Ursopol 300 mg, 50 kapsułek twardych

Ursopol 300 mg jest lekiem zawierającym jako substancję czynną kwas ursodeoksycholowy - kwas żółciowy w niewielkich ilościach fizjologicznie występujący w żółci.

Hamuje on wchłanianie cholesterolu w jelitach, zmniejsza wydzielanie cholesterolu do żółci i powoduje stopniowe rozpuszczanie złogów cholesterolowych. Dzięki temu zapobiega tworzeniu kamieni cholesterolowych i rozpuszcza już istniejące kamienie cholesterolowe (o ile nie są zbyt duże lub zwapniałe). W chorobach wątroby i dróg żółciowych lek działa ochronnie na komórki wątroby, poprawia ich czynność wydzielniczą oraz reguluje procesy immunologiczne (tj. procesy zachodzące przy udziale układu odpornościowego).

• Rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych o średnicy nie przekraczającej 15 mm, przepuszczalnych dla promieni rentgenowskich, u pacjentów, u których pomimo obecności kamieni czynność pęcherzyka żółciowego jest zachowana.

• Leczenie objawowe pierwotnej marskości żółciowej wątroby, pod warunkiem, że nie występuje niewyrównana marskość wątroby.

Dawkowanie

Dawkowanie ustala lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta. Jeśli nie zaleci on inaczej, zazwyczaj stosuje się następujące dawki.

Dorośli

Kamica żółciowa

Podanie doustne, od 8 do 10 mg/kg masy ciała na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych w trakcie posiłków (na przykład: dla pacjenta ważącego 75 kg dawka wynosi 2 kapsułki po 150 mg lub 1 kapsułka 300 mg dwa razy na dobę). U otyłych pacjentów dawkę zwiększa się do 15 mg/kg masy ciała na dobę.

Leczenie jest długotrwałe i zwykle trwa od 6 miesięcy do 2 lat, w zależności od rozmiarów i składu kamieni. Zaleca się kontynuowanie leczenia przez co najmniej 3 miesiące po radiologicznie lub ultrasonograficznie potwierdzonym rozpuszczeniu kamieni.

Pierwotna żółciowa marskość wątroby:

Doustnie, 13 do 15 mg/kg masy ciała na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych przez okres od 1 do 2 lat (na przykład: dla pacjenta ważącego 75 kg dawka wynosi 7 kapsułek po 150 mg na dobę, tj.

2 kapsułki rano, 2 kapsułki w południe i 3 kapsułki wieczorem). Można też stosować kapsułki zawierające większą dawkę kwasu ursodeoksycholowego. Kapsułki należy przyjmować w całości, w czasie posiłków, z niewielką ilością płynu.

Dzieci i młodzież Nie stosować u dzieci.

Pacjenci w wieku podeszłym

Nie ma konieczności zmiany dawkowania.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

• Ostre zapalenie pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych.

• Niedrożność przewodu żółciowego wspólnego lub przewodu pęcherzykowego.

• Obecność zwapnień w obrębie złogów.

• Zaburzenia czynności skurczowej pęcherzyka żółciowego.

• Częste wstępowanie kolki żółciowej.

• Produktu nie należy również stosować, jeśli pęcherzyk żółciowy jest niewidoczny na zdjęciu rentgenowskim.

W trakcie leczenia (co 4 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące, a następnie co 3 miesiące) należy kontrolować parametry czynności wątroby - aktywność aminotransferazy asparaginianowej i alaninowej (AspAT, AlAT) oraz gamma-glutamylo transferazy (y-GT) w surowicy krwi. Po 6-10 miesiącach od rozpoczęcia leczenia (zależnie od średnicy złogów) należy również wykonać badanie radiologiczne pęcherzyka żółciowego (cholecystografię doustną) - ułatwi to ocenę skuteczności leczenia i wczesne wykrycie zwapnień w obrębie złogów żółciowych. Zdjęcia radiologiczne (przeglądowe i po podaniu kontrastu) należy wykonać zarówno w pozycji stojącej, jak i leżącej (monitorowanie ultrasonograficzne).

Ursopol 150 mg i Ursopol 300 mg: produkt zawiera azorubinę i może powodować reakcje alergiczne. Ursopol 150 mg: produkt zawiera laktozę jednowodną i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

W badaniach na zwierzętach podawanie kwasu ursodeoksycholowego związane było z ryzykiem uszkodzenia płodu we wczesnej fazie ciąży. Brak jest jednak wystarczających danych

dotyczących stosowania kwasu ursodeoksycholowego u kobiet w ciąży. Produktu Ursopol nie należy stosować w pierwszym trymestrze ciąży.

Przed rozpoczęciem stosowania produktu należy sprawdzić czy pacjentka nie jest w ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym przyjmujące produkt Ursopol powinny stosować skuteczne metody zapobiegania ciąży.

Brak wystarczających danych dotyczących przenikania kwasu ursodeoksycholowego do mleka. Produktu Ursopol nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Ursopol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Objawowe przedawkowanie produktu jest mało prawdopodobne, ponieważ zwiększenie dawki powoduje pogorszenie wchłaniania kwasu ursodeoksycholowego (większa ilość wydalana jest z kałem).

U pacjentów, którzy przedawkowali produkt, może wystąpić biegunka. Jeśli się pojawi, należy zmniejszyć dawkę, a jeśli pomimo tego będzie się utrzymywała, produkt należy odstawić. Nie jest konieczne stosowanie żadnego specyficznego postępowania, a następstwa biegunki można leczyć objawowo (uzupełnianie płynów i elektrolitów).

• Kolestyramina, kolestypol oraz leki zobojętniające kwas solny zawierające wodorotlenek glinu i trójkrzemian magnezu wiążą kwas ursodeoksycholowy w przewodzie pokarmowym i zmniejszają jego wchłanianie, dlatego produkt Ursopol należy przyjmować nie wcześniej, niż dwie godziny przed lub dwie godziny po zastosowaniu tych leków.

• Kwas ursodeoksycholowy może nasilać wchłanianie cyklosporyny z przewodu pokarmowego, dlatego u pacjentów przyjmujących cyklosporynę należy kontrolować jej stężenie we krwi, a w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę.

• Kwas ursodeoksycholowy może zmniejszać wchłanianie cyprofloksacyny.

• Zmniejsza również maksymalne stężenia nitrendypiny w osoczu krwi (C max) oraz pole pod krzywą zależności stężenia nifedypiny w osoczu do czasu (AUC).

• Opisano przypadek zmniejszenia działania terapeutycznego dapsonu u pacjenta przyjmującego jednocześnie kwas ursodeoksycholowy. Na podstawie wpływu, jaki kwas ursodeoksycholowy wywiera na właściwości farmakokinetyczne nitrendypiny i na działanie dapsonu oraz w oparciu o wyniki badań in vitro można przypuszczać, że kwas ten indukuje izoenzym 3A4 cytochromu P450, metabolizujący leki. W związku z tym, należy zachować ostrożność stosując jednocześnie leki metabolizowane z udziałem tego enzymu, a w razie potrzeby, skorygować ich dawki.

Przedstawione poniżej działania niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania, w następujący sposób:

często (> =1/100 do < 1/10);

bardzo rzadko (< 1/10000), w tym pojedyncze przypadki.

Zaburzenia żołądka i jelit: Często - jasne stolce, biegunka.

• Bardzo rzadko - silny ból w prawym górnym kwadrancie brzucha (u pacjentów z pierwotną marskością żółciową).

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:

• Bardzo rzadko - zwapnienie kamieni żółciowych, u pacjentów z pierwotną marskością żółciową, nasilenie objawów choroby wątroby (częściowo ustępujące po odstawieniu kwasu ursodeoksycholowego).

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

• Bardzo rzadko - pokrzywka.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych {aktualny adres, nr telefonu i faksu ww. Departamentu} e-mail: ndl@urpl.gov.pl.