Aropilo 1 mg, 21 tabletek powlekanych

• Lek stosowany jest w chorobie Parkinsona, zgodnie z następującymi zasadami:

  • leczenie początkowe w monoterapii (leczenie wyłącznie jednym lekiem), aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy;

  • leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, kiedy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne oraz pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt końca dawki lub fluktuacje typu „włączenie-wyłączenie”).

    Choroba Parkinsona jest spowodowana spadkiem poziomu dopaminy w mózgu.

• Objawowe leczenie umiarkowanego do ciężkiego zespołu niespokojnych nóg (idiopatyczny zespół niespokojnych nóg).

• Substancją czynną jest ropinirol (Ropinirolum).

  Jedna tabletka powlekana Aropilo 1 mg zawiera 1 mg ropinirolu w postaci ropinirolu chlorowodorku.

• Pozostałe składniki:

  Rdzeń tabletki:
  Celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian.

  Otoczka:
  Aropilo 1 mg tabletki powlekane (zielone)
  Opadry 03B21634 zielony: indygotyna (E132, lak), hypromeloza, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), żelaza tlenek żółty (E172).

Lek Aropilo należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W przypadku wątpliwości należy ponownie skontaktować się z lekarzem prowadzącym lub farmaceutą.

Należy pamiętać o zażyciu leku. W przypadku problemów z zapamiętaniem jak zażywać lek, należy skontaktować się z farmaceutą, który udzieli stosownej porady.

Zalecana dawka:
W leczeniu choroby Parkinsona:
Lek Aropilo należy przyjmować doustnie trzy razy na dobę, każdego dnia mniej więcej o takiej samej porze.

Zalecana dawka leku Aropilo może być inna u różnych pacjentów. Lekarz prowadzący zadecyduje jaką dawkę należy przyjmować każdego dnia. Należy zawsze przestrzegać zaleceń lekarza. Jeśli lek Aropilo jest stosowany po raz pierwszy, dawka będzie stopniowo zwiększana.

Dawka początkowa wynosi 0,25 mg ropinirolu trzy razy na dobę przez pierwszy tydzień leczenia.
W drugim tygodniu lekarz może zwiększyć pojedynczą dawkę o 0,25 mg tygodniowo w okresie trzech tygodni do dawki 1,0 mg trzy razy na dobę. U niektórych pacjentów, u których nie nastąpiła oczekiwana poprawa, dawka może być zwiększana stopniowo do dawki maksymalnej 8 mg trzy razy na dobę (24 mg/dobę).

Tabela 1. Dawkowanie w chorobie Parkinsona

W przypadku przyjmowania innych leków na chorobę Parkinsona, lekarz może zmniejszyć dawkę tych leków podczas zażywania leku Aropilo.

Odpowiedzi na leczenie należy oczekiwać począwszy od 4 tygodnia leczenia. Jednakże dawka leku może być zwiększana nawet w czasie dalszego leczenia. W razie potrzeby lekarz może zwiększyć dawkę tabletek do maksimum 24 mg ropinirolu na dobę.

Dawki powyżej 24 mg ropinirolu na dobę nie były badane klinicznie.

W przypadku, gdy lekarz zdecyduje o przerwaniu leczenia lekiem Aropilo, ilość dawek dziennych będzie stopniowo redukowana w ciągu jednego tygodnia.

W leczeniu zespołu niespokojnych nóg:
Lek Aropilo należy przyjmować doustnie raz na dobę. Aropilo należy przyjmować bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek, jednakże dawka leku może być przyjęta do 3 godzin przed położeniem się do łóżka.
Zalecana dawka leku Aropilo może być inna u różnych pacjentów. Lekarz prowadzący zadecyduje jaką dawkę należy przyjmować każdego dnia. Należy zawsze przestrzegać zaleceń lekarza. Jeśli lek Aropilo jest stosowany po raz pierwszy, dawka będzie stopniowo zwiększana.

Dawka początkowa ropinirolu wynosi 0,25 mg raz na dobę. Po dwóch dniach lekarz prawdopodobnie zwiększy dawkę do 0,5 mg raz na dobę przez pierwszy tydzień leczenia. Następnie lekarz może zwiększyć dawkę o 0,5 mg tygodniowo w okresie trzech tygodni do dawki 2 mg raz na dobę.
U niektórych pacjentów w celu uzyskania optymalnej poprawy dawka może być stopniowo zwiększana do dawki maksymalnej 4 mg raz na dobę. Po trzech miesiącach terapii lekiem Aropilo, w zależności od objawów choroby i samopoczucia pacjenta, lekarz prowadzący może dostosować dawkę lub rozważy przerwanie leczenia.

Tabela 2. Dawkowanie w leczeniu zespołu niespokojnych nóg

* W celu osiągnięcia optymalnej poprawy u niektórych pacjentów

Jeśli w czasie leczenia objawy nasilają się, lek należy przyjąć o wcześniejszej porze lub po krótszym czasie odpoczynku, lub jeśli objawy dotyczą innych części ciała, np. ramion, lekarz może dostosować przyjmowaną dawkę leku.

Należy kontynuować leczenie nawet przy braku poprawy samopoczucia, gdyż efekt leczenia może być widoczny dopiero po kilku tygodniach. W przypadku odczucia, że działanie leku jest zbyt mocne lub zbyt słabe należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. Nie należy zażywać więcej tabletek niż zalecił lekarz prowadzący.

Sposób podania
Tabletki Aropilo należy połykać w całości popijając wodą. Lek Aropilo można przyjmować z jedzeniem lub bez. Przyjmowanie leku z jedzeniem może zmniejszyć częstość występowania mdłości (nudności), które są możliwym działaniem niepożądanym leku Aropilo. Nie żuć tabletek.

Dzieci i dorośli
Lek Aropilo nie jest zalecany dla dzieci poniżej 18 lat z powodu braku danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku.

Pacjenci w podeszłym wieku
U pacjentów w wieku powyżej 65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony. Zwiększanie dawek powinno być stopniowe, zależnie od reakcji na leczenie.

Niewydolność nerek
U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek nie obserwowano zmiany klirensu ropinirolu, nie ma zatem potrzeby dostosowywania dawek leku w tej grupie pacjentów.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Aropilo
Należy zawsze ściśle przestrzegać zaleceń lekarza. W przypadku zażycia większej dawki niż wskazana lub gdy inna osoba zażyła lek, należy niezwłocznie poinformować lekarza lub farmaceutę. Należy pokazać im opakowanie leku.

Osoba, która zażyła zbyt dużą dawkę może odczuwać: mdłości lub wymioty, zawroty głowy (lub wrażenie wirowania), senność, zmęczenie (psychiczne lub fizyczne), ból brzucha, osłabienie lub nerwowość.

Pominięcie zażycia leku Aropilo
W przypadku pominięcia przyjęcia dawki leku Aropilo nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia dawki pominiętej.

W przypadku przypomnienia sobie o zażyciu dawki należy zażyć następną dawkę o tej samej porze co zwykle.

W przypadku pominięcia dawki leku Aropilo przez jeden lub więcej dni należy skonsultować się z lekarzem odnośnie ponownego rozpoczęcia stosowania leku.

Przerwanie stosowania leku Aropilo
Nie należy przerywać przyjmowania leku, o ile nie zalecił tego lekarz. W razie przerwania leczenia dawkę należy zawsze redukować stopniowo. Należy zwrócić się o poradę do lekarza.

W razie wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić sie do lekarza lub farmaceuty.

Kiedy nie stosować leku Aropilo

• jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na ropinirol lub którykolwiek z pozostałych składników leku;

• jeśli u pacjenta występuje poważna choroba nerek (ciężka niewydolność nerek) i/lub choroba wątroby (niewydolność wątroby).

W razie wątpliwości należy skontaktować się z lekarzem.

Należy poinformować lekarza o zamiarze przyjmowania lub o przyjmowaniu leku Aropilo:

• W przypadku stwierdzenia obsesji na punkcie patologicznego uprawiania hazardu lub natrętnego popędu seksualnego - należy zasięgnąć porady lekarza.

• W przypadku prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Aropilo może powodować niepohamowaną senność (ospałość) i nagłe napady snu, dlatego w czasie przyjmowania leku nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn (patrz punkt “Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn”).

• W przypadku poważnych dolegliwości sercowych.

• W przypadku poważnych problemów psychicznych należy skontaktować się z lekarzem.

• W przypadku, gdy pacjent nie ukończył 18 lat.

• W przypadku rozpoczęcia lub zaprzestania palenia papierosów.

Ropinirolu nie należy stosować do leczenia niepokoju ruchowego, któremu towarzyszy uczucie wewnętrznego niepokoju (poneuroleptyczna akatyzja), przymusu chodzenia wywołanego lekiem (tazykinezja) lub wtórnego zespołu niespokojnych nóg (np. spowodowanego chorobą nerek (niewydolnością nerek), niedoborem żelaza (niedokrwistością z niedoboru żelaza) lub ciążą).

Podczas leczenia ropinirolem może być obserwowane paradoksalne nasilenie objawów zespołu niespokojnych nóg polegające na wcześniejszym początku wystąpienia objawów (wzmocnienie) i przesunięciu objawów na godziny wczesnoporanne (poranne objawy „z odbicia”) (patrz punkt 4: „Możliwe działania niepożądane”). Jeśli wystąpi pogorszenie, należy ocenić leczenie ropinirolem i rozważyć dostosowanie dawki lub przerwanie leczenia.

O wątpliwościach związanych z zażywaniem leku należy poinformować lekarza. Lekarz może zdecydować czy lek Aropilo jest odpowiedni dla pacjenta oraz czy jest konieczna dodatkowa kontrola w czasie leczenia.

Stosowanie leku Aropilo z innymi lekami
Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych obecnie lub ostatnio lekach, nawet tych, które wydawane są bez recepty.

Działanie leku Aropilo może być nasilone lub zmniejszone przez zażywanie niektórych leków i odwrotnie. Do leków tych należą:

• cyprofloksacyna (antybiotyk),

• enoksacyna (antybiotyk),

• fluwoksamina (lek stosowany w leczeniu depresji),

• hormonalna terapia zastępcza (zwana też HTZ),

• leki przeciwpsychotyczne i inne leki hamujące działanie dopaminy (np. sulpiryd lub metoklopramid).

Należy poinformować lekarza, jeśli:

• pacjent zażywa jakikolwiek inny lek stosowany w leczeniu choroby Parkinsona.

• pacjent zaprzestanie lub rozpocznie palenie papierosów podczas przyjmowania leku Aropilo. Lekarz może dostosować dawkę.

• pacjent przyjmuje lek Aropilo, a lekarz zamierza przepisać jakikolwiek inny lek.

• pacjent zakończył lub rozpoczął HTZ (hormonalną terapię zastępczą) podczas przyjmowania leku. Lekarz może dostosować dawkę leku.

Stosowanie leku Aropilo z jedzeniem i piciem
Przyjmowanie leku Aropilo wraz z jedzeniem może zmniejszyć prawdopodobieństwo wymiotów i uczucia mdłości.

Ciąża i karmienie piersią
Przed zastosowaniem leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Lek Aropilo nie jest zalecany w czasie ciąży, o ile lekarz nie stwierdzi, że korzyść z przyjmowania leku przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Lek Aropilo nie jest zalecany dla kobiet karmiących, ponieważ może mieć wpływ na laktację.

Należy poinformować lekarza o stwierdzonej, możliwej lub planowanej ciąży. Lek Aropilo może być stosowany w czasie ciąży jedynie w przypadku, gdy w opinii lekarza korzyść dla zdrowia matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.

Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
Ropinirol może powodować senność i czasami nagłe niekontrolowane napady snu.
W przypadku wystąpienia takich objawów nie należy prowadzić pojazdów ani wykonywać czynności, podczas których osłabiona czujność może narazić pacjenta lub inne osoby na ryzyko poważnego zranienia lub śmierci (np. obsługa maszyn), dopóki te objawy nie ustąpią.

Ważne informacje o niektórych składnikach leku Aropilo
Tabletki zawierają laktozę. Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, takich jak laktoza, przed zażyciem tego leku należy skonsultować się z lekarzem.

Ciąża

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży.

Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Ponieważ potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane, nie zaleca się stosowania ropinirolu podczas ciąży dopóki potencjalne korzyści dla pacjentki nie przeważą potencjalnego ryzyka dla płodu.

Laktacja

Ropinirol nie powinien być stosowany u matek karmiących piersią, ponieważ może hamować laktację.

Pacjenci leczeni ropinirolem, u których występuje senność i (lub) nagłe napady snu muszą być poinformowani o konieczności powstrzymywania się od prowadzenia pojazdów mechanicznych lub wykonywania czynności, podczas których osłabiona czujność może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko poważnego zranienia lub śmierci (np. obsługa maszyn), dopóki takie nawracające napady snu i senność nie ustąpią.

W przeprowadzonych badaniach klinicznych nie zgłoszono żadnego przypadku celowego przedawkowania ropinirolu. Przypuszcza się, że objawy przedawkowania będą związane z działaniem dopaminergicznym ropinirolu. Objawy te mogą być osłabione poprzez odpowiednie zastosowanie antagonistów dopaminy, takich jak neuroleptyki lub metoklopramid.

Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem (produkt stosowany w leczeniu nudności i wymiotów), powodujących konieczność dostosowania dawek któregokolwiek z leków. Domperydon przeciwdziała obwodowemu działaniu dopaminergicznemu ropinirolu i nie przenika przez barierę krew-mózg. Stąd jego wartość jako leku przeciwwymiotnego u pacjentów leczonych ośrodkowo działającymi agonistami dopaminy.

U pacjentów stosujących hormonalną terapię zastępczą (duże dawki estrogenów) obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu. U pacjentów, u których jest już prowadzona hormonalna terapia zastępcza, leczenie ropinirolem może być rozpoczynane zgodnie ze zwykle stosowanym sposobem dawkowania. Jednakże, jeżeli hormonalna terapia zastępcza jest przerywana lub rozpoczynana podczas leczenia ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od reakcji klinicznej.

Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP 1A2 cytochromu P450. Badania farmakokinetyczne (stosowano ropinirol w dawce 2 mg trzy razy na dobę) przeprowadzone u pacjentów z chorobą Parkinsona wykazały, że cyprofloksacyna zwiększa C _max i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%, co wpływa na ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych. Dlatego u pacjentów leczonych ropinirolem może być konieczne skorygowanie jego dawki, w przypadku dołączenia lub odstawienia leków hamujących CYP 1A2, np. cyprofloksacyny, enoksacyny lub fluwoksaminy.

Badania interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (w dawce 2 mg trzy razy na dobę) a teofiliną, substratem enzymu CYP 1A2, przeprowadzone u pacjentów z chorobą Parkinsona nie wykazały zmian w farmakokinetyce zarówno ropinirolu jak i teofiliny.

W oparciu o dane z badań in-vitro ropinirol stosowany w dawkach terapeutycznych ma potencjalnie mały wpływ hamujący na cytochrom P450. Stąd prawdopodobnie nie wpływa na farmakokinetykę innych leków poprzez działanie na cytochrom P450.

Palenie tytoniu indukuje metabolizm z udziałem CYP 1A2, dlatego jeśli pacjent podczas leczenia ropinirolem przerwał lub rozpoczął palenie tytoniu, może być wymagane dostosowanie dawki.

Leki neuroleptyczne i inne środki z grupy antagonistów dopaminy działających ośrodkowo, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszać skuteczność ropinirolu i dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków i ropinirolu.

Lek Aropilo, podobnie jak inne leki, może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Wyjaśnienie pojęć wskazujących częstość występowania działań niepożądanych przedstawione są poniżej:

Bardzo często: dotyczy więcej niż 1 pacjenta na 10
Często: dotyczy 1 do 10 osób na 100
Niezbyt często: dotyczy 1 do 10 osób na 1 000
Rzadko: dotyczy 1 do 10 osób na 10 000
Bardzo rzadko: dotyczy mniej niż 1 do 10 osób na 10 000
Częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych

Najczęściej występujące działania niepożądane leku Aropilo występują, gdy niektórzy pacjenci rozpoczynają po raz pierwszy leczenie i/lub gdy zwiększana jest dawka. Działania niepożądane są przeważnie łagodne oraz mogą się zmniejszyć po krótkim okresie przyjmowania leku.
Pacjenci przyjmujący leki z tej grupy (agoniści dopaminy) w leczeniu choroby Parkinsona zgłaszali nagłą skłonność do nadmiernej chęci uprawiania hazardu i/lub zachowania związane z nadmiernym popędem seksualnym, generalnie odwracalne wraz ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia.

Działania niepożądane występujące bardzo często:

• osłabienie (omdlenia, bardzo częste podczas leczenia wyłącznie ropinirolem);

• mdłości (nudności);

• senność.

Działania niepożądane występujące często:

• zaburzone postrzeganie rzeczywistości (omamy);

• zawroty głowy;

• ból w jamie brzusznej;

• wymioty;

• zgaga;

• puchnięcie nóg z powodu akumulacji płynów (obrzęk nóg);

• zmęczenie (psychiczne lub fizyczne);

• nerwowość.

Działania niepożądane występujące niezbyt często:

• problemy psychiczne takie jak: majaczenie (poważny stan splątania), urojenia (fałszywe przekonania) lub paranoja (nierozsądne podejrzenia);

• zmniejszone ciśnienie krwi (niedociśnienie), spadek ciśnienia krwi spowodowany zmianą pozycji ciała (niedociśnienie ortostatyczne);

• duża senność w ciągu dnia (ogromna senność);

• nagłe napady snu bez uprzedniej senności.

Działania niepożądane występujące bardzo rzadko:

• reakcje wątrobowe, głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Kiedy ropinirol jest zażywany jednocześnie z lewodopą/L-Dopa mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
Bardzo często: niekontrolowane skurcze mięśni
Często: uczucie zmieszania.

Uwagi dotyczące leczenia zespołu niespokojnych nóg
Podczas leczenia ropinirolem może być obserwowane paradoksalne nasilenie objawów zespołu niespokojnych nóg polegające na wcześniejszym początku wystąpienia objawów (wzmocnienie) i przesunięciu objawów na godziny wczesnoporanne (poranne objawy „z odbicia”). Jeśli wystąpi pogorszenie, należy zwrócić się do lekarza.

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.