Metoklopramid należy do grupy leków przeciwwymiotnych. Jest antagonistą między innymi receptorów dopaminowych i serotoninowych. Blokuje działanie dopaminy, dzięki czemu ułatwia uwalnianie acetylocholiny. W wyniku oddziaływania na receptory znajdujące się w ścianie przewodu pokarmowego, a dokładnie w komórkach mięśni gładkich powoduje skurcze mięśni gładkich jelit, przywracając tym samym prawidłową perystaltykę i przyspiesza opróżnianie żołądka. Dzięki temu ma też działanie przeciwwymiotne. Nie wpływa na wydzielanie enzymów trawiennych w układzie pokarmowym. Przenika do mózgu, gdzie blokuje też receptory dopaminowe, co powoduje zmniejszenie nudności oraz działanie uspokajające. Stosowany jest w celu zapobieganiu nudnościom oraz jako lek przeciwwymiotny w okresie okołooperacyjnym, po stosowaniu radioterapii i chemioterapii oraz w leczeniu nudności i wymiotów związanych z napadami migreny.
Metoklopramid – jak działa?
Metoklopramid jest antagonistą receptorów dopaminowych oraz receptorów 5-HT3, jednocześnie słabo pobudza zwoje. Poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów dopaminowych i ułatwianie uwalniania acetylocholiny z cholinergicznych motoneuronów w ścianie jelit, metoklopramid stymuluje działanie neuronów cholinergicznych. To z kolei indukuje skurcz komórek mięśni gładkich przewodu pokarmowego, zwiększając napięcie mięśni gładkich, siłę ruchów propulsywnych oraz przyśpieszając opróżnianie żołądka. Dodatkowo metoklopramid poprawia koordynację działania odźwiernika z rozluźnieniem proksymalnego odcinka dwunastnicy i stymuluje motorykę górnego odcinka przewodu pokarmowego. Lek nie wpływa na wydzielanie soków trawiennych w żołądku, żółci i enzymów trzustkowych. Metoklopramid przenika przez barierę krew-mózg, wykazując działanie typowe dla blokady receptorów dopaminowych w OUN. Ostatecznie lek działa uspokajająco i przeciwwymiotnie, skutecznie hamując nudności.
>> Mdłości, nudności – w ciąży, bez wymiotów, po jedzeniu. Co na nie stosować?
Metoklopramid – kiedy stosować?
Metoklopramid jest wskazany do stosowania u dorosłych w celu zapobiegania opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii (CINV), a także w przypadku zapobiegania nudnościom i wymiotom związanym z radioterapią (RINV). Ponadto, lek jest skuteczny w objawowym leczeniu nudności i wymiotów, w tym tych związanych z ostrymi napadami migreny. Może być również stosowany w połączeniu z doustnymi lekami przeciwbólowymi w celu zwiększenia wchłaniania leków przeciwbólowych podczas ostrych ataków migreny.
>> Migrena i jej objawy. Leki na bóle migrenowe
Metoklopramid – najczęstsze działania niepożądane
Podobnie jak każdy lek metoklopramid może powodować działania niepożądane, jednakże nie występują one u wszystkich pacjentów stosujących ten lek. Skutki uboczne metoklopramidu mogą obejmować rzadkie przypadki zaburzeń krwi, takie jak neutropenia, leukopenia i agranulocytoza, które nie wykazują jednoznacznego związku ze stosowaniem leku. Ponadto, w nieznanej częstości występuje methemoglobinemia, która może być związana z niedoborem reduktazy NADH cytochromu b5, zwłaszcza u noworodków, oraz sulfhemoglobinemia, głównie po jednoczesnym stosowaniu dużych dawek leków uwalniających siarkę.W zakresie zaburzeń układu immunologicznego, lek może wywołać nadwrażliwość, a także w nieznanej częstości reakcję anafilaktyczną, w tym wstrząs anafilaktyczny, zwłaszcza po podaniu dożylnej postaci produktu.W obszarze zaburzeń endokrynologicznych, stosowanie metoklopramidu może rzadko prowadzić do braku miesiączki, hiperprolaktynemii, mlekotoku, a także w nieznanej częstości do wystąpienia ginekomastii i impotencji.
>> Leki przeciwwymiotne - co stosować przy wymiotach?
Metoklopramid – najczęstsze interakcje
Metoklopramid może wykazywać antagonizm w działaniu wobec lewodopy, agoniści dopaminy, co prowadzi do antagonistycznego oddziaływania między tymi substancjami. Stosowanie alkoholu jednocześnie z metoklopramidem może nasilać działanie uspokajające tego leku. Ze względu na prokinetyczne działanie metoklopramidu, może dojść do zmiany stopnia wchłaniania innych leków. Współdziałanie z lekami przeciwcholinergicznymi i pochodnymi morfinami, gdy stosowane z metoklopramidem, może prowadzić do osłabienia wpływu na motorykę przewodu pokarmowego. Leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy, takie jak pochodne morfiny, leki przedwiekowe, leki przeciwhistaminowe H1 o działaniu sedacyjnym, leki przeciwdepresyjne o działaniu sedacyjnym, barbiturany, klonidyna i pokrewne substancje, mogą intensyfikować działanie uspokajające zarówno leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy, jak i metoklopramidu.
>> Mięta pieprzowa – właściwości lecznicze, działanie i zastosowanie. Olejek miętowy
Metoklopramid – stosowanie w ciąży i w okresie karmienia piersią
Dane zebrane z ograniczonej liczby przypadków narażenia (ponad 1000 opisanych przypadków) nie wskazują, że metoklopramid może powodować wady rozwojowe lub szkodzić płodowi podczas ciąży. Z tego powodu stosowanie metoklopramidu w okresie ciąży może być rozważane, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Jednak ze względu na potencjalne ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych u noworodka, zwłaszcza w okresie późnej ciąży, zaleca się unikanie stosowania metoklopramidu w tym okresie. W przypadku stosowania leku zaleca się monitorowanie stanu zdrowia noworodka po urodzeniu. Metoklopramid przenika do mleka kobiecego w niewielkim stopniu, co może skutkować wystąpieniem działań niepożądanych u karmionych piersią niemowląt. Stosowanie metoklopramidu w okresie karmienia piersią nie jest zalecane, i rozważenie przerwania leczenia powinno być uwzględnione u kobiet karmiących piersią.
>> Wymioty u dziecka – skąd się biorą, jak je powstrzymać? Dlaczego wymioty mogą być niebezpieczne dla małych dzieci?
Metoklopramid – w jakich postaciach występuje?
Metoklopramid występuje w postaci tabletek i roztworu do infuzji.
>> Mikroflora jelitowa – jak odbudować florę bakteryjną?