Trimetoprym to chemioterapeutyk, który hamuje działanie enzymu pośredniczącego w syntezie białek i składników DNA bakterii oraz pierwotniaków. Zahamowanie jego aktywności spowalnia namnażanie się wielu drobnoustrojów, w tym gronkowca złocistego czy bakterii z gatunku Salmonella. Trimetoprym wykorzystywany jest przede wszystkim w leczeniu zakażeń dróg moczowych oraz przewodu pokarmowego.
Trimetoprym – jak działa?
Trimetoprym jest chemioterapeutykiem o silnym działaniu bakteriostatycznym. Hamuje syntezę mukoprotein bakteryjnych poprzez blokowanie reduktazy kwasu foliowego, co prowadzi do zahamowania przemiany kwasu dihydrofoliowego w kwas tetrahydrofoliowy.
Kiedy stosować trimetoprym?
Trimetoprym jest wskazany do leczenia ostrych, niepowikłanych zakażeń dróg moczowych spowodowanych przez wrażliwe szczepy bakterii, takie jak E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae oraz koagulazo-ujemne Staphylococcus spp., w tym Staphylococcus saprophyticus. Jest również skuteczny w zapobieganiu nawrotom zakażeń dróg moczowych oraz w leczeniu zakażeń dróg oddechowych wywołanych przez szczepy bakterii wrażliwe na trimetoprim.
Trimethoprimum – najczęstsze działania niepożądane
Do najczęściej zgłaszanych skutków ubocznych należą zaburzenia krwi i układu chłonnego, takie jak:
- małopłytkowość,
- leukopenia,
- neutropenia,
- niedokrwistość megaloblastyczna oraz
- methemoglobinemia.
Zaburzenia układu immunologicznego, takie jak reakcje nadwrażliwości i wstrząs anafilaktyczny, mogą również wystąpić, choć rzadko. Dodatkowo możliwe są zaburzenia metabolizmu i odżywiania, takie jak hiperkaliemia, hiponatremia oraz brak łaknienia. Zaburzenia układu nerwowego, np. aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, są rzadkie, podobnie jak inne objawy:
- zapalenie błony naczyniowej oka,
- zapalenie języka,
- nudności,
- wymioty,
- bóle w nadbrzuszu,
- biegunka,
- zapalenie trzustki,
- żółtaczka cholestatyczna,
- wysypka skórna,
- pokrzywka,
- świąd,
- nadwrażliwość na światło,
- rumień wielopostaciowy,
- zespół Stevensa-Johnsona,
- toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka,
- gorączka,
- zwiększone stężenie bilirubiny, kreatyniny i azotu mocznikowego oraz aktywności aminotransferaz.
Najczęstsze interakcje trimetoprymu
Trimetoprim może wpływać na działanie wielu innych leków. Może nasilać działanie tolbutamidu oraz leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny, a także zwiększać działanie leków hamujących czynność szpiku kostnego. Ponadto trimetoprym wydłuża okres półtrwania rozyglitazonu i hamuje metabolizm warfaryny. W przypadku stosowania trimetoprymu z lekami, które tworzą kationy w fizjologicznym pH i są częściowo wydalane przez nerki w mechanizmie czynnego wydzielania (np. prokainamid, amantadyna), może dojść do kompetycyjnego hamowania tego procesu, co prowadzi do zwiększenia stężenia w osoczu jednego lub obu stosowanych leków. U pacjentów starszych przyjmujących jednocześnie trimetoprym i digoksynę, może dojść do zwiększenia stężenia digoksyny w surowicy. Lek ten także wydłuża czas półtrwania fenytoiny i nasila jej działanie.
Trimetoprym – stosowanie w ciąży i w okresie karmienia piersią
Badania kliniczno-kontrolne sugerują możliwość wystąpienia uszkodzeń płodu u ludzi w związku z narażeniem na działanie antagonistów kwasu foliowego, a trimetoprym jest właśnie antagonistą kwasu foliowego. W związku z tym zaleca się unikanie stosowania tego leku w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, chyba że jest to absolutnie konieczne. W przypadku konieczności stosowania trimetoprimu u kobiet w ciąży, należy rozważyć jednoczesne podawanie kwasu foliowego. Ponadto trimetoprym przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się jego stosowania u kobiet karmiących piersią.
W jakich postaciach występuje trimethoprimum?
Trimetoprym występuje najczęściej w postaci tabletek powlekanych.
nierefundowany