Furosemidum Polpharma, 10 mg/ml (20 mg/2 ml), roztwór do wstrzykiwań, 5 ampułek

Furosemid jest silnie działającym lekiem moczopędnym. Działanie przeciwnadciśnieniowe furosemidu jest spowodowane zmniejszeniem objętości krwi krążącej. Furosemid zmniejsza także napięcie ścian naczyń krwionośnych. Po dożylnym podaniu furosemidu, działanie moczopędne występuje w ciągu 5 minut po podaniu i trwa około 2 godzin, maksimum działania występuje po 20-60 minutach.

•  Obrzęki związane z zastoinową niewydolnością krążenia, z marskością wątroby i chorobami nerek, w tym obrzęk płuc, gdy wskazane jest zastosowanie leków moczopędnych o silnym i szybkim działaniu.

• Przełom nadciśnieniowy ze współistniejącym obrzękiem płuc lub niewydolnością nerek.

Furosemid można stosować z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi

•  Hiperkalcemia.

Furosemid stosowany jest z izotonicznym roztworem chlorku sodu w celu zwiększenia diurezy i eliminacji jonów wapniowych przez nerki.

Lek stosuje się dożylnie lub domięśniowo w następujących dawkach:

U dorosłych:

Obrzęki związane z zastoinową niewydolnością krążenia, z marskością wątroby i chorobami nerek: 20-40 mg furosemidu (1-2 ampułki) jednorazowo dożylnie lub domięśniowo z szybkością nie większą niż 4 mg/minutę. W zależności od potrzeby, kolejną, taką dawkę 20 mg preparatu można podawać co 2 godziny, aż do uzyskania odpowiedniego efektu leczenia. Jeśli wskazane jest podanie większej dawki, należy preparat podawać w formie wlewu dożylnego.

Obrzęk płuc

Początkowo 40 mg (2 ampułki) furosemidu dożylnie. W razie potrzeby po upływie pół godziny można podać dawkę 40-80 mg.

Przełom nadciśnieniowy

U pacjentów z prawidłową czynnością nerek, 40-80 mg (2-4 ampułki) furosemidu łącznie z innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze krwi. U pacjentów ze współistniejącym obrzękiem płuc lub ostrą niewydolnością nerek, 100-200 mg (5-10 ampułek) furosemidu.

Hiperkalcemia

Dożylnie 80 - 100 mg (4 -5 ampułek) w odstępach co 2-12 godzin przez 24 godziny, łącznie z izotonicznym roztworem chlorku sodu. Wskazane jest uzupełnianie niedoboru potasu związanego z leczeniem furosemidem.

Największa zalecana dawka dobowa furosemidu wynosi 1500 mg. Furosemid w postaci iniekcji należy stosować przez krótki czas.

Podanie domięśniowe furosemidu należy ograniczyć do wyjątkowych sytuacji, gdy ani podanie doustne, ani dożylne nie może być wykonane. Należy pamiętać, że domięśniowe podanie nie jest zalecane w leczeniu ostrych stanów, takich jak obrzęk płuc.

Podczas stosowania furosemidu w dużych dawkach lub przez dłuższy czas, konieczna jest częsta kontrola stężenia elektrolitów w surowicy, równowagi kwasowo - zasadowej oraz stężenia kreatyniny i mocznika w surowicy.

U pacjentów w podeszłym wieku:

U pacjentów w podeszłym wieku furosemid jest wolniej eliminowany z organizmu, co może wymagać zmiany dawkowania.

U niemowląt i dzieci:

U niemowląt i dzieci furosemid stosuje się w dawce 0,5-1,5 mg/kg mc. na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg niezależnie od masy ciała dziecka.

Dawkowanie w ostrej i przewlekłej niewydolności nerek

W tych stanach należy zwiększyć dawkę leku do 80-120 mg (4-6 ampułek) na dobę.

U pacjentów u których występuje ciężka niewydolność nerek (przy stężeniu kreatyniny w surowicy> 5 mg/dl), zaleca się aby szybkość wlewu nie przekraczała 2,5 mg na minutę.

• Nadwrażliwość na furosemid, sulfonamidy lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

• Bezmocz lub niewydolność nerek przebiegająca z bezmoczem, nie reagujące na furosemid.

•  Hipowolemia lub odwodnienie.

•  Niewydolność nerek powstała w wyniku zatrucia substancjami nefrotoksycznymi lub hepatotoksycznymi lub niewydolność nerek związana ze śpiączką wątrobową.

•  Ciężka hipokaliemia i ciężka hiponatremia.

• Stan przedśpiączkowy i stany śpiączki związane z encefalopatią wątrobową.

• Okres karmienia piersią.

Lek zawiera sód

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Przezroczysty, bezbarwny roztwór do wstrzykiwań dożylnych lub domięśniowych w ampułkach ze szkła oranżowego.

Opakowanie zawiera 5 ampułek po 2 ml.

•  U pacjentów z przerostem gruczołu krokowego lub innymi zaburzeniami objawiającymi się utrudnieniem mikcji występuje zwiększone ryzyko wystąpienia ostrego zatrzymania moczu w czasie stosowania furosemidu. Należy wykluczyć występowanie wymienionych zaburzeń przed rozpoczęciem leczenia.

•  W czasie stosowania furosemidu mogą wystąpić hipowolemia, hiponatremia, hipokalemia, hipokalcemia i hipomagnezemia.

•  Nadmierne odwodnienie może prowadzić do zapaści naczyniowo-sercowej i powikłań zatorowo-zakrzepowych. W leczeniu obrzęków utrata masy ciała pacjenta dorosłego nie powinna być większa niż 1 kg na dobę.

• Jeśli jest to wskazane przed rozpoczęciem terapii należy wyrównać hipotensję i hipowolemię.

• Należy przerwać leczenie furosemidem u pacjentów z niewydolnością nerek, w przypadku nasilenia azotemii i oligurii.

•  Podczas podawania dożylnego nie należy przekraczać szybkości podawania 4 mg / minutę.

•  Pacjenci z marskością wątroby rozpoczynający leczenie furosemidem powinni być hospitalizowani. W celu zapobieżenia hipokaliemii i zasadowicy metabolicznej wskazane jest podawanie przez cały okres leczenia furosemidem preparatów chlorku potasowego lub leków moczopędnych oszczędzających potas, np. antagonistów aldosteronu.

•  U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek oraz u pacjentów przyjmujących jednocześnie furosemid i antybiotyki aminoglikozydowe, kwas etakrynowy lub inne leki o działaniu ototoksycznym, częściej występują uszkodzenia słuchu objawiające się dzwonieniem w uszach, szumami usznymi, niedosłuchem, które zwykle są przemijające i ustępują bez leczenia po odstawieniu furosemidu.

•  Furosemid podawany pacjentom z marskością wątroby, którzy jednocześnie przyjmują kortykosteroidy o działaniu ogólnoustrojowym lub ACTH, na skutek gwałtownego odwodnienia i przy niedostatecznej podaży elektrolitów, może spowodować wystąpienie hipokaliemii.

•  U pacjentów uczulonych na sulfonamidy mogą występować reakcje nadwrażliwości na furosemid. W czasie leczenia furosemidem mogą nasilić się objawy tocznia rumieniowatego.

•  U pacjentów z cukrzycą podczas leczenia furosemidem może zwiększyć się stężenie glukozy we krwi. U pacjentów z cukrzycą utajoną mogą ujawnić się zaburzenia gospodarki wodorowęglanowej.

•  Stosowanie furosemidu u noworodków zwiększa ryzyko przetrwania przewodu tętniczego Botalla.

•  Nie wskazane jest podawanie furosemidu jako środka zwiększającego diurezę u pacjentów, będących w grupie wysokiego ryzyka wystąpienia nefropatii na skutek podania środków cieniujących w trakcie badań radiologicznych.

Wyniki badań laboratoryjnych

•  Podczas leczenia furosemidem konieczna jest częsta kontrola stężeń elektrolitów w surowicy (szczególnie potasu), kreatyniny, mocznika oraz parametrów równowagi kwasowo-zasadowej.

•  Po zastosowaniu furosemidu może zwiększyć się stężenie mocznika w surowicy krwi co jest związane z nadmiernym odwodnieniem.

•  U pacjentów z cukrzycą stosujących furosemid, należy okresowo oznaczać stężenie glukozy we krwi i w moczu.

•  Wskazana jest kontrola stężenia wapnia i magnezu w surowicy krwi, ponieważ furosemid zmniejsza ich stężenie.

Ścisłe monitorowanie konieczne jest:

•  u pacjentów z niedociśnieniem;

•  u pacjentów narażonych na wyraźne spadki ciśnienia krwi;

•  u pacjentów z dną moczanową;

•  u pacjentów z zespołem wątrobowo-nerkowym;

•  u pacjentów z hipoproteinemią na przykład powiązaną z zespołem nerczycowym (działanie furosemidu może być osłabione a jego działanie ototoksyczne może ulec nasileniu). Wymagana jest ostrożność przy dostosowywaniu dawki.

• U wcześniaków (ze względu na możliwość wystąpienia wapnicy/kamicy nerkowej czynność nerek należy monitorować i wykonać badanie ultrasonograficzne nerek).

Równoczesne stosowanie z risperidonem

W badaniach klinicznych nad risperidonem kontrolowanych z zastosowaniem placebo, przeprowadzonych z udziałem pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, w grupie otrzymującej risperidon i furosemid, obserwowano występowanie wyższej śmiertelności (7,3%; średni wiek pacjentów 89 lat, w przedziale od 70 do 97 lat), w porównaniu do pacjentów leczonych samym risperidonem (3,1%; średni wiek pacjentów 84 lat, w przedziale od 70 do 96 lat) lub otrzymujących sam furosemid (4,1%; średni wiek pacjentów 80 lat, w przedziale od 67 do 90 lat).

Zwiększoną śmiertelność u pacjentów leczonych risperidonem oraz furosemidem stwierdzono w dwóch spośród czterech badań klinicznych.

Jednoczesne podawanie risperidonu z innymi diuretykami ( głównie tiazydowymi w małych dawkach) nie było powiązane z podobnymi obserwacjami.

Nie znaleziono dotąd jednoznacznego patomechanizmu, który mógłby tłumaczyć te obserwacje. Jednakże, należy zachować szczególną ostrożność i rozważyć ryzyko i korzyści przed podjęciem decyzji o jednoczesnym podawaniu tych leków oraz łączenia z innymi silnymi diuretykami. Zwiększona śmiertelność nie występuje u pacjentów leczonych równocześnie risperidonem i innymi diuretykami. Niezależnie od stosowanego leczenia, odwodnienie jest ogólnym czynnikiem ryzyka wpływającym na śmiertelność i dlatego u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem nie powinno się do niego dopuszczać.

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. 

Furosemid może być stosowany w okresie ciąży, wyłącznie w krótkotrwałej terapii, jeśli korzyści wynikające z leczenia matki przewyższają ryzyko uszkodzenia płodu. Stosowanie furosemidu podczas ciąży wymaga monitorowania płodu.

Stosowanie furosemidu w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Furosemid przenika do mleka matki i może zatrzymać laktację.

Niektóre działania niepożądane występujące u pacjentów przyjmujących furosemid, takie jak zawroty głowy, uczucie nadmiernej senności, niewyraźne widzenie, mogą w niewielkim lub umiarkowanym stopniu zaburzać sprawność psychofizyczną. W razie wątpliwości należy poradzić się lekarza.

Jeśli pacjent przypuszcza, że otrzymał zbyt dużą dawkę leku, należy poinformować o tym lekarza. Objawy podania zbyt dużej dawki leku zależą przede wszystkim od zakresu i skutków utraty elektrolitów i płynów np. hipowolemii (stan zminiejszonego wypełnienia naczyń układu krwionośnego), odwodnienia, zagęszczenia krwi, zaburzeń rytmu serca spowodowanych nadmiernym działaniem moczopędnym. Obserwuje się ciężkie niedociśnienie (prowadzące do wstrząsu), ostrą niewydolność nerek, zakrzepicę, drgawki, porażenia wiotkie, apatię i zmęczenie. Leczenie ma na celu uzupełnienie płynów i korygowanie zaburzeń elektrolitowych. Jednocześnie lekarz zaleci dokładne monitorowanie stanu zdrowia pacjenta.

Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować. 

• Leki moczopędne z innych grup farmakologicznych stosowane z furosemidem nasilają jego działanie moczopędne. 

• Leki moczopędne oszczędzające potas podawane jednocześnie z furosemidem zmniejszają wydalanie potasu z moczem i zapobiegają hipokaliemii (zmniejszenie poziomu potasu). Niektóre zaburzenia elektrolitowe (np. hipokaliemia, hipomagnezemia) mogą zwiększać toksyczność niektórych leków (np. produktów naparstnicy i leków wywołujących zespół wydłużonego odcinka QT).

• Furosemid wydłuża czas trwania blokady nerwowo-mięśniowej, wywołanej przez leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe (np. tubokurarynę).

• Furosemid może zmniejszyć oddziaływanie amin katecholowych na mięśniówkę tętnic.

• Równoczesne podawanie z kortykosteroidami może wywołać zatrzymanie sodu. 

• Kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, karbenoksolon, lukrecja, β2-sympatykomimetyki stosowane w dużych ilościach, długotrwałe stosowanie środków przeczyszczających, reboksetyna, kortykotropina i amfoterycyna B zwiększają ryzyko wystąpienia hipokaliemii. 

• Furosemid zwiększa toksyczność litu podczas równoczesnego stosowania. Nie zaleca się łącznego stosowania tych leków. W razie konieczności takiego leczenia należy pacjenta hospitalizować i kontrolować stężenie litu w surowicy krwi. 

• Furosemid zmniejsza siłę działania insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych. 

• Furosemid nasila działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych, salicylanów, nasila ototoksyczne działanie antybiotyków aminoglikozydowych, cisplatyny i innych leków ototoksycznych. 

• Po dodaniu inhibitorów ACE i antagonistów receptorów angiotensyny II do terapii furosemidem lub po zwiększeniu ich dawki obserwuje się wyraźne obniżenie ciśnienia krwi i pogorszenie czynności nerek. Dawka furosemidu powinna zostać zmniejszona lub lek powinien być odstawiony przynajmniej na trzy dni przed rozpoczęciem leczenia lub zwiększeniem podawanej dawki inhibitorów ACE i antagonistów receptorów angiotensyny II. 

• Indometacyna oraz inne niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą osłabić działanie moczopędne i przeciwnadciśnieniowe furosemidu. Równoczesne stosowanie tych leków zwiększa ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek. 

• Fenytoina i jej pochodne stosowane przez dłuższy czas osłabiają działanie moczopędne furosemidu. 

• Podczas równoczesnego stosowania furosemidu z antybiotykami, które działają nefrotoksycznie (działanie toksyczne na nerki), zwiększa się ich nefrotoksyczność. · Jednoczesne stosowanie z karbamazepiną lub aminoglutemidem może zwiększać ryzyko hiponatremii (zmniejszenie poziomu sodu). 

• Probenecyd, metrotreksat i inne leki, które jak furosemid są w znacznym stopniu wydalane przez kanaliki nerkowe, mogą zmniejszać działanie furosemidu. Z drugiej strony furosemid może zmniejszać wydalanie kanalikowe tych leków. Stosowanie dużych dawek (zarówno furosemidu, jak i innych leków) może prowadzić do zwiększenia stężenia w surowicy i ryzyka wystąpienia działań niepożądanych przypisanych furosemidowi lub innym równocześnie stosowanym lekom.

• Doustne podanie furosemidu i sukralfatu należy rozdzielić co najmniej dwugodzinną przerwą, gdyż sukralfat zmniejsza wchłanianie furosemidu z przewodu pokarmowego przez co zmniejsza efekt jego działania. 

• Przy równoczesnym stosowaniu z rysperydonem należy zachować ostrożność i ocenić stosunek korzyści do ryzyka, ze względu na wzrost śmiertelności. 

• U pacjentów otrzymujących równocześnie z furosemidem wysokie dawki niektórych cefalosporyn może wystąpić upośledzenie czynności nerek. 

• Równoczesne podawanie cyklosporyny i furosemidu niesie ze sobą ryzyko wystąpienia dny moczanowej. 

• Podczas łącznego stosowania furosemidu w postaci iniekcji i roztworów o obniżonym pH (np. roztworów glukozy) może wystąpić wytrącenie się furosemidu. · Produktu nie należy mieszać w strzykawce z innymi lekami.

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Furosemid jest na ogół dobrze tolerowany. Działania niepożądane mają zwykle umiarkowane nasilenie, najczęściej przemijają bez leczenia i tylko sporadycznie są przyczyną odstawienia leku. Furosemid może powodować wystąpienie następujących działań niepożądanych: 

• niedokrwistość hemolityczna, trombocytopenia (zmniejszenie liczby płytek krwi), niedokrwistość, niedokrwistość aplastyczna, leukopenia (zmniejszenie liczby białych krwinek), agranulocytoza (zmniejszenie liczby neutrofili), eozynofilia (zmniejszenie liczby eozynofili); 

• zahamowanie czynności szpiku kostnego, należy wówczas zaprzestać podawania leku; 

• wysypka, nadwrażliwość na światło, zapalenie naczyń, gorączka, śródmiąższowe zapalenie nerek, wstrząs; 

• W przypadku wystąpienia wyżej wymienionych reakcji podawanie furosemidu powinno zostać przerwane.

• ciężkie reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne; · brak łaknienia, odwodnienie znacznego stopnia, hiperglikemia; 

• uczucie niepokoju;

• bóle głowy, zawroty głowy, parestezje (czucie opaczne);

• zaburzenia słuchu i szumy uszne, chociaż zwykle przemijające, mogą pojawić się rzadko, zwykle u pacjentów z niewydolnością nerek, hipoproteinemią (na przykład w zespole nerczycowym) i (lub) kiedy furosemid został podany dożylnie zbyt szybko;

• niedociśnienie ortostatyczne nasilone przez alkohol, barbiturany lub narkotyczne leki przeciwbólowe;

• kurczowe bóle brzucha, biegunka, zaparcia, podrażnienie żołądka, nudności, wymioty, sporadycznie w czasie długotrwałego stosowania - ostre zapalenie trzustki; · żółtaczka, cholestaza wewnątrzwątrobowa (zastój żółci); 

• U pacjentów z uszkodzeniem komórek wątrobowych może wystąpić encefalopatia wątrobowa. 

• złuszczające zapalenie skóry, plamica, rumień wielopostaciowy, pemfigoid pęcherzowy, pokrzywka, wysypka, świąd, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka; 

• częstomocz;

• U wcześniaków obserwowano wapnicę nerek/kamicę nerkową. Zwiększenie produkcji moczu może powodować lub nasilać dolegliwości u pacjentów z utrudnionym odpływem moczu. Tak więc u pacjentów cierpiących na zaburzenia opróżniania pęcherza moczowego, przerost gruczołu krokowego lub zwężenie cewki moczowej może wystąpić ostre zatrzymanie moczu z możliwością pojawienia się wtórnych powikłań. 

• uczucie osłabienia, gorączka;

• po podaniu domięśniowym ból w miejscu podania.

Działania niepożądane występujące niezbyt często (u mniej niż 1 na 100 pacjentów): 

• głuchota, czasami nieodwracalna.

Działania niepożądane o nieznanej częstości (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):

• ostra uogólniona krostkowica (ostra gorączkowa wysypka polekowa - AGEP, ang. acute 5 generalised exanthematous pustulosis); 

• zawroty głowy, omdlenia i utrata świadomości (na skutek niedociśnienia objawowego). Podobnie jak inne leki moczopędne furosemid podczas długotrwałego stosowania, może zaburzać bilans elektrolitów i wody. Furosemid powoduje zwiększone wydalanie sodu i chlorków, a tym samym wody. Ponadto podczas terapii furosemidem wzrasta wydalanie pozostałych elektrolitów (w szczególności potasu, wapnia i magnezu). Objawy zaburzenia poziomu elektrolitów i zasadowica metaboliczna mogą rozwinąć się w postaci stopniowo narastającego deficytu elektrolitów lub (na przykład, gdy podawane są wyższe dawki furosemidu pacjentom z prawidłową funkcją nerek) ostrej i ciężkiej utraty elektrolitów. Objawami towarzyszącymi niedoborowi elektrolitów są zwiększone pragnienie, ból głowy, niedociśnienie, splątanie, skurcze mięśni, tężyczka, osłabienie mięśni, zaburzenia rytmu serca i zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

Podczas leczenia furosemidem może nasilić się istniejąca wcześniej alkaloza metaboliczna (na przykład w niewyrównanej marskości wątroby). Działanie moczopędne furosemidu może prowadzić lub przyczynić się do hipowolemii i odwodnienia, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Znaczna utrata płynów może doprowadzić do zagęszczenia krwi z możliwością wystąpienia zakrzepicy. Furosemid podawany wcześniakom w pierwszych tygodniach życia może zwiększać utrzymywanie się przetrwałego przewodu tętniczego.

Badania diagnostyczne

Glikozuria, wzrost stężenia aminotransferaz wątrobowych, może zmniejszyć się stężenie wapnia w surowicy, w bardzo rzadkich przypadkach obserwowano tężyczkę.

Podczas terapii furosemidem może wzrosnąć stężenie cholesterolu i trójglicerydów w surowicy. Po długotrwałej terapii furosemidem ich poziom wróci do normy w ciągu sześciu miesięcy. Podanie furosemidu może obniżyć tolerancję glukozy. U pacjentów z cukrzycą może to prowadzić do zaburzeń metabolicznych, a także mogą ujawnić się objawy cukrzycy utajonej. Tak jak w przypadku innych diuretyków podawanie furosemidu może prowadzić do przejściowego wzrostu stężenia kreatyniny oraz mocznika we krwi. Może wzrosnąć stężenie kwasu moczowego w surowicy i wystąpić atak dny moczanowej. W przypadku zaobserwowania następujących objawów: gorączka, wysypka na skórze, osłabienie, zawroty głowy, senność, niewyraźne widzenie, należy odstawić lek Furosemidum Polpharma i natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.