Wildagliptyna to lek hamujący enzym dipeptylopeptydazy 4 (DPP-4), który jest odpowiedzialny za rozkład inkretyn – hormonów jelitowych. Inkretyny odpowiadają za zwolnienie absorpcji pokarmu oraz opróżnianie żołądka z pokarmu, więc zahamowanie ich rozkładu powoduje, że w mniejszym stopniu wchłaniane są substancje z pokarmu. Lek wykorzystuje się w leczeniu cukrzycy typu 2.
Wildagliptyna – jak działa?
Wildagliptyna silnie i selektywnie hamuje enzym DPP-4. Skutkuje to zwiększonym stężeniem endogennych inkretyn GLP-1 (glukagonopodobnego peptydu 1) i GIP (żołądkowego peptydu hamującego), zarówno na czczo, jak i po spożyciu posiłku.
Kiedy stosować wildagliptynę?
Wildagliptyna jest stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2. u dorosłych pacjentów w różnych schematach terapeutycznych:
- W monoterapii u pacjentów, których cukrzyca jest niewystarczająco kontrolowana dietą i aktywnością fizyczną, oraz u tych, dla których stosowanie metforminy jest niewłaściwe z powodu przeciwwskazań lub nietolerancji.
- W dwulekowej terapii doustnej, w połączeniu z:
- metforminą u pacjentów, u których kontrola glikemii nie jest wystarczająca pomimo maksymalnej tolerowanej dawki metforminy w monoterapii,
- sulfonylomocznikiem u pacjentów, u których kontrola glikemii nie jest wystarczająca pomimo maksymalnej tolerowanej dawki sulfonylomocznika w monoterapii oraz gdy nie można stosować metforminy z powodu przeciwwskazań lub nietolerancji,
- tiazolidynodionem u pacjentów, u których kontrola glikemii nie jest wystarczająca oraz gdy można stosować tiazolidynodion.
- W trzylekowej terapii doustnej, w połączeniu z:
- sulfonylomocznikiem i metforminą, jeśli dieta, ćwiczenia fizyczne oraz dwulekowa terapia nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii.
Wildagliptyna może być także stosowana w połączeniu z insuliną (z metforminą lub bez niej), gdy dieta, ćwiczenia fizyczne oraz ustalona dawka insuliny nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii.
Vildagliptinum – najczęstsze działania niepożądane
W większości przypadków działania niepożądane są łagodne i przemijające, nie wymagają przerwania leczenia. Zaburzenia czynności wątroby, w tym zapalenie, zgłaszano rzadko, zazwyczaj były łagodne i nie wiązały się z objawami klinicznymi. W kontrolowanych badaniach wzrost aktywności aminotransferaz był rzadki i zazwyczaj bezobjawowy. Podczas stosowania wildagliptyny rzadko zgłaszano obrzęk naczynioruchowy. Hipoglikemia była często występującym działaniem niepożądanym, szczególnie w terapii skojarzonej. Nie odnotowano ciężkich przypadków hipoglikemii. Wildagliptyna mogła powodować przyrost masy ciała, ale wpływ ten był zazwyczaj niewielki.
Najczęstsze interakcje wildagliptyny
Potencjalne oddziaływanie wildagliptyny z innymi lekami jest małe. Wildagliptyna nie wpływa na enzymy cytochromu P (CYP)450, co zmniejsza ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez te enzymy. Nie zaobserwowano istotnych interakcji z pioglitazonem, metforminą i gliburydem. Badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji z digoksyną, warfaryną ani z amlodypiną, ramiprylem, walsartanem i simwastatyną. Jednak pacjenci stosujący inhibitory ACE mogą mieć większe ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Hipoglikemiczne działanie wildagliptyny może być zmniejszone przez niektóre substancje, takie jak tiazydy, kortykosteroidy, leki na tarczycę i sympatykomimetyki.
Wildagliptyna – stosowanie w ciąży i w okresie karmienia piersią
Ze względu na brak danych u ludzi, wildagliptyny nie należy stosować w ciąży. Nie jest znane, czy wildagliptyna przenika do mleka kobiecego, ale badania na zwierzętach sugerują taką możliwość. Z tego powodu również nie zaleca się stosowania wildagliptyny w okresie karmienia piersią.
W jakich postaciach występuje vildagliptinum?
Wildagliptyna występuje najczęściej w postaci tabletek.