Metotreksat (łac. Methotrecatum) jest antagonistą kwasu foliowego, co oznacza, że łączy się z jego receptorami i uniemożliwia jego działanie. Hamuje przemianę kwasu foliowego w aktywne substraty, niezbędne do syntezy DNA, RNA oraz białek, a co za tym idzie wzrostu i rozmnażania komórek. Metotreksat stosowany jest jako lek immunosupresyjny oraz przeciwnowotworowy. Wykorzystuje się go w terapii białaczki, raka piersi, raka jajnika, raka jądra, raka płuc, raka szyjki macicy i mięsaka kości oraz w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów i chorobie Leśniowskiego-Crohna.