Naldemedyna jest antagonistą receptorów opioidowych mu, delta i kappa. Naldemedyna jest pochodną naltreksonu. Lek działa w obrębie przewodu pokarmowego. Produkty lecznicze z naldemedyną są wskazane do stosowania w leczeniu zaparć, które są następstwem zażywania opioidowych leków przeciwbólowych u dorosłych pacjentów uprzednio leczonych środkami przeczyszczającymi.
Naldemedyna – jak działa?
Naldemedyna działa obwodowo, jest antagonistą receptorów opioidowych mu w żołądku i jelitach, osłabia wpływ leków opioidowych na występowanie zaparcia, ale jednocześnie nie wpływa na efekt przeciwbólowy wywierany przez opioidy w obrębie ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Specyficzna budowa cząsteczki naldemedyny (czyli dodanie do cząsteczki naltreksonu bocznego łańcucha) pozwala na mniejszą możliwość przechodzenia leku przez barierę krew–mózg.
Lek może być stosowany łącznie z lekami przeczyszczającymi lub bez nich. Nie ma też konieczności zmiany dawkowania opioidowych leków przeciwbólowych w momencie włączenia do kuracji naldemedyny. Naldemedynę należy odstawić w chwili zakończenia leczenia opioidami.
Naldemedyna – kiedy stosować?
Zaparcia wywołane opioidami u pacjentów dorosłych są głównym wskazaniem do stosowania leków z naldemedyną. Pacjenci, najbardziej narażeni na działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego to:
Lek może być przyjmowany o dowolnej porze dnia, jednak zaleca się przyjmowanie go każdego dnia o tej samej porze. Produkt leczniczy stosuje się w czasie posiłku lub między posiłkami.
Naldemedyna – najczęstsze działania niepożądane
Jak każdy lek naldemedyna może wywołać działania niepożądane, chociaż nie muszą one występować u wszystkich pacjentów przyjmujących ten preparat.
Najczęstsze działania niepożądane naldemedyny obejmują:
- ból brzucha: pacjenci mogą doświadczać bólu brzucha lub dyskomfortu podczas stosowania naldemedyny.
- zaburzenia ze strony układu pokarmowego: mogą wystąpić inne zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty, wzdęcia, zaparcia lub biegunka lub perforacja przewodu pokarmowego. Większość działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego ma nasilenie łagodne do umiarkowanego i ustępuje bez przerywania leczenia naldemedyną.
- zespół odstawienia opioidów: objawy mogą obejmować między innymi nadmierną potliwość, dreszcze, wzmożone łzawienie, uderzenia gorąca, gorączkę, kichanie, odczuwanie zimna, ból brzucha, biegunki, nudności, wymioty, ból stawów, ból mięśni i tachykardię. Opisane skutki uboczne rejestrowane są niezbyt często, czyli u ≥ 1/1 000 do < 1/100 pacjentów.
Naldemedyna – najczęstsze interakcje
Naldemedyna jest metabolizowana głównie przez cytochrom CYP3A oraz jest substratem glikoproteiny P. Dlatego zarejestrowane są interakcje lekowe z inhibitorami CYP3A, silnymi i umiarkowanymi induktorami CYP3A oraz silnymi inhibitorami glikoproteiny P.
Należy unikać jednoczesnego stosowania naldemedyny z silnymi inhibitorami CYP3A, takimi jak: sok grejpfrutowy, itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, indynawir, sakwinawir, telitromycyna i klarytromycyna. Połączenie leków może prowadzić do zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Flukonazol, czyli umiarkowany inhibitor CYP3A, może zwiększać stężenie naldemedyny w osoczu. Konieczna jest wówczas obserwacja w kierunku występowania ewentualnych działań niepożądanych.
Ziele dziurawca zwyczajnego, ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital i fenytoina to leki, których nie powinno się łączyć z naldemedyną, gdyż są silnymi induktorami cytochromu CYP3A.
Cyklosporyna, może zwiększać stężenie naldemedyny w osoczu ponieważ jest silnym inhibitorem glikoproteiny P. Konieczna jest obserwacja pacjenta w kierunku występowania skutków niepożądanych terapii.
>> Interakcje leków - o interakcjach pomiędzy lekami oraz leków z żywnością
Naldemedyna – stosowanie w ciąży i w okresie karmienia piersią
Naldemedyny nie należy stosować w okresie ciąży, chyba, że stan kliniczny kobiety wymaga jej podania. Decyzję taką podejmuje indywidualnie lekarz dla każdej pacjentki. Zażywanie tego leku w okresie ciąży może prowadzić do wystąpienia zespołu odstawienia opioidów u płodu z powodu niecałkowicie rozwiniętej bariery krew-mózg. Naldemedyny nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety wymaga jej podania, a korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Naldemedyna nie powinna być stosowana podczas karmienia piersią. Istnieje teoretyczna możliwość, że naldemedyna wywoła zespół odstawienia opioidów u noworodka karmionego piersią, którego matka przyjmuje agonistę receptora opioidowego.
Naldemedyna – w jakich postaciach występuje?
Naldemedyna występuje w postaci tabletek powlekanych.