Dostinex 0,5 mg, 8 tabletek

Lek Dostinex jest wskazany m.in w celu zahamowania laktacji po porodzie. Dostinex działa poprzez bezpośrednie pobudzanie receptorów dopaminowych D2 w komórkach przedniego płata przysadki, hamując w ten sposób wydzielanie prolaktyny.

Lek Dostinex jest pochodną ergoliny o aktywności dopaminergicznej, silnie i długotrwale obniżającą stężenie prolaktyny.

Lek Dostinex jest wskazany:

• w celu zahamowania laktacji zaraz po porodzie albo w celu przerwania wydzielania mleka,

• w leczeniu zaburzeń związanych z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny (hiperprolaktynemią), w tym zaburzeniach miesiączkowania (brak, skąpe lub nieregularne miesiączki), braku jajeczkowania, mlekotoku,

• w leczeniu gruczolaka przysadki, idiopatycznej hiperprolaktynemii lub zespołu pustego siodła tureckiego, związanego z hiperprolaktynemią.

Lek ten należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lek Dostinex przeznaczony jest do stosowania doustnego. Zaleca się przyjmowanie leku Dostinex podczas posiłków.

W przypadku pacjentów z nietolerancją leków dopaminergicznych, w celu zmniejszenia prawdopodobieństwa wystąpienia działań niepożądanych lekarz może zadecydować o rozpoczęciu leczenia zmniejszoną dawką leku (np. 0,25 mg raz w tygodniu) stopniowo zwiększając dawkę, aż do osiągnięcia dawki terapeutycznej.
W przypadku wystąpienia uporczywych lub ciężkich działań niepożądanych w celu zwiększenia tolerancji leku lekarz może zadecydować o okresowym zmniejszeniu dawki, a następnie powrocie do dawki terapeutycznej poprzez stopniowe jej zwiększanie (np. 0,25 mg tygodniowo, co dwa tygodnie).

Zahamowanie laktacji
Zalecana dawka to: 1 mg kabergoliny (2 tabletki po 0,5 mg) w pierwszym dniu po porodzie.

Przerwanie wydzielania mleka
Zalecana dawka to: 0,25 mg (pół tabletki) co 12 godzin przez dwa dni.
Leczenie zaburzeń związanych z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny

Zalecana dawka początkowa to 0,5 mg na tydzień podawana w jednej (1 tabletka 0,5 mg) lub dwóch dawkach (2 razy na tydzień po pół tabletki podawane np. w poniedziałek i czwartek).
Dawka tygodniowa powinna być zwiększana stopniowo, najlepiej o 0,5 mg na tydzień w odstępach miesięcznych, aż do uzyskania optymalnego działania terapeutycznego. Dawka terapeutyczna wynosi od 0,25 mg do 2 mg na tydzień, średnio 1 mg na tydzień. U pacjentów z hiperprolaktynemią stosowano dawki do 4,5 mg tygodniowo.
Lekarz zadecyduje o odpowiednim podawaniu dawki tygodniowej: jednorazowo lub w dwóch, lub więcej porcjach w zależności od tolerancji leku.
Lekarz ustali najmniejszą skuteczną dawkę, po której jest osiągany efekt terapeutyczny. Po ustaleniu dawki terapeutycznej lekarz zadecyduje o odpowiedniej kontroli stężenia prolaktyny we krwi.

Normalizacja stężeń prolaktyny jest zazwyczaj osiągana w ciągu 2-4 tygodni.
Po zakończeniu terapii lekiem Dostinex obserwuje się zwykle nawrót hiperprolaktynemii. Jednak u niektórych pacjentów obserwowano trwałe zmniejszenie stężenia prolaktyny przez wiele miesięcy. U większości kobiet cykle owulacyjne występowały przez co najmniej 6 miesięcy po zakończeniu terapii.

Kiedy nie stosować leku Dostinex

• jeśli pacjent ma uczulenie na kabergolinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku;

• jeśli pacjent ma uczulenie na inne pochodne sporyszu;

• jeśli u pacjenta występują lub występowały zwłóknienia w obrębie serca, płuc lub brzucha;

• jeśli pacjent będzie stosował lek Dostinex długotrwale i stwierdzono u niego występujące obecnie lub w przeszłości reakcje w postaci zwłóknienia (bliznowacenia) mięśnia sercowego

Przed rozpoczęciem stosowania stosowania leku Dostinex należy omówić to z lekarzem:

• u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami sercowo-naczyniowymi,

• u pacjentów z zespołem Raynauda,

• u pacjentów z chorobą wrzodową lub krwawieniem z przewodu pokarmowego,

• u pacjentów z wywiadem w kierunku poważnych zaburzeń psychiatrycznych, w szczególności psychoz,

• u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby - należy rozważyć stosowanie mniejszych dawek leku,

• w przypadku jednoczesnego stosowania leków obniżających ciśnienie tętnicze krwi, gdyż po podaniu kabergoliny może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne (szczególnie w pierwszych dniach leczenia),

• u pacjentów, u których występują objawy zaburzeń układu oddechowego lub sercowo-naczyniowego związanych z procesem włóknienia bądź też z wywiadem w kierunku takich zaburzeń,

• u pacjentów z chorobą Parkinsona mogą wystąpić epizody nagłego zasypiania - należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia,

• jeśli u pacjenta stwierdzono występujące obecnie lub w przeszłości reakcje w postaci zwłóknienia (bliznowacenia) mięśnia sercowego, płuc lub narządów jamy brzusznej. W przypadku pacjentów przyjmujących lek Dostinex długotrwale, przed rozpoczęciem leczenia lekarz sprawdzi, czy funkcja serca, płuc i nerek jest prawidłowa. Przed rozpoczęciem leczenia, a także w regularnych odstępach w trakcie leczenia, wykonywane będą badania echokardiograficzne (USG - ultrasonografia serca). W przypadku wystąpienia reakcji w postaci włóknienia leczenie zostanie przerwane,

• należy poinformować lekarza, jeśli pacjent lub jego bliscy zauważą nietypowe zachowania będące wynikiem nieodpartego impulsu, przymusu, natrętnego wykonywania pewnych czynności, szkodliwych dla pacjenta lub innych osób. Takie zachowania są zwane zaburzeniami kontroli impulsów i mogą obejmować uzależnienie od hazardu, kompulsywne lub napadowe objadanie się, nadmierny popęd seksualny lub nasilone myśli i odczucia seksualne. Lekarz może zdecydować o dostosowaniu leczenia lub odstawieniu leku.

Nie należy stosować leku u kobiet z nadciśnieniem indukowanym ciążą, stanem przedrzucawkowym czy z nadciśnieniem poporodowym, chyba że potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem.
Aby uniknąć niedociśnienia ortostatycznego nie należy przekraczać pojedynczej dawki 0,25 mg leku Dostinex w celu zahamowania trwającej laktacji u kobiet karmiących.
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Dostinex wskazana jest szczegółowa ocena czynności przysadki.
Ponieważ lek Dostinex przywraca owulację i płodność u kobiet z hipogonadyzmem związanym z hiperprolaktynemią zalecane jest wykonywanie testu ciążowego przynajmniej co 4 tygodnie w okresie przed pojawieniem się miesiączki, a później za każdym razem, gdy krwawienie opóźnia się o więcej niż 3 dni. Kobiety, które chcą uniknąć ciąży, powinny stosować mechaniczne środki antykoncepcyjne podczas leczenia lekiem Dostinex oraz po jego odstawieniu, do czasu ponownego zaniku
jajeczkowania. Kobiety, które zaszły w ciążę powinny być obserwowane w kierunku objawów powiększenia przysadki, ponieważ podczas ciąży może dojść do wzrostu wcześniej istniejących guzów przysadki.
U pacjentów leczonych agonistami dopaminy w tym kabergoliny obserwowano występowanie patologicznej skłonności do hazardu, zwiększenie libido i hiperseksualność. Objawy te były zazwyczaj odwracalne po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu podawania leku.
Należy skonsultować się z lekarzem, nawet jeżeli powyższe ostrzeżenia dotyczą sytuacji występujących w przeszłości.

W dwunastoletnim badaniu obserwacyjnym wyników ciąż po leczeniu kabergoliną dostępne są dane dla 256 ciąż. W siedemnastu spośród tych 256 ciąż (6,6%) wystąpiły istotne rozwojowe wady wrodzone lub poronienie. Dostępne są informacje dla 23/258 dzieci, u których stwierdzono łącznie 27 nieprawidłowości noworodkowych, zarówno istotnych jak i nieistotnych. Najczęstszymi noworodkowymi wadami rozwojowymi były wady układu mięśniowo-szkieletowego, a następnie nieprawidłowości sercowo-płucne. Nie ma dotychczas informacji odnośnie zaburzeń okołoporodowych, bądź długoterminowego rozwoju niemowląt narażonych na wewnątrzmaciczne działanie kabergoliny. W oparciu o niedawne publikacje występowanie istotnych wad rozwojowych w populacji ogólnej oceniono na 6,9% lub więcej. Odsetki wrodzonych nieprawidłowości różnią się w zależności od populacji. Nie ma możliwości dokładnego określenia, czy istnieje zwiększone ryzyko, gdyż do badania nie włączono grupy kontrolnej.

Przed podaniem kabergoliny należy wykluczyć ciążę, zaś po zakończeniu leczenia należy zapobiegać zajściu w ciążę przez przynajmniej jeden miesiąc. Jako, że kabergolina charakteryzuje się okresem półtrwania wynoszącym 79-115 godzin u pacjentów z hiperprolaktynemią, z chwilą uzyskania regularnych cyklów owulacyjnych pacjentki starające się o ciążę powinny przerwać stosowanie kabergoliny jeden miesiąc przed planowanym zajściem w ciążę. Zapobiegnie to ewentualnej ekspozycji płodu na działanie produktu i nie zakłóci możliwości zajścia w ciążę, gdyż cykle owulacyjne utrzymują się w pewnych przypadkach nawet przez sześć miesięcy po odstawieniu produktu. Jeśli dojdzie do zapłodnienia w okresie leczenia, leczenie to należy przerwać, gdy tylko ciąża zostanie potwierdzona, w celu ograniczenia ekspozycji płodu na działanie produktu.

Wykazano, że u szczurów kabergolina i (lub) jej metabolity są wydzielane do mleka. Brak informacji dotyczących wydzielania produktu do mleka u ludzi; jakkolwiek należy poinformować kobiety, u których laktacja nie została powstrzymana pod wpływem leczenia, żeby nie karmiły piersią w trakcie terapii.

Kabergoliny nie należy stosować u kobiet z zaburzeniami związanymi z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny, które chcą karmić piersią.

Należy poinformować pacjentów leczonych kabergoliną, u których występuje senność i (lub) napadów nagłego zasypiania, o zakazie prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności, w przypadku których upośledzona czujność może narazić pacjentów lub inne osoby na ryzyko poważnego zranienia lub zgonu (np. podczas obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu), do czasu ustąpienia senności i (lub) napadów nagłego zasypiania.

Objawy przedawkowania są przypuszczalnie takie jak objawy związane z nadmiernym pobudzeniem receptorów dopaminowych, np. nudności, wymioty, dolegliwości żołądkowe, niedociśnienie ortostatyczne, splątanie i (lub) psychoza lub omamy.

W razie potrzeby należy zastosować metody wspomagające usuwanie niewchłoniętego leku i utrzymywać stabilne wartości ciśnienia tętniczego krwi. Dodatkowo, słusznym postępowaniem może być podanie antagonistów dopaminy.

Nie ma informacji na temat interakcji pomiędzy kabergoliną i innymi alkaloidami sporyszu, nie zaleca się więc jednoczesnego stosowania tych produktów w trakcie długoterminowej terapii produktem Dostinex.

Z uwagi na fakt, że działanie terapeutyczne kabergoliny polega na bezpośrednim pobudzaniu receptorów dopaminowych, produkt Dostinex nie powinien być przyjmowany razem z produktami posiadającymi aktywność antagonistyczną względem receptorów dopaminowych (takimi jak fenotiazyny, butyrofenony, tioksanteny, metoklopramid), gdyż leki te mogą zmniejszać działanie terapeutyczne produktu Dostinex.

Podobnie jak w przypadku innych pochodnych sporyszu, produktu Dostinex nie powinno się stosować łącznie z antybiotykami makrolidowymi (np. erytromycyną) z uwagi na zwiększenie dostępności biologicznej kabergoliny.

Zahamowanie laktacji

Podczas badań klinicznych, około 14 % kobiet leczonych kabergoliną podawanym w dawce 1mg w celu zahamowania laktacji, zgłosiło co najmniej jedno działanie niepożądane. Zgłoszone działania niepożądane były w większości przypadków przemijające i o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego.

Podczas pierwszych 3 – 4 dni po porodzie mogą wystąpić bezobjawowe obniżenia ciśnienia krwi ( ≥ 20 mmHg skurczowe i ≥ 10 mmHg rozkurczowe).

Działania niepożądane zaobserwowano u około 14 % kobiet karmiących piersią, u których stosowano kabergolinę w dawce 0,25 mg, co 12 godzin w celu zahamowania laktacji. Były to w większości przypadków działania przemijające i o nasileniu łagodnym i umiarkowanym.

Zaburzenia związane z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny

Dane uzyskane w kontrolowanym badaniu klinicznym, podczas leczenia trwającego 6 miesięcy dawkami od 1 do 2 mg kabergolina tygodniowo, podawanymi w dwóch dawkach tygodniowo wykazały, że działania niepożądane pojawiały się u 68% pacjentów. Zgłoszone działania niepożądane były w większości o nasileniu łagodnym i umiarkowanym i występowały głównie w pierwszych dwóch tygodniach leczenia. Większość z nich ustąpiła podczas trwania leczenia.14% pacjentów zgłosiło co najmniej raz podczas trwania leczenia wystąpienie ciężkiego działania niepożądanego. U około 3% pacjentów z powodu wystąpienia działań niepożądanych przerwano leczenie. Działania niepożądane ustępowały zazwyczaj w ciągu kilku dni od odstawienia produktu.

Ogólne informacje

Działania niepożądane zależą głównie od dawk.

Długotrwałe stosowanie może wywoływać efekt hipotensyjny, jakkolwiek niedociśnienie ortostatyczne czy omdlenia były zgłaszane rzadko.

Kabergolinajest pochodną sporyszu, dlatego może wykazywać działanie zwężające naczynia krwionośne. Zgłaszano skurcz naczyniowy palców rąk i kurcze mięśni kończyn dolnych.

Przy długotrwałym stosowaniu, nieprawidłowe wyniki standardowych testów laboratoryjnych są mało prawdopodobne; u kobiet niemiesiączkujących zaobserwowano obniżenie hemoglobiny w ciągu kilku pierwszych miesięcy po wznowieniu miesiączkowania.

Działania niepożądane wymienione poniżej uszeregowane są według częstości występowania przy zastosowaniu następującej konwencji: bardzo często ( ≥ 1/10), często ( ≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często ( ≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko ( ≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko ( < 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Ogólne działania niepożądane

Działania niepożądane związane z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny

Działania niepożądane związane ze zmniejszeniem/zahamowaniem laktacji

Działania niepożądane zaobserwowane po wprowadzeniu produktu do obrotu