Zelsiglat 100 mg, 10 kapsułek

Lek Zelsiglat 100 mg stosowany jest u dorosłych w leczeniu objawów reumatoidalnego zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej stawów oraz zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa.

Substancją czynną leku Zelsiglat jest celekoksyb. Celekoksyb należy do grupy leków zwanych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) i specyficznej podgrupy zwanej inhibitorami cyklooksygenazy-2 (COX-2).

Organizm produkuje prostaglandyny, które mogą powodować ból i stan zapalny. W przypadku takich chorób jak reumatoidalne zapalenie stawów i choroba zwyrodnieniowa stawów prostaglandyny wytwarzane są w większych ilościach.

Substancja czynna leku - Celekoksyb zmniejsza wytwarzanie tych prostaglandyn, czego skutkiem jest zmniejszenie bólu i zapalenia.

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Lekarz poinformuje pacjenta, jaką dawkę leku należy stosować. Ponieważ ryzyko działań niepożądanych związanych z problemami z sercem może zwiększać się w zależności od przyjmowanej dawki i czasu stosowania, ważne jest, aby przyjmować najmniejszą dawkę, która zapewnia kontrolę bólu. Nie należy przyjmować leku Zelsiglat dłużej niż jest to konieczne do kontrolowania objawów. W przypadku wrażenia, że działanie leku Zelsiglat jest za mocne lub za słabe, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Lek Zelsiglat jest przeznaczony do stosowania doustnego.

Lek Zelsiglat należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością wody (np. jedna szklanka, ok. 200 ml). Kapsułki można przyjmować o dowolnej porze dnia, z posiłkiem lub bez. Jednakże należy starać się przyjmować każdą dawkę celekoksybu o tej samej porze każdego dnia.

Jeśli w ciągu dwóch tygodni pacjent nie odczuje żadnych korzyści z leczenia, należy skontaktować się z lekarzem.

Choroba zwyrodnieniowa stawów: zalecana dawka wynosi 200 mg na dobę. Dawka może być zwiększona do maksimum 400 mg na dobę, jeżeli zaistnieje taka potrzeba.

Zazwyczaj stosowana dawka to:

• jedna kapsułka 200 mg raz na dobę lub

• jedna kapsułka 100 mg dwa razy na dobę.

Reumatoidalne zapalenie stawów: zalecana dawka wynosi 200 mg na dobę. Dawka może być zwiększona do maksimum 400 mg na dobę, jeżeli zaistnieje taka potrzeba.

Zazwyczaj stosowana dawka to:

• jedna kapsułka 100 mg dwa razy na dobę.

Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa: zalecana dawka wynosi 200 mg na dobę. Dawka może być zwiększona do maksimum 400 mg na dobę, jeżeli zaistnieje taka potrzeba.

Zazwyczaj stosowana dawka to:

• jedna kapsułka 200 mg raz na dobę lub

• jedna kapsułka 100 mg dwa razy na dobę.

Maksymalna dawka dobowa:

• Nie należy przyjmować dawki większej niż 400 mg celekoksybu na dobę (4 kapsułki leku Zelsiglat o mocy 100 mg lub 2 kapsułki leku Zelsiglat o mocy 200 mg).

Zaburzenia czynności nerek lub wątroby:

• Należy upewnić się, że lekarz wie o chorobie wątroby lub nerek u pacjenta, ponieważ może być konieczne zastosowanie mniejszej dawki.

Pacjenci w podeszłym wieku, szczególnie o masie ciała mniejszej niż 50 kg:

• U pacjentów w wieku powyżej 65 lat, szczególnie o masie ciała mniejszej niż 50 kg, lekarz może zalecić regularną kontrolę.

Lek Zelsiglat przeznaczony jest do stosowania wyłącznie u dorosłych; nie jest wskazany do stosowania u dzieci.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

• Nadwrażliwość na sulfonamidy.

• Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienie z przewodu pokarmowego.

• Występowanie w wywiadzie astmy, ostrego zapalenia błony śluzowej nosa, polipów w jamie nosowej, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki lub innej reakcji alergicznej po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), w tym selektywnych inhibitorów cyklooksygenazy-2 (COX-2).

• Okres ciąży i stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej metody antykoncepcji. Podczas przeprowadzonych badań na dwóch rodzajach zwierząt okazało się, że celekoksyb powodował wady rozwojowe. Potencjalne ryzyko dla ciąży ludzkiej nie jest znane, ale nie można go wykluczyć.

• Karmienie piersią.

• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (stężenie albumin w surowicy < 25 g/l lub > = 10 w skali Child Pugh).

• Niewydolność nerek z oznaczonym klirensem kreatyniny < 30 ml/min.

• Choroba zapalna jelit.

• Zastoinowa niewydolność mięśnia sercowego (NYHA II-IV).

• Rozpoznana choroba niedokrwienna serca i (lub) choroba naczyń obwodowych oraz choroba naczyń mózgowych.

Zelsiglat, 100 mg, kapsułki, twarde: twarde, żelatynowe kapsułki składające się z białego, nieprzezroczystego wieczka z niebieskim paskiem oraz białej, nieprzezroczystej części dolnej z niebieskim paskiem oznaczonym napisem „100”, zawierające biały, granulowany proszek.

Kapsułki leku Zelsiglat, 100 mg pakowane są w białe, przezroczyste blistry PVC/Aluminium. Opakowanie zawiera 10 kapsułek.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Zelsiglat należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli:

• pacjent miał w przeszłości chorobę wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienie z żołądka lub jelit (nie wolno stosować leku Zelsiglat, jeśli pacjent ma obecnie czynną chorobę wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienie z żołądka lub jelit);

• pacjent przyjmuje kwas acetylosalicylowy (aspiryna), nawet w małej dawce stosowanej w celu ochrony serca;

• pacjent przyjmuje leki zmniejszające krzepliwość krwi (np. warfaryna/leki przeciwzakrzepowe z grupy warfaryny lub nowe doustne leki przeciwkrzepliwe, np. apiksaban);

• pacjent przyjmuje leki zwane kortykosteroidami (np. prednizon);

• pacjent przyjmuje jednocześnie z lekiem Zelsiglat inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), np. ibuprofen lub diklofenak. Należy unikać jednoczesnego przyjmowania tych leków;

• pacjent pali tytoń, ma cukrzycę, zwiększone ciśnienie tętnicze krwi lub zwiększone stężenie cholesterolu;

• pacjent ma zaburzenia czynności serca, wątroby lub nerek; lekarz może zalecić pacjentowi regularną kontrolę;

• pacjent ma zatrzymanie płynów (objawiające się obrzękami kostek i stóp);

• pacjent jest odwodniony, np. na skutek wymiotów, biegunki lub przyjmowania leków moczopędnych (stosowanych w leczeniu nadmiernego gromadzenia się płynów w organizmie);

• u pacjenta wystąpiła ciężka reakcja uczuleniowa lub ciężka reakcja skórna po zastosowaniu jakiegokolwiek leku;

• pacjent ma lub przypuszcza, że może mieć zakażenie, ponieważ lek Zelsiglat może maskować gorączkę lub inne objawy zakażenia lub stanu zapalnego;

• pacjent jest w wieku powyżej 65 lat; lekarz będzie chciał regularnie monitorować stan pacjenta.

Spożywanie alkoholu i przyjmowanie leków z grupy NLPZ może zwiększać ryzyko wystąpienia problemów ze strony przewodu pokarmowego.

Podobnie jak wszystkie leki z grupy NLPZ (np. ibuprofen lub diklofenak), ten lek może prowadzić do zwiększenia ciśnienia tętniczego, dlatego lekarz może zalecić pacjentowi regularną kontrolę ciśnienia tętniczego.

Podczas stosowania celekoksybu zgłaszano przypadki ciężkich reakcji ze strony wątroby, w tym ciężkie zapalenie wątroby, uszkodzenie lub niewydolność wątroby (w niektórych przypadkach zakończone zgonem lub wymagające przeszczepu wątroby). W przypadkach, w których odnotowano czas wystąpienia objawów, najcięższe reakcje ze strony wątroby wystąpiły w ciągu miesiąca od rozpoczęcia leczenia.

Przyjmowanie leku Zelsiglat może utrudniać zajście w ciążę. Jeżeli pacjentka planuje ciążę lub ma problemy z zajściem w ciążę, powinna poinformować o tym lekarza.

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Nie wolno stosować leku Zelsiglat podczas ciąży lub u kobiet, które mogą zajść w ciążę w trakcie leczenia (np. kobiety w wieku rozrodczym, które nie stosują odpowiedniej antykoncepcji). Jeśli pacjentka zajdzie w ciążę podczas leczenia lekiem Zelsiglat, należy przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem w celu ustalenia alternatywnego leczenia.

Nie wolno stosować leku Zelsiglat w okresie karmienia piersią.

Przyjmowanie NLPZ, w tym leku Zelsiglat, może utrudniać zajście w ciążę. Jeżeli pacjentka planuje ciążę lub ma problemy z zajściem w ciążę, powinna poinformować o tym lekarza.

Przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, pacjent powinien upewnić się, jaki wpływ ma na niego lek Zelsiglat. Jeśli wystąpią zawroty głowy lub senność, nie wolno prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn do czasu ustąpienia tych objawów.

Nie należy przyjmować większej liczby kapsułek, niż zalecił lekarz. W razie przyjęcia zbyt dużej liczby kapsułek należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą lub udać się do szpitala. Należy zabrać ze sobą lek.

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, szczególnie o następujących lekach:

• dekstrometorfan (stosowany w leczeniu kaszlu),

• inhibitory enzymu konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE), antagoniści receptora angiotensyny II, beta-adrenolityki i leki moczopędne (stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca),

• flukonazol i ryfampicyna (stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych i bakteryjnych),

• warfaryna lub inne leki z grupy warfaryny (leki zmniejszające krzepliwość krwi, stosowane w celu zapobiegania powstawaniu zakrzepów), w tym nowsze leki takie jak apiksaban,

• lit (stosowany w leczeniu niektórych rodzajów depresji),

• inne leki stosowane w leczeniu depresji, zaburzeń snu, wysokiego ciśnienia tętniczego krwi lub zaburzeń rytmu serca,

• neuroleptyki (stosowane w leczeniu niektórych chorób psychicznych),

• metotreksat (stosowany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, łuszczycy i białaczki),

• karbamazepina (stosowana w leczeniu padaczki lub drgawek i niektórych rodzajów bólu lub depresji),

• barbiturany (stosowane w leczeniu padaczki lub drgawek i niektórych rodzajów zaburzeń snu),

• cyklosporyna i takrolimus (stosowane w celu osłabienia układu immunologicznego, np. po przeszczepach).

Lek Zelsiglat można przyjmować jednocześnie z małymi dawkami kwasu acetylosalicylowgo (aspiryna), wynoszącymi 75 mg lub mniej na dobę. Należy poradzić się lekarza przed rozpoczęciem jednoczesnego przyjmowania tych leków.

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Poniższe działania niepożądane obserwowano u pacjentów z zapaleniem stawów stosujących celekoksyb.

Wymienione poniżej działania niepożądane oznaczone gwiazdką (*) wystąpiły z większą częstością u pacjentów przyjmujących celekoksyb w celu zapobiegania powstawaniu polipów jelita grubego. Pacjenci biorący udział w tych badaniach przyjmowali celekoksyb w dużych dawkach i długotrwale.

Należy natychmiast zaprzestać stosowania leku Zelsiglat i powiadomić lekarza, jeśli u pacjenta wystąpi:

• reakcja alergiczna, taka jak wysypka, obrzęk twarzy, świszczący oddech lub trudności z oddychaniem,

• problemy z sercem, np. ból w klatce piersiowej,

• silne bóle brzucha lub jakiekolwiek oznaki krwawienia z żołądka lub jelit, takie jak czarne lub zabarwione krwią stolce lub wymioty z krwią,

• reakcje skórne, takie jak wysypka, pojawienie się pęcherzy lub łuszczenie się skóry,

• niewydolność wątroby (objawy mogą obejmować: nudności (uczucie mdłości) biegunkę, żółtaczkę (zażółcenie skóry lub białkówek oczu)).

Pozostałe działania niepożądane:

Bardzo często: mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób

• wysokie ciśnienie tętnicze, w tym nasilenie istniejącego wysokiego ciśnienia tętniczego*

• Często: mogą wystąpić maksymalnie u 1 na 10 osób

• zawał serca*

• zatrzymanie płynów z obrzękiem kostek, nóg i (lub) rąk

• zakażenia dróg moczowych

• duszność*, zapalenie zatok (zapalenie zatok, zakażenie zatok, uczucie zatkanych lub bolesnych zatok), uczucie zatkanego nosa lub katar, ból gardła, kaszel, przeziębienie, objawy grypopodobne

• zawroty głowy, trudności w zasypianiu

• wymioty*, ból brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia z oddawaniem gazów

• wysypka, świąd

• sztywność mięśni

• trudności w połykaniu*

• ból głowy

• nudności (uczucie mdłości)

• bolesność stawów

• nasilenie już istniejących objawów alergicznych

• przypadkowe urazy

Niezbyt często: mogą wystąpić maksymalnie u 1 na 100 osób

• udar*

• niewydolność serca, kołatanie serca (odczucie bicia serca), szybkie bicie serca

• nieprawidłowe wyniki badań krwi w zakresie parametrów czynności wątroby

• nieprawidłowe wyniki badań krwi w zakresie parametrów czynności nerek

• anemia (zmiany w liczbie czerwonych krwinek; może powodować zmęczenie i duszność)

• niepokój, depresja, zmęczenie, senność, uczucie mrowienia

• duże stężenie potasu we krwi (może powodować nudności (uczucie mdłości), zmęczenie, osłabienie mięśni lub palpitacje)

• zaburzenia lub niewyraźne widzenie, dzwonienie w uszach, bolesność i zapalenie jamy ustnej, zaburzenia słuchu*

• zaparcia, odbijanie się treści pokarmowej z żołądka do przełyku, zapalenie w obrębie żołądka (niestrawność, ból brzucha lub wymioty), nasilenie zapalenia żołądka lub jelit

• kurcze nóg

• wypukła swędząca wysypka (pokrzywka)

• stany zapalne oczu

• trudności w oddychaniu

• odbarwienie skóry (zasinienia)

• ból w klatce piersiowej (uogólniony ból niezwiązany z sercem)

• obrzęk twarzy

Rzadko: mogą wystąpić maksymalnie u 1 na 1000 osób

• owrzodzenie (krwawienie) żołądka, przełyku lub dwunastnicy lub perforacja jelit (która może powodować ból żołądka, gorączkę, nudności, wymioty, niedrożność przewodu pokarmowego), smołowate lub czarne stolce, zapalenie trzustki (które może objawiać się bólem brzucha), zapalenie przełyku (które może powodować trudności w połykaniu)

• małe stężenie sodu we krwi (stan chorobowy zwany hiponatremią)

• zmniejszenie liczby białych krwinek (które pomagają chronić organizm przed infekcjami) lub płytek krwi (zwiększona możliwość wystąpienia krwawień lub zasinień)

• zaburzenia koordynacji ruchów

• dezorientacja, zaburzenia smaku

• nadwrażliwość na światło

• wypadanie włosów

• omamy

• krwawienie do wnętrza oka

• ostra reakcja, która może prowadzić do zapalenia płuc

• nieregularne bicie serca

• uderzenia gorąca

• skrzepy krwi w naczyniach krwionośnych krążenia płucnego; objawy mogą obejmować nagłą duszność, kłujący ból w trakcie oddechu lub zapaść

• krwawienia z żołądka lub jelit (które mogą prowadzić do krwawych stolców lub wymiotów), zapalenia jelita lub okrężnicy

• ciężkie zapalenie wątroby; objawy mogą obejmować nudności (uczucie mdłości), biegunkę, żółtaczkę (zażółcenie skóry lub białkówek oczu), ciemny mocz, jasny stolec, krwawienia, świąd lub dreszcze

• ostra niewydolność nerek

• zaburzenia miesiączkowania

• obrzęk twarzy, warg, jamy ustnej, języka lub gardła lub trudności w połykaniu

Bardzo rzadko: mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 000 osób

• ciężkie reakcje alergiczne (w tym wstrząs anafilaktyczny mogący prowadzić do zgonu)

• ciężkie choroby skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (mogące powodować wysypkę, tworzenie pęcherzy lub łuszczenie się skóry) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (objawy obejmują zaczerwienione, obrzęknięte obszary skóry z licznymi małymi krostkami)

• opóźniona reakcja alergiczna z możliwymi objawami takimi jak wysypka, obrzęk twarzy, gorączka, powiększone węzły chłonne i nieprawidłowe wyniki badań np. wątroby, krwi (eozynofilia, rodzaj zwiększenia liczby białych krwinek)

• krwotok wewnątrzczaszkowy zakończony zgonem

• zapalenie opon mózgowych (zapalenie powłok mózgu i rdzenia kręgowego)

• niewydolność wątroby, uszkodzenie wątroby i ciężkie zapalenie wątroby (piorunujące zapalenie wątroby) (czasami zakończone zgonem lub wymagające przeszczepu wątroby); objawy mogą obejmować nudności (uczucie mdłości), biegunkę, żółtaczkę (zażółcenie skóry lub białkówek oczu), ciemny mocz, jasny stolec, krwawienia, świąd lub dreszcze

• problemy z wątrobą (takie jak zastój żółci (cholestaza) i cholestatyczne zapalenie wątroby, którym mogą towarzyszyć objawy takie jak odbarwienie stolca, nudności i zażółcenie skóry lub białkówek oczu)

• zapalenie nerek i inne problemy z nerkami (takie jak zespół nerczycowy i submikroskopowe kłębuszkowe zapalenie nerek, którym mogą towarzyszyć objawy takie jak zatrzymanie wody (obrzęk), pienisty mocz, zmęczenie i utrata apetytu)

• pogorszenie przebiegu padaczki (możliwe częstsze i (lub) cięższe napady padaczkowe)

• zamknięcie tętnicy lub żyły siatkówkowej, prowadzące do częściowej lub całkowitej utraty wzroku

• stan zapalny naczyń krwionośnych (może powodować gorączkę, ból, purpurowe wybroczyny na skórze)

• zmniejszenie liczby czerwonych i białych krwinek oraz płytek krwi (może powodować osłabienie, łatwość powstawania wylewów podskórnych, częste krwawienia z nosa, wzrost ryzyka wystąpienia zakażeń)

• ból i osłabienie mięśni

• zaburzenia węchu

• utrata smaku

Częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych

• zmniejszenie płodności u kobiet, które zwykle jest odwracalne po zakończeniu leczenia

W badaniach klinicznych niezwiązanych z zapaleniem stawów lub innymi chorobami stawów, w których celekoksyb stosowany był w dawce 400 mg na dobę w okresie do 3 lat, dodatkowo obserwowane były następujące działania niepożądane:

Często: mogą wystąpić maksymalnie u 1 na 10 osób

• problemy związane z sercem: dławica piersiowa (ból w klatce piersiowej)

• wymioty, problemy związane z żołądkiem: zespół jelita drażliwego (może obejmować ból brzucha, biegunkę, niestrawność, wzdęcia z oddawaniem gazów), trudności w połykaniu

• kamica nerkowa (może prowadzić do bólu brzucha lub pleców, pojawienia się krwi w moczu),

  trudności w przepływie moczu przez drogi moczowe

• zwiększenie masy ciała

Niezbyt często: mogą wystąpić maksymalnie u 1 na 100 osób

• zakrzepowe zapalenie żył głębokich (skrzepliny występujące najczęściej w nogach, które mogą powodować ból, obrzęk lub zaczerwienienie na łydce lub problemy z oddychaniem)

• problemy z żołądkiem: zapalenie w obrębie żołądka (które może powodować podrażnienie i owrzodzenie żołądka i jelit)

• złamanie kończyny dolnej

• półpasiec, zapalenie skóry, egzema (sucha, świerzbiąca wysypka), zapalenie płuc (infekcja w obrębie klatki piersiowej (możliwy kaszel, gorączka, trudności w oddychaniu))

• zmętnienia w oku powodujące niewyraźne widzenie lub osłabienie widzenia, zawroty głowy spowodowane zaburzeniami ze strony ucha środkowego, bolesność, stan zapalny lub krwawienie dziąseł, owrzodzenie jamy ustnej

• nadmierne oddawanie moczu w nocy, krwawienia z hemoroidów (guzki krwawnicze), częste wypróżnianie się

• tłuszczaki w obrębie skóry lub w innych lokalizacjach, torbiele galaretowate pochewki ścięgna (niegroźne zgrubienia w okolicy stawów i ścięgien dłoni lub stóp), trudności w mówieniu, zmienione lub bardzo silne krwawienia z dróg rodnych, ból piersi

• duże stężenie sodu w badaniach krwi

Zgłaszanie działań niepożadanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,

tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309,

e-mail: ndl@urpl.gov.pl.

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.