Activelle 1 mg + 0,5 mg, 28 tabletek powlekanych

Activelle to lek do stosowania w ciągłej złożonej hormonalnej terapii zastępczej (HTZ). Lek zawiera dwa żeńskie hormony płciowe: estrogen i progestagen. Lek Activelle jest stosowany u kobiet po menopauzie, u których upłynął co najmniej rok od wystąpienia ostatniej naturalnej miesiączki.

Lek Activelle jest stosowany w celu:

• złagodzenia objawów pojawiających się po menopauzie

  W czasie menopauzy zmniejsza się ilość estrogenów produkowanych w organizmie kobiety, co może powodować takie objawy jak uczucie gorąca na twarzy, szyi i klatce piersiowej („uderzenia gorąca”).

  Activelle łagodzi te objawy po menopauzie. Lek Activelle może zostać zalecony pacjentce tylko, gdy objawy znacznie utrudniają jej codzienne życie;

• zapobiegania osteoporozie

  Po menopauzie u niektórych kobiet rozwija się kruchość kości (osteoporoza). Wszystkie dostępne możliwości należy przedyskutować z lekarzem.

  Jeśli pacjentka jest narażona na zwiększone ryzyko złamań z powodu osteoporozy i inne leki nie są odpowiednie, lek Activelle można stosować w celu zapobiegania osteoporozie po menopauzie.

  Activelle jest wskazany u kobiet z zachowaną macicą i u kobiet, u których upłynął co najmniej rok od ustania miesiączkowania.

  Istnieje tylko ograniczone doświadczenie ze stosowaniem leku Activelle w leczeniu kobiet w wieku powyżej 65 lat.

Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Należy przyjmować jedną tabletkę na dobę codziennie, mniej więcej o tej samej porze.

Po wykorzystaniu wszystkich 28 tabletek z opakowania leczenie należy kontynuować, rozpoczynając kolejne opakowanie leku bez stosowania przerwy.

Stosowanie leku Activelle można rozpocząć w dowolnym dniu. Jeśli dotychczas pacjentka stosowała produkt HTZ, który wywoływał krwawienie z odstawienia, leczenie należy rozpocząć od razu po zakończeniu krwawienia.

Lekarz powinien przepisać pacjentce najmniejszą dawkę zapewniającą zmniejszenie objawów, do stosowania przez możliwie najkrótszy czas. Jeśli pacjentka uważa, że dawka leku jest zbyt duża lub za mała powinna skonsultować się z lekarzem.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z wymienionych poniżej schorzeń lub w razie wątpliwości dotyczących stanów wymienionych poniżej, należy powiedzieć o tym lekarzowi przed zastosowaniem leku Activelle.

Nie należy rozpoczynać stosowania leku Activelle, jeśli:

• rozpoznano, występował w przeszłości lub podejrzewa się raka piersi;

• rozpoznano, występował w przeszłości lub podejrzewa się nowotwór zależny od estrogenów, np. rak błony śluzowej macicy (rak endometrium);

• występują niewyjaśnione krwawienia z dróg rodnych;

• występuje nadmierny rozrost błony śluzowej trzonu macicy (hiperplazja endometrium) i nie jest on leczony;

• rozpoznano lub występowały w przeszłości zakrzepy krwi w żyłach (żylna choroba zakrzepowo-zatorowa) np. w żyłach kończyn dolnych (zakrzepica żył głębokich) lub płucach (zatorowość płucna);

• występuje zaburzenie krzepnięcia krwi (takie jak niedobór białka C, białka S lub antytrombiny);

• występują lub występowały w przeszłości choroby wywołane przez zakrzepy krwi w tętnicach, takie jak zawał mięśnia sercowego, udar lub dusznica bolesna;

• występuje lub występowała w przeszłości choroba wątroby, a wyniki prób wątrobowych nie powróciły do wartości prawidłowych;

• występuje rzadka, dziedziczna choroba krwi - porfiria;

• pacjentka ma uczulenie (nadwrażliwość) na estradiol, noretysteronu octan lub którykolwiek z pozostałych składników leku Activelle.

Jeśli któregokolwiek z powyższych schorzeń wystąpi po raz pierwszy podczas stosowania leku Activelle należy przerwać jego przyjmowanie i natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować lekarza o występowaniu w przeszłości któregokolwiek z wymienionych poniżej schorzeń, gdyż mogą one wystąpić ponownie lub nasilić się w czasie stosowania leku Activelle. W takim przypadku lekarz może stwierdzić, że pacjentka wymaga częstszego monitorowania:

• mięśniaki macicy (włókniaki macicy),

• rozrost błony śluzowej macicy poza jamą macicy (endometrioza) lub nadmierny rozrost błony śluzowej macicy (hiperplazja endometrium) w wywiadzie,

• czynniki zwiększające ryzyko zakrzepów krwi,

• czynniki zwiększające ryzyko nowotworów estrogenozależnych (takich jak rak piersi u matki, siostry lub babki),

• wysokie ciśnienie tętnicze krwi,

• choroba wątroby, np. łagodny nowotwór wątroby,

• cukrzyca,

• kamica żółciowa,

• migrena lub silne bóle głowy,

• choroba układu immunologicznego mająca wpływ na wiele narządów (toczeń rumieniowaty układowy),

• padaczka,

• astma oskrzelowa,

• choroba ucha prowadząca do stopniowej utraty słuchu (otoskleroza),

• duże stężenie tłuszczów (trójglicerydów) we krwi,

• zatrzymywanie płynów spowodowane zaburzoną czynnością serca lub nerek,

• nietolerancja laktozy.

W przypadku wystąpienia poniższych schorzeń podczas stosowania HTZ należy przerwać stosowanie leku Activelle i natychmiast skontaktować się z lekarzem:

• jeśli wystąpi którekolwiek ze schorzeń wymienionych w punkcie,

• jeśli skóra lub białkówki oczu zżółkną (żółtaczka) co może być objawem zaburzeń czynności wątroby,

• jeśli wystąpi znaczące zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi (objawami mogą być: ból głowy, zmęczenie i zawroty głowy),

• jeśli po raz pierwszy pojawi się ból głowy typu migrenowego,

• jeśli zostanie stwierdzona ciąża,

• jeśli wystąpią objawy zakrzepu krwi, takie jak:

  • bolesny obrzęk i zaczerwienienie kończyn dolnych,

  • nagły ból w klatce piersiowej,

  • trudności w oddychaniu.

Uwaga: Activelle nie jest środkiem antykoncepcyjnym. Jeżeli minęło mniej niż 12 miesięcy od momentu wystąpienia ostatniej miesiączki lub pacjentka jest w wieku poniżej 50 lat, może być konieczne zastosowanie dodatkowej metody zapobiegania ciąży. Należy zasięgnąć porady lekarza.

HTZ i rak

Nadmierny rozrost błony śluzowej macicy (hiperplazja endometrium) i rak błony śluzowej macicy (rak endometrium)

Stosowanie wyłącznie estrogenów w HTZ zwiększa ryzyko nadmiernego rozrostu błony śluzowej macicy (hiperplazja endometrium) i raka błony śluzowej macicy (rak endometrium). Progestagen w leku Activelle pomaga zmniejszyć to dodatkowe ryzyko.

Nieregularne krwawienia

W czasie pierwszych 3 do 6 miesięcy przyjmowania leku Activelle mogą wystąpić nieregularne krwawienia lub pojawić się krople krwi (plamienie).

Natomiast, jeżeli nieregularne krwawienie:

• utrzymuje się w czasie dłuższym niż przez pierwsze 6 miesięcy,

• wystąpi po stosowaniu leku Activelle przez dłużej niż 6 miesięcy,

• utrzymuje się pomimo zaprzestania stosowania leku Activelle,

należy skontaktować się z lekarzem tak szybko, jak to jest możliwe.

Rak piersi

Dowody sugerują, iż stosowanie złożonej estrogenowo-progestagenowej i możliwe, że także wyłącznie estrogenowej HTZ zwiększa ryzyko raka piersi. Dodatkowe ryzyko zależy to od tego, jak długo stosowało się HTZ. Dodatkowe ryzyko ujawnia się w czasie kilku lat, jednakże wraca do wartości wyjściowych w ciągu kilku lat (najczęściej po 5 latach) od zaprzestania leczenia.

Porównanie

U kobiet w wieku od 50 do 79 lat niestosujących HTZ, średnio u 9 do 17 na 1000 zostanie zdiagnozowany rak piersi w ciągu 5 lat.

U kobiet w wieku od 50 do 79 lat stosujących estrogenowo-progestagenową HTZ przez 5 lat, liczba przypadków wyniesie od 13 do 23 na 1000 kobiet (tzn. od 4 do 6 dodatkowych przypadków).

Nowotwór jajnika

Nowotwór jajnika występuje rzadko - znacznie rzadziej, niż nowotwór piersi. Stosowanie HTZ obejmującej tylko estrogeny lub skojarzenie estrogenów i progestagenów wiąże się z nieznacznie zwiększonym ryzykiem nowotworu jajnika.

Ryzyko nowotworu jajnika zależy od wieku. Na przykład u kobiet w wieku od 50 do 54 lat, które ni stosują HTZ, nowotwór jajnika zostanie rozpoznany w okresie 5 lat u około 2 na 2000 kobiet.

U kobiet, które przyjmowały HTZ przez 5 lat, wystąpi u około 3 kobiet na 2000 stosujących (tj. około 1 dodatkowy przypadek).

Wpływ HTZ na serce i krążenie

Zakrzepy krwi w żyłach (żylna choroba zakrzepowo-zatorowa)

Ryzyko zakrzepów krwi w żyłach jest od 1,3- do 3-krotnie większe u kobiet stosujących HTZ w porównaniu do niestosujących, zwłaszcza w pierwszym roku stosowania.

Zakrzepy krwi mogą stanowić zagrożenie i jeśli przemieszczą się do płuc, mogą powodować ból w klatce piersiowej, duszność, omdlenie, a nawet śmierć.

Porównanie

U kobiet w wieku od 50 do 59 lat niestosujących HTZ, średnio liczbę przypadków zakrzepów krwi w żyłach w ciągu 5 lat szacuje się na 4 do 7 na 1000 kobiet.

Natomiast u kobiet w wieku od 50 do 59 lat stosujących estrogenowo-progestagenową HTZ, liczba przypadków w ciągu 5 lat wyniesie od 9 do 12 na 1000 kobiet (tzn. 5 dodatkowych przypadków).

Choroba naczyń wieńcowych (zawał serca)

Nie ma dowodów, że HTZ zapobiega zawałowi serca. U kobiet w wieku powyżej 60 lat stosujących estrogenowo-progestagenową HTZ występuje nieznacznie większa skłonność do rozwoju choroby wieńcowej niż u kobiet niestosujących HTZ.

Udar mózgu

Ryzyko udaru mózgu jest około 1,5-krotnie większe u kobiet stosujących HTZ w porównaniu do kobiet jej niestosujących. Liczba dodatkowych przypadków udaru spowodowanych stosowaniem HTZ będzie się zwiększać wraz z wiekiem.

Porównanie

U kobiet w wieku od 50 do 59 lat niestosujących HTZ, średnio liczbę przypadków wystąpienia udaru w ciągu 5 lat szacuje się na 8 na 1000 kobiet.

Natomiast u kobiet w wieku od 50 do 59 lat stosujących HTZ, liczba przypadków w ciągu 5 lat wyniesie 11 na 1000 kobiet (tzn. 3 dodatkowe przypadki).

Inne stany

HTZ nie zapobiega utracie pamięci. Istnieją pewne dowody zwiekszonego ryzyka utraty pamięci u kobiet, które rozpoczęły stosowanie HTZ w wieku powyżej 65 lat. Należy zasięgnąć porady lekarza.

Lek Activelle zawiera laktozę jednowodną. Jeśli stwierdzono u pacjentki nietolerancję niektórych cukrów, pacjentka powinna skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem leku Activelle.

Ciąża: lek Activelle jest przeznaczony do stosowania wyłącznie u kobiet po menopauzie.

W przypadku stwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać stosowanie leku Activell i skontaktować się z lekarzem.

Karmienie piersią: nie należy przyjmować leku Activelle w okresie karmienia piersią.

Nieznany jest wpływ leku Activelle na prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Jeżeli pacjentka zapomniała przyjąć tabletkę o zwykłej porze, powinna ją przyjąć w ciągu następnych 12 godzin. Jeśli upłynęło więcej niż 12 godzin, należy pominąć nieprzyjętą dawkę i kontynuować przyjmowanie leku o zwykłej porze następnego dnia. Nie należy stosować podwójnej dawki w celu uzupełnienia dawki pominiętej. U pacjentek z zachowaną macicą pominięcie dawki może zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia lub plamienia.

Niektóre leki mogą wpływać na skuteczność działania leku Activelle, co może prowadzić do nieregularnych krwawień. Dotyczy to leków wymienionych poniżej:

• leki przeciwpadaczkowe (takie jak: fenobarbital, fenytoina i karbamazepina),

• leki przeciwgruźlicze (takie jak: ryfampicyna i ryfabutyna),

• leki stosowane w zakażeniu wirusem HIV (takie jak: newirapina, efawirenz, rytonawir i nelfinawir),

• leki roślinne i inne preparaty ziołowe zawierające dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum),

• leki stosowane w zapaleniach wątroby typu C (takie jak telaprewir).

Inne leki mogą zwiększać działanie leku Activelle:

leki zawierające ketokonazol (lek przeciwgrzybiczy).

Lek Activelle może mieć wpływ na równoczesne leczenie cyklosporyną.

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować, w tym o lekach wydawanych bez recepty, lekach roślinnych lub innych naturalnych produktach.

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

U kobiet stosujących HTZ występuje zwiększone ryzyko rozwoju następujących chorób, w porównaniu do kobiet niestosujących HTZ:

• rak piersi;

• nadmierny rozrost lub rak błony śluzowej macicy (hiperplazja endometrium lub rak);

• rak jajnika;

• zakrzepy krwi w żyłach nóg lub płucach (żylna choroba zakrzepowo-zatorowa);

• choroba wieńcowa;

• udar mózgu;

• prawdopodobnie utrata pamięci, jeśli rozpoczęto stosowanie HTZ w wieku powyżej 65 lat.

Nadwrażliwość (uczulenie) niezbyt częste działanie niepożądane - dotyczy od 1 do 10 kobiet na 1000.

Chociaż nadwrażliwość (uczulenie) jest niezbyt częstym działaniem niepożądanym, może ono wystąpić. Objawem nadwrażliwości (uczulenia) może być jeden lub więcej z następujących objawów: pokrzywka, świąd, obrzęk, trudności w oddychaniu, niskie ciśnienie krwi (blada i chłodna skóra, szybkie bicie serca), zawroty głowy, poty, które mogą być objawami reakcji anafilaktycznej i (lub) wstrząsu anafilaktycznego. Jeśli pojawi się którykolwiek z wymienionych powyżej objawów, należy zaprzestać przyjmowania leku Activelle i natychmiast wezwać pomoc medyczną.

Bardzo częste działania niepożądane (dotyczy więcej niż 1 na 10 kobiet)

• bolesność lub tkliwość piersi,

• krwawienia z dróg rodnych.

Częste działania niepożądane (dotyczy od 1 do 10 na 100 kobiet)

• ból głowy,

• zwiększenie masy ciała spowodowane zatrzymaniem płynów,

• zapalenie pochwy,

• pojawienie się lub nasilenie migreny,

• grzybicze zapalenie pochwy,

• pojawienie się lub nasilenie depresji,

• nudności,

• powiększenie piersi lub obrzmienie piersi (obrzęk piersi),

• ból pleców,

• mięśniaki macicy (nowotwory łagodne), nasilenie, wystąpienie lub nawrót,

• obrzęki rąk i nóg (obrzęk obwodowy),

• zwiększenie masy ciała.

Niezbyt częste działania niepożądane (dotyczy od 1 do 10 na 1000 kobiet)

• wzdęcia, ból brzucha, rozdęcie brzucha, uczucie dyskomfortu, wzdęcia z oddawaniem wiatrów,

• trądzik,

• utrata włosów (łysienie),

• nadmierne owłosienie (typu męskiego),

• świąd lub pokrzywka,

• zapalenie żył (zakrzepowe zapalenie żył powierzchownych),

• skurcze mięśni kończyn dolnych,

• nieskuteczność leku,

• reakcje uczuleniowe,

• nerwowość.

Rzadkie działania niepożądane (dotyczy od 1 do 10 na 10 000 kobiet)

• zakrzepy krwi w naczyniach krwionośnych nóg lub płuc (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna).

Bardzo rzadkie działania niepożądane (dotyczy mniej niż 1 na 10 000 kobiet)

• rak błony śluzowej macicy (rak endometrium),

• nadmierny rozrost błony śluzowej macicy (hiperplazja endometrium),

• wysokie ciśnienie krwi lub nasilenie nadciśnienia tętniczego,

• choroba pęcherzyka żółciowego, pojawienie się lub nawrót kamieni żółciowych, nasilenie

  się dolegliwości,

• nadmierne wydzielanie łoju, pojawienie się wysypki na skórze,

• ostry lub nawracający obrzęk (obrzęk naczynioruchowy),

• bezsenność, zawroty głowy, niepokój,

• zmiany popędu płciowego,

• zaburzenia widzenia,

• zmniejszenie masy ciała,

• wymioty,

• zgaga (niestrawność),

• świąd pochwy i sromu,

• zawał mięśnia sercowego i udar,

• uogólnione reakcje uczuleniowe (reakcja anafilaktyczna, wstrząs anafilaktyczny).

Inne działania niepożądane złożonej HTZ

• choroby pęcherzyka żółciowego,

• różne zaburzenia skóry:

  • przebarwienia skórne zwłaszcza w obrębie twarzy lub szyi, zwane „plamami ciążowymi” (ostuda),

  • czerwonawe, tkliwe guzy (rumień guzowaty),

  • wysypka, w tym rumieniowo-obrzękowe zmiany w kształcie pierścieni (rumień wielopostaciowy),

  • czerwone lub fioletowe przebarwienia obejmujące skórę i (lub) błony śluzowe (plamica naczyniowa).

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa

tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309

e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.