Sitagliptyna należy do grupy leków przeciwcukrzycowych. Lek wykorzystywany jest w leczeniu cukrzycy typu 2. u dorosłych w celu poprawy kontroli glikemii.
Sitagliptyna – jak działa?
Sitagliptyna to lek, który zwiększa wrażliwość komórek trzustki na glukozę i stymuluje zależne od glukozy wydzielanie insuliny, a także prowadzi do bardziej dostosowanego do stężenia glukozy wydzielania glukagonu. W efekcie sitagliptyna zmniejsza wątrobowe wydzielanie glukozy na czczo i po posiłku, co prowadzi do obniżenia poziomu glukozy we krwi.
Kiedy stosować sitagliptinum?
Sitagliptyna ma zastosowanie w leczeniu cukrzycy typu 2., które ma na celu poprawę kontroli glikemii i może być stosowane:
- jako monoterapia u pacjentów, u których glikemia jest niedostatecznie kontrolowana za pomocą diety i ćwiczeń fizycznych, a metformina nie może być używana z powodu przeciwwskazań lub nietolerancji;
- w skojarzeniu z metforminą u pacjentów, u których glikemia jest nadal niekontrolowana, mimo stosowania diety, ćwiczeń fizycznych i metforminy jako monoterapii;
- w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika u pacjentów, u których glikemia nie jest dostatecznie kontrolowana mimo stosowania diety, ćwiczeń fizycznych i pochodnej sulfonylomocznika jako monoterapii, oraz gdy metformina jest niewłaściwa z powodu przeciwwskazań lub nietolerancji;
- w skojarzeniu z pochodną tiazolidynodionu u pacjentów, u których glikemia jest niedostatecznie kontrolowana mimo stosowania diety, ćwiczeń fizycznych i pochodnej tiazolidynodionu jako monoterapii;
- w skojarzeniu z metforminą i pochodną sulfonylomocznika u pacjentów, u których glikemia jest niekontrolowana, mimo stosowania diety, ćwiczeń fizycznych i metforminy w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika;
6) w skojarzeniu z pochodną tiazolidynodionu i metforminą u pacjentów, u których glikemia jest niedostatecznie kontrolowana mimo stosowania diety, ćwiczeń fizycznych i pochodną tiazolidynodionu w skojarzeniu z metforminą.
Sitagliptyna jest także stosowana jako leczenie uzupełniające w stosunku do insuliny (z metforminą lub bez niej), kiedy dieta i ćwiczenia fizyczne we współdziałaniu ze stałą dawką insuliny nie zapewniają odpowiedniej kontroli poziomu glukozy we krwi.
Sitagliptyna – najczęstsze działania niepożądane
Podczas stosowania sitagliptyny w monoterapii często występują:
- hipoglikemia,
- ból głowy,
- zapalenie kości i stawów,
- ból kończyn,
- zakażenia górnych dróg oddechowych,
- zapalenie błony śluzowej nosa i gardła.
Rzadziej zaobserwować można zawroty głowy i zaparcia, natomiast częstość występowania wymiotów jest nieznana.
Natomiast, w przypadku stosowania leku w skojarzeniu z metforminą, często obserwuje się:
- hipoglikemię,
- nudności,
- wzdęcia,
- wymioty.
Zdarzenia występujące niezbyt często to:
- senność,
- biegunka,
- zaparcia,
- ból brzucha,
- zmniejszenie stężenia glukozy we krwi.
Najczęstsze interakcje sitagliptyny
Ryzyko istotnych klinicznie interakcji związków leków z sitagliptyną jest niskie. W przypadku stosowania skojarzonego z dużymi dawkami metforminy farmakokinetyka sitagliptyny pozostaje nienaruszona. Interakcje z cyklosporyną, inhibitorem glikoproteiny P mogą powodować wzrost stężenia sitagliptyny. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek przyjmowanie silnych inhibitorów CYP3A4 może wpływać na farmakokinetykę sitagliptyny.
Sitagliptinum – stosowanie w ciąży i w okresie karmienia piersią
Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały szkodliwe działanie na reprodukcję w przypadku stosowania dużych dawek sitagliptyny, jednak potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest obecnie znane. W związku z tym lek nie powinien być stosowany w ciąży. Ponadto badania na zwierzętach wykazały, że sitagliptyna przenika do mleka, ale nie wiadomo, czy jest wydzielana do pokarmu kobiecego. Zatem leku nie powinno się stosować w okresie karmienia piersią.
W jakich postaciach występuje sitagliptyna?
Sitagliptyna występuje w postaci tabletek powlekanych.