Montelukastum 123ratio, 4 mg, 28 tabletek do rozgryzania i żucia

Montelukast jest stosowany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat z przewlekłą astmą łagodną lub umiarkowaną, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i doraźnie stosowanych krótko działających ß‑agonistów nie zapewnia odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy.

Montelukast może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat z przewlekłą astmą łagodną, u których w ostatnim czasie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów, i którzy nie są w stanie stosować kortykosteroidów w postaci wziewnej (patrz punkt 4.2).

Montelukast jest też wskazany w zapobieganiu astmie u pacjentów w wieku 2 lat i starszych, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywoływany wysiłkiem fizycznym.

Jedna tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 4 mg montelukastu (w postaci montelukastu sodowego).

Substancje pomocnicze: Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 0,5 mg aspartamu (E951).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Produkt leczniczy stosuje się u dziecka pod nadzorem osoby dorosłej.

Dawką dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat jest jedna tabletka do rozgryzania i żucia 4 mg raz na dobę, wieczorem. W razie przyjmowania o tej porze posiłku, Drimon należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. W tej grupie wiekowej dostosowanie dawki nie jest konieczne. Stosowanie produktu leczniczego Drimon 4 mg w postaci tabletek do rozgryzania i żucia nie jest zalecane u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Zalecenia ogólne.

Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego Drimon na wskaźniki kontroli astmy widoczny jest w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Pacjentów należy poinformować, że leczenie produktem leczniczym należy kontynuować zarówno wtedy, kiedy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia astmy.

Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka leku jest taka sama zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej.

Stosowanie produktu leczniczego Drimon zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną:

Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u dzieci z przewlekłą astmą łagodną może być brane pod uwagę tylko pod warunkiem, że u dziecka w ostatnim czasie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów i dziecko nie jest w stanie stosować kortykosteroidów w postaci wziewnej (patrz punkt 4.1). Przewlekła astma łagodna charakteryzuje się występowaniem objawów częściej niż raz w tygodniu, ale rzadziej niż raz na dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż dwa razy w miesiącu, ale rzadziej niż raz w tygodniu oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy napadami. Jeśli odpowiedni stopień kontroli astmy nie zostanie osiągnięty we właściwym czasie (zwykle w ciągu jednego miesiąca) należy rozważyć konieczność zastosowania dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku przeciwzapalnego zgodnie ze schematem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać stopień kontroli astmy u pacjenta.

Stosowanie produktu leczniczego Drimon w zapobieganiu astmie u dzieci w wieku od 2 do 5 lat, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.

U dzieci w wieku od 2 do 5 lat powysiłkowy skurcz oskrzeli może być głównym objawem przewlekłej astmy, która wymaga leczenia wziewnymi kortykosteroidami. Stan pacjenta należy ocenić po 2 do 4 tygodniach leczenia montelukastem. W razie nie uzyskania zadowalającej odpowiedzi należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie.

Leczenie produktem leczniczym Drimon a inne metody leczenia astmy.

Jeżeli montelukast jest stosowany jako lek pomocniczy u pacjentów leczonych wziewnymi kortykosteroidami, nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej montelukastem (patrz punkt 4.4).

Tabletki 10 mg są przeznaczone do stosowania u pacjentów w wieku 15 lat i starszych.

Tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg są przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku od 6 do 14 lat.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Należy poinformować pacjentów, że montelukastu w postaci doustnej nigdy nie należy stosować do leczenia ostrych napadów astmy. W razie wystąpienia napadu astmy, pacjenci muszą mieć łatwy dostęp do odpowiedniego leku stosowanego doraźnie w takim przypadku. W przypadku ostrego napadu astmy, należy stosować lek z grupy krótko działających β-agonistów w postaci wziewnej. Jeśli okaże się konieczne zastosowanie więcej niż zwykle inhalacji krótko działającego β-agonisty, pacjent powinien jak najszybciej skontaktować się z lekarzem.

Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej.

Brak danych wskazujących na to, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszać dawkę doustnych kortykosteroidów.

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń krwionośnych, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Strauss, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu zwykle, choć nie zawsze, były związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia kortykosteroidami stosowanymi doustnie. Nie można wykluczyć ani potwierdzić, że stosowanie antagonistów receptorów leukotrienowych jest związane z wystąpieniem zespołu Churga-Strauss. Lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na występujące u pacjentów: eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, nasilenie się objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatię. Pacjenci, u których wystąpią takie objawy, należy ponownie zbadać, a stosowany u nich schemat leczenia ponownie oceniać.

Produkt leczniczy Drimon zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Pacjenci chorzy na fenyloketonurię powinni wziąć pod uwagę, że każda tabletka do rozgryzania i żucia 4 mg zawiera fenyloalaninę w ilości odpowiadającej 0,674 mg fenyloalaniny na dawkę.

Stosowanie podczas ciąży

Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na ciążę lub rozwój zarodka i płodu.

Z ograniczonej liczby danych z dostępnych baz danych dotyczących zastosowań w okresie ciąży nie wynika, aby istniał związek przyczynowy między stosowaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych (tj. wad kończyn), które rzadko zgłaszano po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu na całym świecie.

Drimon można stosować w czasie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Stosowanie podczas karmienia piersią

Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy motelukast przenika do mleka kobiecego.

Drimon można stosować u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Nie należy się spodziewać, aby montelukast wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak w bardzo rzadkich przypadkach, zgłaszano występowanie senności lub zawrotów głowy.

Brak szczegółowych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. W badaniach długotrwałych dotyczących leczenia astmy, montelukast był podawany dorosłym pacjentom w dawkach do 200 mg na dobę przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkotrwałych w dawkach do 900 mg na dobę przez około jeden tydzień, bez istotnych klinicznie działań niepożądanych.

W okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu zarówno u dzieci, jak i u pacjentów dorosłych. Przyjęte dawki dochodziły do 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u 42-miesięcznego dziecka). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego zarówno u pacjentów dorosłych, jak i u dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie zaobserwowano działań niepożądanych. Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu. Były to: bóle brzucha, senność, wzmożone pragnienie, bóle głowy, wymioty i nadpobudliwość psychoruchowa.

Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.

Montelukast może być stosowany jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami produktów leczniczych zalecana kliniczna dawka montelukastu nie wpływa klinicznie istotnie na farmakokinetykę następujących produktów leczniczych: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol i noretyndron w stosunku 35/1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP3A4, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4, takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednak dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji leków: montelukastu z rozyglitazonem (substrat reprezentatywny dla produktów leczniczych metabolizowanych głównie z udziałem CYP 2C8) wskazują, że montelukast nie hamuje CYP 2C8 in vivo. Dlatego nie należy się spodziewać, żeby montelukast istotnie zmieniał metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych z udziałem tego enzymu (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).

Montelukast był oceniany w następujących badaniach klinicznych:

· tabletki powlekane 10 mg u około 4000 pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i powyżej

· tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat, oraz

· tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u 851 dzieci w wieku od 2 do 5 lat.

W badaniach klinicznych, u pacjentów leczonych montelukastem często (≥1/100 do < 1/10) zgłaszano wymienione poniżej działania niepożądane związane ze stosowaniem leku, występujące częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo:

W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego stosowania produktu leczniczego przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat, nie stwierdzono zmian profilu bezpieczeństwa stosowania.

Montelukast podawano łącznie 502 dzieciom w wieku od 2 do 5 lat przez co najmniej 3 miesiące, 338 przez 6 miesięcy lub dłużej oraz 534 pacjentom przez 12 miesięcy lub dłużej. Również w tej grupie pacjentów nie stwierdzono zmian profilu bezpieczeństwa stosowania podczas długotrwałego podawania produktu leczniczego.

Po wprowadzeniu leku do obrotu zaobserwowano następujące działania niepożądane:

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zwiększona skłonność do krwawień.

Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, nacieki eozynofilowe w wątrobie.

Zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu, w tym koszmary senne, omamy, bezsenność, nadmierna aktywność psychoruchowa (w tym drażliwość, niepokój, pobudzenie, w tym zachowania agresywne oraz drżenie), depresja, w bardzo rzadkich przypadkach myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze).

Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, senność, parestezja, hipoestezja, drgawki.

Zaburzenia serca: kołatanie serca.

Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, nudności, wymioty.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT), cholestatyczne zapalenie wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, łatwe siniaczenie, pokrzywka, świąd, wysypka, rumień guzowaty.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk.

Bardzo rzadko podczas stosowania montelukastu u pacjentów z astmą zaobserwowano przypadki zespołu Churga-Strauss (patrz punkt 4.4).