Akineton 5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań, 5 ampułek

Akineton jest lekiem przeciwcholinergicznym o silnym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy, stosowanym w leczeniu choroby Parkinsona oraz zaburzeń pozapiramidowych w postaci mimowolnych, nieprawidłowych ruchów.

Lek Akineton wiążąc się z pewnymi receptorami w mózgu (receptorami muskarynowymi), zmniejsza nasilenie takich objawów, jak sztywność mięśni, mimowolne drżenia mięśni, spowolnienie ruchowe czy mimowolne ruchy.

Zaleca się stosowanie biperydenu jako dodatkowego leku podczas leczenia lewodopą lub podobnymi lekami, które silniej działają na zaburzenia ruchowe w chorobie Parkinsona.

Lek Akineton w postaci roztworu do wstrzykiwań stosowany jest:

• w leczeniu sztywności mięśniowej, drżenia i spowolnienia ruchowego w chorobie Parkinsona;
• w leczeniu zaburzeń ruchowych (objawów pozapiramidowych), spowodowanych działaniem pewnych leków neurologicznych (neuroleptyków lub innych leków o podobnym działaniu);
• takich jak: skurcze języka, skurcze mięśni gardła i napady przymusowego patrzenia ze zwrotem gałek ocznych w górę (dyskinezy wczesne); pobudzenie ruchowe, przymus bycia w ciągłym ruchu (akatyzja) oraz dolegliwości podobne do choroby Parkinsona (objawy parkinsoidalne);
• w leczeniu innych pozapiramidowych zaburzeń ruchowych np. ruchów mimowolnych powodujących skręcanie i wyginanie różnych części ciała, przez co chory przybiera często nienaturalną postawę, mogących obejmować całe ciało (dystonia uogólniona) lub pojedyncze części ciała (dystonia odcinkowa), w szczególności zaburzenia ruchowe w obrębie głowy (zespół Meige’a), kurcz powiek (Blepharospasmus) lub spastyczny kręcz karku (Torticollis spasmodicus);
• w leczeniu zatrucia nikotyną lub organicznymi związkami fosforu.

Uwaga:
Roztwór do wstrzykiwań jest szczególnie wskazany w sytuacjach, gdy wymagane jest szybkie działanie, albo w terapii wstępnej w ciężkich przypadkach parkinsonizmu.

Substancją czynną leku jest biperydenu mleczan. Jedna ampułka o pojemności 1 ml zawiera 5 mg biperydenu mleczanu, co odpowiada 3,9 mg biperydenu.

Pozostałe składniki to: sodu mleczan, woda oczyszczona.

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

• Lek Akineton, roztwór do wstrzykiwań, podaje się domięśniowo, powoli dożylnie lub we wlewie dożylnym. Po otwarciu opakowania resztę nie zużytego leku należy wyrzucić.
• Dawkowanie leku powinno być ustalone indywidualnie.
• Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej skutecznej dawki, a następnie zwiększać ją stopniowo do uzyskania dawki najkorzystniejszej dla pacjenta, w zależności od efektu terapeutycznego i działań niepożądanych.
• Czas stosowania zależy od rodzaju i przebiegu choroby. Leczenie może mieć przebieg krótkotrwały (szczególnie u dzieci) lub długotrwały, do momentu, gdy możliwe będzie kontynuowanie leczenia przy użyciu doustnych postaci leku albo do czasu, gdy leczenie będzie można zakończyć.

Zalecane dawkowanie leku Akineton

Choroba Parkinsona

• W ciężkich przypadkach oraz w przypadku kurczu powiek, w leczeniu początkowym, można podać domięśniowo lub powoli dożylnie nawet 10 do 20 mg (2 do 4 ml roztworu do wstrzykiwań) mleczanu biperydenu na dobę, w dawkach podzielonych.

Objawy pozapiramidowe wywołane przez inne leki oraz inne pozapiramidowe zaburzenia ruchowe
Dorośli:

• W celu osiągnięcia szybkiego efektu leczniczego podaje się jednorazowo 2,5 do 5 mg (0,5 do 1 ml roztworu do wstrzykiwań) mleczanu biperydenu, domięśniowo lub powoli dożylnie. W razie potrzeby taką samą dawkę można powtórzyć po 30 minutach.
• Maksymalna dawka dobowa wynosi 10 do 20 mg (2 do 4 ml roztworu do wstrzykiwań) mleczanu biperydenu.

Do leczenia przewlekłego zaleca się lek Akineton w postaci tabletek.

Stosowanie u dzieci i młodzieży

• do 1 roku życia: 1 mg mleczanu biperydenu (0,2 ml roztworu do wstrzykiwań)
• do 6 lat: 2 mg mleczanu biperydenu (0,4 ml roztworu do wstrzykiwań)
• do 10 lat: 3 mg mleczanu biperydenu (0,6 ml roztworu do wstrzykiwań)

Lek podaje się w powolnym wstrzyknięciu dożylnym.
Jeśli w trakcie wstrzykiwania leku objawy ustępują, podawanie należy przerwać. W razie potrzeby taką samą dawkę można powtórzyć po 30 minutach.

Zatrucie nikotyną

• Podaje się domięśniowo 5 do 10 mg mleczanu biperydenu (1 do 2 ml roztworu do wstrzykiwań).
• W stanach ciężkich, oprócz typowego postępowania, podaje się dożylnie 5 mg mleczanu biperydenu (1 ml roztworu do wstrzykiwań).

Zatrucie wywołane organicznymi związkami fosforu

• Dawkę biperydenu należy ustalać indywidualnie. W zależności od stopnia zatrucia, podaje się powoli dożylnie 1 ampułkę (5 mg roztworu do wstrzykiwań) mleczanu biperydenu, powtarzając dawkę kilka razy, aż do ustąpienia objawów zatrucia.

Doświadczenie w stosowaniu biperydenu u dzieci jest ograniczone i dotyczy głównie krótkotrwałego leczenia dystonii wywołanej przez inne leki (np. spowodowanej przez neuroleptyki lub metoklopramid i podobne leki).

• Jeżeli pacjent ma uczulenie na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku;
• jeżeli u pacjenta występuje jaskra z wąskim kątem przesączania;
• jeżeli u pacjenta występuje mechaniczne zwężenie w obrębie przewodu pokarmowego;
• jeżeli u pacjenta występuje przerost okrężnicy (rozszerzenie jelita grubego);
• jeżeli u pacjenta występuje niedrożność jelit.

5 ampułek

Przed rozpoczęciem stosowania leku Akineton należy omówić to z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką. Należy zachować ostrożność:

• u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego (prostaty) z resztkowym zaleganiem moczu w pęcherzu moczowym;
• u pacjentów z zatrzymaniem moczu (niemożnością fizjologicznego opróżnienia pęcherza przez cewkę moczową). Przy istniejących zaburzeniach dotyczących opróżniania pęcherza, pacjent powinien przed każdym zastosowaniem leku opróżnić pęcherz moczowy;
• u pacjentów z miastenią (przewlekłą chorobą, charakteryzującą się szybkim męczeniem i osłabieniem mięśni);
• u pacjentów ze schorzeniami mogącymi prowadzić do ciężkiej tachykardii (przyspieszenia czynności serca);
• podczas stosowania u pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza z organicznymi zaburzeniami mózgowymi (określone zaburzenia czynności mózgu np. pochodzenia naczyniowego lub zwyrodnieniowe) ze względu na częstą, nadmierną wrażliwość nawet na zwykłe dawki leku oraz zwiększone ryzyko działań niepożądanych;
• u pacjentów ze zwiększoną skłonnością do występowania drgawek;
• u kobiet w ciąży.

Należy regularnie sprawdzać ciśnienie wewnątrzgałkowe.
Oprócz przypadków zagrożenia życia, należy unikać nagłego odstawienia leku, ze względu na ryzyko nawrotu choroby.

Akineton zawiera sód
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 ampułkę o pojemności 1 ml, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża

• Brak danych, które mogłyby sugerować, że stosowanie biperydenu może wiązać się z działaniem teratogennym. Jednak wobec braku doświadczeń ze stosowaniem biperydenu w ciąży, należy zachować szczególną ostrożność zwłaszcza w pierwszym trymestrze. Brak danych dotyczących przenikania przez łożysko.
• Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad możliwym ryzykiem dla płodu.

Karmienie piersią

• Leki przeciwcholinergiczne mogą hamować laktację.
• Biperyden przenika do mleka kobiecego, osiągając takie samo stężenie, jak w osoczu. Podczas leczenia biperydenem zaleca się przerwanie karmienia piersią.

• Akineton wywiera negatywny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn.
• Działania niepożądane leku Akineton dotyczące ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego, np. uczucie zmęczenia, zawroty głowy i bierność, mogą do tego stopnia zmieniać zdolność koncentracji i szybkość reakcji, nawet przy właściwym stosowaniu leku i niezależnie od ograniczeń spowodowanych podstawowym schorzeniem wymagającym leczenia, że wykonywanie czynności wymagających szczególnej ostrożności, takich, jak prowadzenie pojazdów, obsługa maszyn czy praca na wysokości, może być niebezpieczne. Zdolności te mogą być jeszcze bardziej zaburzone, jeśli biperyden stosuje się jednocześnie z innymi lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy, środkami przeciwcholinergicznymi, a zwłaszcza z alkoholem.

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Stosowanie leku Akineton z innymi lekami działającymi przeciwcholinergicznie, np. lekami psychotropowymi, przeciwhistaminowymi (antyalergicznymi) I generacji, lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona i lekami rozkurczowymi, może powodować nasilenie działań niepożądanych w obrębie ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego.

• Podczas jednoczesnego stosowania chinidyny (lek stosowany w leczeniu zaburzeń rytmu serca) może dojść do nasilenia działań niepożądanych ze strony krążenia wieńcowego (w szczególności dotyczy to przewodzenia przedsionkowo-komorowego).
• Jednoczesne stosowanie lewodopy (leku stosowanego w leczeniu choroby Parkinsona) i leku Akineton może nasilić mimowolne ruchy (dyskinezy). W przypadku jednoczesnego podawania biperydenu i lewodopy/karbidopy u pacjentów z chorobą Parkinsona zaobserwowano występowanie ogólnych zaburzeń ruchowych przypominających niepokój ruchowy lub taniec (ruchy pląsawicze).
• Mimowolne ruchy (dyskinezy późne) wywołane neuroleptykami (lekami stosowanymi w leczeniuchorób psychicznych) mogą ulec nasileniu pod wpływem leku Akineton. Zdarza się, że objawy choroby Parkinsona przy istniejących dyskinezach późnych są tak ciężkie, że konieczne jest leczenie przeciwcholinergiczne.
• Skuteczność metoklopramidu (leku stosowanego w leczeniu nudności i innych zaburzeń żołądkowojelitowych) oraz leków o podobnym działaniu na przewód pokarmowy jest osłabiona w wyniku działania leków przeciwcholinergicznych, takich jak Akineton.
• Leki przeciwcholinergiczne mogą nasilić działania niepożądane petydyny (silnego leku przeciwbólowego) na ośrodkowy układ nerwowy.
• Biperyden może nasilić działanie alkoholu

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane mogą wystąpić przede wszystkim na początku leczenia i w przypadku zbyt szybkiego zwiększania dawek.

Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1 000 osób):

• w przypadku większych dawek, ekscytacja, pobudzenie, lęk, dezorientacja, urojenia psychiczne (zespoły deliryczne i omamy), bezsenność. Pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego jest częste u pacjentów z zaburzeniami czynności mózgu i może wymagać zmniejszenia dawki;
• wpływ na fazy snu; uczucie zmęczenia, zawroty głowy i zaburzenia pamięci;
• przyspieszony puls (palpitacje);
• suchość w jamie ustnej (jeśli ten objaw jest nasilony, należy często pić niewielkie ilości płynów lub żuć gumę do żucia bez zawartości cukru), nudności, zaburzenia żołądkowe;
• drgania mięśni;
• senność.

Bardzo rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):

• nadwrażliwość;
• nerwowość, nienaturalnie podniesiony nastrój (euforia);
• ból głowy, ruchy mimowolne, zaburzenia koordynacji ruchowej i zaburzenia mowy, zwiększona skłonność do drgawek i napadów padaczkowych;
• zaburzenia widzenia, rozszerzenie źrenic ze zwiększoną wrażliwością na światło. Może wystąpić jaskra (z zamkniętym kątem przesączania). W związku z tym należy regularnie kontrolować ciśnienie wewnątrz gałki ocznej;
• zwolnienie akcji serca;
• zaparcia;
• zmniejszenie wydzielania potu, wysypka alergiczna na skórze;
• trudności w opróżnianiu pęcherza moczowego, szczególnie u pacjentów z powiększoną prostatą (gruczolakiem prostaty). W przypadku całkowitego zatrzymania oddawania moczu należy natychmiast powiedzeić o tym lekarzowi, ponieważ może być konieczne zmniejszenie dawki leku lub podanie pacjentowi antidotum (karbachol).

Częstość nie znana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

• obrzęk lub zapalenie ślinianek przyusznych.