, z ciężkimi następstwami hipotonii (zawał serca, udar mózgowy, nagły zgon) – zwłaszcza u chorych po zawale serca, udarze, z zaburzeniami rytmu serca. U kobiet w ciąży i okresie karmienia piersią – bezpieczeństwo stosowania nie zostało określone i dlatego nie jest zalecane stosowanie produktu leczniczego u tych pacjentek . Istnieje możliwość występowania u pacjentów (najczęściej na początku terapii) bólów i zawrotów głowy i hipotonii ortostatycznej, omdleń. U tych pacjentów zalecana jest szczególna ostrożność i kontrola reakcji (po podaniu dawki jednorazowej). Pacjenta należy poinformować, że w przypadku wystąpienia takich objawów nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu – wskazana kontrola lekarska.

Galpent jak każdy produkt leczniczy może powodować działania niepożądane. Częstość ich występowania i nasilenie zależy od rodzaju leku i jego dawki, stanu i wrażliwości pacjenta na azotany oraz leczenia towarzyszącego. Działania niepożądane pentaerytrytylu tetra azotanu są charakterystyczne dla całej grupy azotanów organicznych.

Częstość występowania działań niepożądanych szacowano następująco: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100<1/10); niezbyt często (≥1/1000<1/100); rzadko (≥1/10000<1/1000); bardzo rzadko (<1/10000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Zaburzenia układu nerwowego

Bardzo często: bóle głowy – zwykle o niewielkim nasileniu, obserwowane w ciągu pierwszych kilku – kilkunastu dni leczenia – występowały u 4,9% - 25% leczonych pacjentów.

Często: zawroty głowy występowały 0,8 % - 7% leczonych pacjentów.

Zaburzenia żołądka i jelit

Rzadko: nudności, wymioty, bóle brzucha.

Zaburzenia serca

Rzadko: odruchowa tachkardia.

Zaburzenia skóry

Rzadko: przemijające zaczerwienienie skóry twarzy.

Bardzo rzadko: skórne reakcje alergiczne.

Nieznana częstość: trądzik różowaty oraz erytrodermia (zlewne zaczerwienienie i zazwyczaj obfite złuszczanie).

Zaburzenia naczyniowe

Często: hipotonia ortostatyczna (nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego u pacjentów po zmianie z pozycji leżącej na stojącą) występowała u 0,8 % - 2,3 % leczonych pacjentów. Zmniejszenie ciśnienia tętniczego (stwierdzono głównie u chorych z nadciśnieniem tętniczym). Istnieje możliwość wystąpienia zwiększonego ciśnienia śródczaszkowego oraz śródgałkowego.

Bardzo rzadko: u osób szczególnie wrażliwych, pod wpływem alkoholu, a także po jednoczesnym podawaniu leków rozszerzających naczynia mogą wystąpić epizody niedociśnienia tętniczego z zasłabnięciem bądź omdleniem oraz odruchową bradykardią – głównie po nitroglicerynie.

Zaburzenia krwi

Methemoglobinę obserwowano wyłącznie po dożylnym podawaniu azotanów.

Zaburzenia układu immunologicznego

Rzadko: reakcja nadwrażliwości na azotany. Po zastosowaniu terapeutycznej dawki nitrogliceryny podanej podjęzykowo lub dożylnie obserwowano w początkowym okresie leczenia nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego i zasłabnięcie do utraty przytomności oraz bradykardię, która może prowadzić do zatrzymania czynności serca. Reakcja ta nie była obserwowana po podaniu pentaerytrytylu tetra azotanu.

Zaburzenia ogólne

Często: osłabienie u 0,8 % - 2,3% leczonych pacjentów.

Przedawkowanie produktu leczniczego Galpent nie było opisywane. W warunkach eksperymentalnych produkt leczniczy nie wykazywał działania toksycznego w dawce 400 mg/kg (LD50 wynosi > 6g/kg masy ciała zwierząt). U ludzi stosowano doustnie 600 mg na dobę produktu leczniczego bez objawów przedawkowania. Objawy ewentualnego przedawkowania produktu leczniczego są podobne do obserwowanych po podaniu nitrogliceryny. Stopień nasilenia objawów klinicznych przedawkowania zależny jest od dawki produktu leczniczego, leków jednocześnie podawanych, a zwłaszcza zawału z obniżonym ciśnieniem napływu do lewej komory. Leczenie łagodnych postaci przedawkowania jest objawowe, Hipotonię daje się zwykle opanować ułożeniem chorego na plecach z uniesieniem nóg powyżej klatki piersiowej, a w przypadku braku szybkiej poprawy – wlewem dożylnym płynów infuzyjnych. Wskazane jest podawanie tlenu. W przypadku bradykardii z reguły stosuje się 1 mg atropiny podawanej dożylnie. Leczenie ciężkich postaci przedawkowania azotanów wymaga leczenia na oddziale intensywnej terapii z monitorowaniem stanu pacjenta. U chorych z methemoglobiną: należy stosować tlen, a gdy stężenie methemoglobiny przekracza 30% (u pacjentów z chorobą układu krążenia lub niedokrwistością – w wywiadzie), istnieją wskazania do podania 1 % roztworu błękitu metylenowego w dawce 1 do 2 mg/kg masy ciała w ciągu ponad 5 min.