Loperamid (często w postaci chlorowodorku loperamidu) jest opioidowym lekiem przeciwbiegunkowym. Łączy się z receptorami opioidowymi znajdującymi się w ścianach jelita cienkiego. Powoduje to zmniejszenie produkcji prostaglandyn oraz acetylocholiny, a to z kolei powoduje zwiększenie wchłaniania wody oraz elektrolitów ze światła jelita. Hamowana jest perystaltyka jelit. Loperamid jest wykorzystywany do leczenia objawowego biegunek, a także stosowany u osób z przetoką jelita krętego, by zmniejszyć ilość mas kałowych.
Loperamid – jak działa?
Loperamid działa poprzez wiązanie się z receptorami opioidowymi w ścianie jelita, co prowadzi do hamowania ruchów perystaltycznych jelit, wydłużenia czasu trwania przepływu treści pokarmowej oraz zwiększenia wchłaniania wody i elektrolitów. Dodatkowo loperamid zwiększa napięcie zwieracza odbytu, co zmniejsza natychmiastową potrzebę wypróżnienia. Badania kliniczne wykazały, że pojedyncza dawka 4 mg loperamidu wykazuje początek działania przeciwbiegunkowego już w ciągu 1 godziny od podania. Porównania kliniczne z innymi lekami przeciwbiegunkowymi potwierdziły szybkość działania loperamidu.
Loperamid – kiedy stosować?
Loperamid jest zalecany do stosowania w leczeniu objawowym ostrej i przewlekłej biegunki. Może być również stosowany u pacjentów z przetoką jelita krętego w celu zmniejszenia liczby i objętości stolców oraz poprawy ich konsystencji.
Loperamid – najczęstsze działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane (występujące u ponad 1% pacjentów) to zaparcia (2,7%), wzdęcia (1,7%), bóle głowy (1,2%) i nudności (1,1%). W rzadkich przypadkach zgłaszano reakcje nadwrażliwości, anafilaksję.
Loperamid – najczęstsze interakcje
Jednoczesne podawanie loperamidu w pojedynczej dawce 16 mg z chinidyną lub rytonawirem powodowało 2-3-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie tych interakcji nie jest znane. Jednoczesne podanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało 3- lub 4-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. W tym samym badaniu inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej 2-krotnie.
Loperamid – stosowanie w ciąży i w okresie karmienia piersią
Bezpieczeństwo stosowania loperamidu u kobiet w ciąży nie zostało jednoznacznie ustalone, jednak dane z badań na zwierzętach nie sugerują jego działania teratogennego lub embriotoksycznego. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa w ciąży nie zaleca się stosowania loperamidu u kobiet w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze. Ponadto ze względu na możliwe przenikanie niewielkich ilości loperamidu do mleka matki nie zaleca się również stosowania leku w okresie karmienia piersią. W przypadku pacjentek w ciąży lub karmiących piersią zaleca się skonsultowanie się z lekarzem w celu ustalenia odpowiedniego leczenia.
Loperamid – w jakich postaciach występuje?
Loperamid występuje najczęściej w postaci tabletek.
refundowany
