Trimesan, 100 mg ,20 tabletek

Trimesan 100 mg, w postaci tabletek jest lekiem przeciwbakteryjnym do stosowania wewnętrznego. Substancją czynną leku jest trimetoprim będący inhibitorem reduktazy kwasu dihydrofoliowego, enzymu biorącego udział w przemianie kwasu dihydrofoliowego w kwas tetrahydrofoliowy. Trimetoprim selektywnie hamuje syntezę białek bakterii, powodując ich śmierć..

Zakażenia dróg moczowych powodowane przez wrażliwe szczepy Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterobacter sp. oraz gronkowce koagulazoujemne, w tym Staph. saprophyticus.

Trimetoprim może być też stosowany w zakażeniach o innym umiejscowieniu, powodowanych przez wrażliwe drobnoustroje, jeśli właściwości farmakokinetyczne zapewniają możliwość uzyskania odpowiedniego stężenia leku w ognisku zakażenia.

Zakażenia dróg oddechowych: zapalenia płuc wywołane przez Pneumocystis carinii (m.in. będące powikłaniem zespołu nabytego upośledzenia odporności AIDS).

Zakażenia przewodu pokarmowego: dur brzuszny, biegunka wywołana przez E. coli (w tym biegunka podróżnych).

Wrażliwość drobnoustrojów należy potwierdzić testem in vitro.

Jedna tabletka zawiera 100 mg trimetoprimu (Trimethoprimum).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Dawkowanie standardowe:

Dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia: zwykle 100 mg do 200 mg dwa razy na dobę (1 - 2 tabletki 100 mg co 12 godzin).

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 2 – 4 mg/kg masy ciała (1/2 do 1 tabletki) dwa razy na dobę.

Dzieci w wieku poniżej 6 lat: nie zaleca się stosowania leku u dzieci w tej grupie wiekowej.

Czas trwania kuracji:

Lek stosować przez co najmniej 10 dni, po ustąpieniu objawów chorobowych leczenie powinno być kontynuowane jeszcze przez 2 – 3 dni.

Dawkowanie u chorych z niewydolnością nerek:

W przypadku klirensu kreatyniny powyżej 30 ml/min stosuje się dawkę standardową.

W przypadku klirensu kreatyniny 15 – 30 ml/min - dawka wynosi 50 mg (1/2 tabletki) co 12 godzin. Nie zaleca się stosowania leku u osób z klirensem kreatyniny poniżej 15 ml/min.

Dawkowanie specjalne:

U chorych na dur brzuszny - początkowo 300 mg (3 tabletki) co 12 godzin (przez 2 do 3 dni), a następnie 200 mg (2 tabletki) co 12 godzin.

U chorych z pneumocystozowym zapaleniem płuc dawka wynosi około 5 mg na kg masy ciała co 8 godzin lub 300 mg co 8 godzin. W przypadku leczenia skojarzonego razem z dapsonem należy stosować 100 mg/dobę.

U chorych, którzy reagują na lek w ciągu pierwszych 72 godzin, leczenie należy kontynuować przez 14 dni.

W przypadku biegunki podróżnych dawka wynosi 200 mg (2 tabletki) co 12 godzin.

Tabletki można dzielić.

- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie

6.1.

- Niedokrwistość megaloblastyczna związana z niedoborem kwasu foliowego.

- Okres ciąży.

- Ciężka niewydolność nerek.

Trimetoprim w rzadkich przypadkach może powodować zaburzenia w układzie krwiotwórczym. Wczesnymi objawami tych zaburzeń mogą być m.in. ból gardła, gorączka, wybroczyny. Pojawienie się objawów mogących wskazywać na uszkodzenie szpiku jest wskazaniem do natychmiastowego wykonania badania morfologii krwi z obrazem. Jeśli badanie wykaże zmniejszenie ilości któregokolwiek upostaciowanego składnika krwi, lek należy odstawić.

U osób z niedoborem kwasu foliowego lub z podejrzeniem o taki niedobór, lek należy stosować z zachowaniem ostrożności.

Trimetoprim należy stosować ostrożnie u osób z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.

Wyniki badań przedklinicznych wskazują na możliwość wystąpienia zaburzeń rozwojowych płodu, dlatego nie należy stosować trimetoprimu w czasie ciąży.

Trimetoprim przenika do mleka kobiecego. Nie zaleca się stosowania trimetoprimu podczas karmienia piersią.

Brak jest doniesień o wpływie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Objawy ostrego przedawkowania trimetoprimu pojawiają się po przyjęciu 1 g lub więcej leku. Mogą wystąpić nudności, wymioty, zawroty głowy, ból głowy, depresja, zaburzenia świadomości, depresja szpiku. Postępowanie jest objawowe. Zakwaszenie moczu przyspiesza eliminację trimetoprimu. Skuteczność hemodializy jest umiarkowana, dializa otrzewnowa jest nieskuteczna.

Długotrwałe stosowanie trimetoprimu może prowadzić do depresji szpiku z trombocytopenią, leukopenią, anemią megaloblastyczną. Wystąpienie takich objawów jest wskazaniem do odstawienia leku. Może być celowe podanie leukoworyny w dawce 5 – 15 mg na dobę.

Trimetoprim hamuje metabolizm fenytoiny. Jednoczesne stosowanie trimetoprimu może przedłużyć okres półtrwania fenytoiny o 50%. Jeśli stosowanie obu leków jest niezbędne, należy chorego obserwować w kierunku potencjalnego przedawkowania fenytoiny.

Jednoczesne stosowanie trimetoprimu może nasilać niedobory kwasu foliowego wywołane przez inne leki

(np. fenytoinę, metotreksat).

Trimetoprim może nasilać działanie warfaryny.

Trimetoprim nasila działanie digoksyny, prokainamidu.

Rifampicyna wpływa na wydalanie trimetoprimu, zmniejszając jego stężenie.

Trimetoprim i dapson wzajemnie zwiększają swoje stężenia we krwi.

Trimetoprim hamuje wymianę sód – potas w kanaliku dystalnym. Kliniczne konsekwencje jednoczesnego stosowania trimetoprimu z diuretykami oszczędzającymi potas nie są znane, jednak nie można wykluczyć potencjalnego zwiększenia ryzyka hiperkaliemii.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:

Trombocytopenia, leukopenia, neutropenia, niedokrwistość megaloblastyczna, methemoglobinemia.

Zaburzenia żołądka i jelit:

Uczucie dyskomfortu w nadbrzuszu, nudności, wymioty, zapalenie języka.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

Najczęściej występują wysypki skórne, świąd oraz nadwrażliwość na światło. Częstość tych zmian zależy od dawki. Wysypki mają często charakter plamisto-grudkowy i występują 10 do 14 dni po rozpoczęciu leczenia.

Zaburzenia układu immunologicznego:

Rzadko odnotowano nadwrażliwość w postaci zespołu Stevensa-Johnsona, zespołu Lyella lub wstrząsu anafilaktycznego.

Inne:

Rzadko: hiperkaliemia lub hiponatremia, gorączka, wzrost stężenia mocznika lub kreatyniny w surowicy, wzrost stężenia bilirubiny i aktywności aminotransferaz, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych.