Apo-Doperil, 5 mg, 28 tabletek powlekanych

Lek Apo-Doperil 5 mg, w postaci tabletek powlekanych należy do grupy leków zwanych inhibitorami acetylocholinesterazy. Donepezyl (substancja czynna leku) zwiększa stężenie w mózgu substancji (acetylocholiny) biorącej udział w procesie zapamiętywania, wskutek spowolnienia jej rozpadu.

Lek jest stosowany w leczeniu objawów otępienia u osób ze zdiagnozowaną łagodną do umiarkowanie ciężkiej postacią choroby Alzheimera. Objawy te obejmują narastającą utratę pamięci, dezorientację i zmiany w zachowaniu. Ich następstwem są nasilające się trudności w wykonywaniu zwykłych, codziennych czynności przez pacjentów z chorobą Alzheimera. Apo-Doperil jest przeznaczony wyłącznie do stosowania u pacjentów dorosłych.

Substancja czynna: 5 mg substancji czynnej donepezylu chlorowodorku, co odpowiada 9,12 mg donepezylu.

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, magnezu stearynian, hypromeloza (E464), talk (E553b), makrogol 8000 i tytanu dwutlenek (E171). Tabletka 10 mg zawiera także żelaza tlenek żółty (E172).

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Stosowanie leku:

Lek przyjmuje się wieczorem przed pójściem spać. 

Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą.

Dawkowanie leku:

Zazwyczaj leczenie rozpoczyna się od dawki 5 mg (jedna biała tabletka), którą przyjmuje się codziennie wieczorem. Po upływie miesiąca lekarz może zwiększyć dawkę do 10 mg (jedna żółta tabletka), przyjmowaną codziennie wieczorem. Tabletkę leku Apo-Doperil należy połknąć, popijając wodą, wieczorem przed snem. Moc stosowanej tabletki może być różna w zależności od czasu trwania leczenia oraz wielkości dawki zaleconej przez lekarza.

Maksymalna zalecana dawka leku wynosi 10 mg codziennie wieczorem. Należy zawsze przestrzegać zaleceń lekarza lub farmaceuty dotyczących sposobu i czasu przyjęcia leku. Nie należy zmieniać samemu dawki bez porozumienia z lekarzem.

Lekarz lub farmaceuta poinformuje pacjenta, jak długo powinien przyjmować lek. Należy co pewien czas odbywać wizyty lekarskie, aby skontrolować leczenie i zbadać objawy.

Jeśli pacjent ma uczulenie na donepezylu chlorowodorek, pochodne piperydyny lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku.

Nie należy stosować tego leku, jeśli którakolwiek z powyższych sytuacji dotyczy pacjenta.

W razie wątpliwości należy przed przyjęciem leku Apo-Doperil powiedzieć o nich lekarzowi lub farmaceucie.

28 tabletek powlekanych.

Ciąża:

Brak danych dotyczących stosowania chlorowodorku donepezylu u kobiet w ciąży. W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach nie wykazano teratogennego działania chlorowodorku donepezylu, natomiast obserwowano toksyczność przed- i pourodzeniową (patrz punkt 5.3). Nie jest znane ryzyko u ludzi. Apo-Doperil nie powinien być stosowany w ciąży, chyba, że jest to zdecydowanie konieczne.

Karmienie piersią:

Chlorowodorek donepezylu przenika do mleka samic szczurów. Nie wiadomo, czy chlorowodorek donepezylu jest wydzielany do mleka kobiet karmiących piersią. Brak badań dotyczących stosowania chlorowodorku donepezylu u kobiet karmiących piersią. Nie należy stosować produktu Apo-Doperil w okresie karmienia piersią.

Apo-Doperil ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Otępienie może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Ponadto chlorowodorek donepezylu może wywołać uczucie zmęczenia, zawroty głowy i kurcze mięśni, zwłaszcza na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki. Lekarz powinien regularnie oceniać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn przez pacjenta stosującego chlorowodorek donepezylu.

Przybliżona średnia dawka śmiertelna chlorowodorku donepezylu po jednorazowym podaniu doustnym u myszy i szczurów wynosi odpowiednio 45 mg/kg mc. oraz 32 mg/kg mc. lub około 225- i 160krotność maksymalnej zalecanej dawki u ludzi wynoszącej 10 mg na dobę. U zwierząt występowały zależne od dawki objawy pobudzenia układu cholinergicznego, włączając zmniejszenie ruchliwości spontanicznej, przyjmowanie pozycji odwróconej, chwiejny chód, łzawienie, drgawki kloniczne, zapaść oddechową, ślinotok, zwężenie źrenic, drżenie pęczkowe mięśni i obniżenie temperatury ciała.

Przedawkowanie inhibitorów esterazy cholinowej może powodować występowanie przełomu cholinergicznego, którego objawami są silne nudności, wymioty, ślinotok, nadmierne pocenie się, bradykardia, hipotonia, depresja oddechowa, zapaść i drgawki. Może także wystąpić nasilające się osłabienie mięśni, które może prowadzić do śmierci w przypadku osłabienia mięśni oddechowych.

Podobnie jak w każdym innym przypadku przedawkowania leku, należy zastosować ogólne leczenie podtrzymujące czynności życiowe. Jako antidotum na przedawkowanie produktu Apo-Doperil można podać trzeciorzędowe leki cholinolityczne, takie jak atropina. Zaleca się stopniowe dożylne stosowanie

siarczanu atropiny w dawce początkowej od 1 mg do 2 mg oraz kolejne dawki w zależności od reakcji

klinicznej. Informowano o nietypowych reakcjach ciśnienia tętniczego i częstości akcji serca po zastosowaniu innych leków cholinomimetycznych jednocześnie z czwartorzędowymi lekami cholinolitycznymi, takimi jak glikopirolan.

Nie wiadomo, czy chlorowodorek donepezylu i (lub) jego metabolity mogą być usuwane z organizmu za pomocą dializy (hemodializy, dializy otrzewnowej lub hemofiltracji).

Chlorowodorek donepezylu i (lub) żaden z jego metabolitów nie hamuje metabolizmu teofiliny, warfaryny, cymetydyny lub digoksyny u ludzi. Jednoczesne stosowanie digoksyny lub cymetydyny nie wpływa na metabolizm chlorowodorku donepezylu. W badaniach in vitro wykazano, że w przemianach metabolicznych chlorowodorku donepezylu biorą udział izoenzymy cytochromu P450 CYP 3A4 oraz w mniejszym stopniu CYP 2D6. W badaniach interakcji leków wykazano, że ketokonazol (inhibitor CYP 3A4) i chinidyna (inhibitor CYP 2D6) hamują metabolizm chlorowodorku donepezylu in vitro. Z tego powodu leki te oraz inne inhibitory CYP 3A4, takie jak itrakonazol i erytromycyna, a także inhibitory CYP 2D6, takie jak fluoksetyna, mogą hamować metabolizm donepezylu. W badaniu u zdrowych ochotników, ketokonazol zwiększał średnie stężenia donepezylu o około 30%. Leki pobudzające izoenzymy, takie jak ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina i alkohol mogą zmniejszać stężenie donepezylu. Ze względu na to, że nie jest znany zakres hamowania ani indukcji, należy zachować ostrożność w przypadku podawania leków w takich skojarzeniach. Chlorowodorek donepezylu może zaburzać działanie leków cholinolitycznych. Ponadto może wystąpić synergizm działania w przypadku jednoczesnego stosowania sukcynylocholiny, innych leków hamujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe lub agonistów cholinergicznych, lub leków beta-adrenolitycznych wpływających na układ przewodzący serca.

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. U pacjentów stosujących ten lek zgłaszano występowanie przedstawionych poniżej działań niepożądanych. Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli podczas stosowania leku Apo-Doperil wystąpi u pacjenta którekolwiek z tych działań niepożądanych. Ciężkie działania niepożądane: Należy niezwłocznie powiedzieć lekarzowi, jeśli u pacjenta wystąpią wymienione poniżej ciężkie działania niepożądane. Pacjent może wymagać natychmiastowej pomocy lekarskiej:

• uszkodzenie wątroby, np. zapalenie wątroby. Objawami zapalenia wątroby są nudności lub wymioty, utrata apetytu, ogólne złe samopoczucie, gorączka, świąd, zażółcenie skóry i oczu, ciemne zabarwienie moczu (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób). 
• wrzody żołądka lub dwunastnicy. Objawami występowania wrzodów są ból żołądka i uczucie dyskomfortu (niestrawność) odczuwane pomiędzy pępkiem a klatką piersiową (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób). 
• krwawienie z żołądka lub jelit. Może ono powodować oddawanie smolistych stolców lub widoczną krew z odbytu (może wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób).
• napad drgawkowy lub drgawki (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób). 
• gorączka, sztywność mięśni, pocenie się lub obniżony poziom świadomości (zaburzenie znane jako złośliwy zespół neuroleptyczny) (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób). 
• osłabienie mięśni, tkliwość lub ból mięśni, zwłaszcza w połączeniu ze złym samopoczuciem, wysoką gorączką lub ciemnym zabarwieniem moczu. Może to być spowodowane rozpadem komórek mięśniowych, mogącym zagrażać życiu i prowadzić do zaburzeń czynności nerek (zaburzenie zwane rabdomiolizą) (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób).

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób): 

• biegunka 
• mdłości (nudności) 
• bóle głowy.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób): 

• kurcze mięśni 
• zmęczenie 
• trudności w zasypianiu (bezsenność) 
• przeziębienie 
• utrata apetytu 
• halucynacje (postrzeganie lub słyszenie rzeczy, które w rzeczywistości nie istnieją) 
• nietypowe sny, w tym koszmary senne 
• pobudzenie 
• agresywne zachowanie 
• omdlenia 
• zawroty głowy 
• uczucie dyskomfortu w żołądku 
• wysypka skórna 
• świąd 
• niekontrolowane oddawanie moczu (nietrzymanie moczu) 
• ból 
• wypadki (pacjenci mogą być bardziej podatni na upadki i przypadkowe urazy).

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób): 

• spowolnienie rytmu serca 
• niewielkie zwiększenie w surowicy aktywności pewnego mięśniowego enzymu (kinazy kreatynowej).

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób): 

• sztywność ciała, drżenia lub niekontrolowane ruchy ciała, zwłaszcza twarzy i języka, ale także kończyn 
• zaburzenia elektrycznego układu przewodzącego serca (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy).

Zgłaszanie działań niepożądanych:

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,

tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309

e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.