Pioglitazon należy do grupy leków przeciwcukrzycowych. Działa na poziomie jądra komórkowego. Łączy się z nim w receptorami odpowiedzialnymi za ekspresję genów, pobudza je i moduluje geny wrażliwe na insulinę, które warunkują kontrolę metabolizmu. Dzięki temu lek zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę, co powoduje, że efektywniej zachodzi pobieranie glukozy z krwi do mięśni szkieletowych, wątroby i tkanki tłuszczowej. Lek stosuje się w terapii cukrzycy typu 2, szczególnie w przypadku pacjentów z nadwagą, u których nie udaje się kontrolować poziomu cukru we krwi za pomocą diety i aktywności fizycznej, jako lek drugiego lub nawet trzeciego rzutu.
Pioglitazon – jak działa?
Pioglitazon to selektywny aktywator receptora jądrowego PPAR-γ, należący do grupy tiazolidynodionów. Poprzez aktywację tego receptora zachodzi regulacja genów odpowiedzialnych za procesy metaboliczne, takie jak metabolizm glukozy i kwasów tłuszczowych, transport tych związków oraz ich wykorzystanie. Lek zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę, zmniejsza insulinooporność w komórkach tkanki tłuszczowej, mięśniach i wątrobie, co skutkuje obniżeniem poziomu wolnych kwasów tłuszczowych i glukozy we krwi.
>> Cukrzyca – objawy, przyczyny, dieta, badania. Jak rozpoznać i leczyć cukrzycę?
Pioglitazon – kiedy stosować?
Pioglitazon znajduje zastosowanie w leczeniu cukrzycy typu 2 jako opcja terapeutyczna drugiego lub trzeciego rzutu u dorosłych pacjentów. Może być stosowany w monoterapii u osób, szczególnie z nadwagą, u których dieta i aktywność fizyczna nie są wystarczające do kontrolowania poziomu cukru we krwi, a metformina nie może być stosowana z powodu przeciwwskazań lub nietolerancji.
>> Leczenie farmakologiczne insulinooporności
Pioglitazon – najczęstsze działania niepożądane
Podobnie jak każdy lek, pioglitazon może powodować działania niepożądane, jednakże nie występują one u wszystkich pacjentów stosujących ten lek. Skutki uboczne pioglitazonu obejmują często występujące zjawiska, takie jak wzrost masy ciała, złamania kości, infekcje górnych dróg oddechowych oraz zaburzenia czucia. Rzadziej mogą wystąpić zapalenie zatok, bezsenność oraz, choć bardzo rzadko, istnieje ryzyko związane z rozwojem raka pęcherza moczowego.
>> Diagnoza cukrzycy – jak pogodzić się z chorobą?
Pioglitazon – najczęstsze interakcje
Interakcje pioglitazonu są zróżnicowane. Stosując inhibitiry lub induktory CYP2C8, takie jak gemfibrozyl lub ryfampicyna, należy zachować ostrożność, kontrolując glikemię i rozważając ewentualne zmiany dawkowania pioglitazonu lub terapii przeciwcukrzycowej. Pioglitazon nie wykazuje istotnego wpływu na farmakokinetykę i farmakodynamikę digoksyny, warfaryny, fenprokumonu i metforminy. Prawdopodobnie nie ma również wpływu na farmakokinetykę pochodnych sulfonylomocznika. Co więcej, nie stwierdzono, aby pioglitazon wykazywał hamujące działanie na izoenzymy cytochromu P-450, co sugeruje brak interakcji z lekami metabolizowanymi przez te izoenzymy, takimi jak doustne środki antykoncepcyjne, cyklosporyna, leki blokujące kanały wapniowe czy inhibitory reduktazy HMG-CoA.
>> Insulinooporność a nadwaga, niepłodność, zespół policystycznych jajników
Pioglitazon – stosowanie w ciąży i w okresie karmienia piersią
Nie istnieją badania dotyczące bezpieczeństwa stosowania pioglitazonu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach sugerują, że może on hamować rozwój płodu. Z tego powodu nie zaleca się stosowania tego leku w czasie ciąży ani u kobiet planujących ciążę. Nie jest znane czy pioglitazon przenika do mleka kobiet, jednak wykazano jego obecność w mleku samic szczurów. Zaleca się unikanie stosowania tego leku w okresie karmienia piersią.
>> Cukrzyca a ciąża – czy jest się czego obawiać?
Pioglitazon – w jakich postaciach występuje?
Pioglitazon występuje w postaci tabletek.
>> Leczenie cukrzycy dietą – co jeść w cukrzycy typu 2.?