Salazopyrin EN, 500 mg, 50 tabletek dojelitowych

Lek Salazopyrin EN 500 mg zawiera sulfasalazynę jako substancję czynną. Salazopyrin EN należy do leków przeciwzapalnych.

Salazopyrin EN należy do leków przeciwzapalnych stosowanych w leczeniu:

• reumatoidalnego zapalenia stawów,

• opornego na leczenie z zastosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych,

• chorób zapalnych jelit (np. wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna).

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Reumatoidalne zapalenie stawów Dorośli i osoby w podeszłym wieku Zalecana dawka wynosi od 1 g do 3 g na dobę. Najczęściej stosowaną dawką są 2 tabletki dojelitowe dwa razy na dobę. Leczenie rozpoczyna się od mniejszych dawek, które są stopniowo zwiększane.

Dzień 1 - 4

Dzień 5 - 8

Dzień 9 i następne

 Jeśli po 2-3 miesiącach lekarz stwierdzi, że reakcja pacjenta na leczenie jest niezadowalająca, dobowa dawka sulfasalazyny może zostać zwiększona maksymalnie do 3 g. U pacjentów, u których wystąpiły działania niepożądane można czasowo zmniejszyć dawkę. Choroby zapalne jelit (np. wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna) Lekarz zaleci odpowiednią dawkę w zależności od stanu klinicznego, tolerancji leku przez pacjenta i reakcji pacjenta na leczenie.

Zaleca się, aby u pacjentów, którzy nigdy wcześniej nie byli leczeni sulfasalazyną, dawkę zwiększać stopniowo (przez kilka tygodni). Dawka dobowa powinna być rozłożona równomiernie na dawki podzielone.

Ostra postać choroby

Dorośli i osoby w podeszłym wieku Ciężkie zaostrzenia choroby: 2 do 4 tabletek 3 do 4 razy na dobę (3 g do 8 g na dobę). Łagodne i umiarkowane rzuty: 2 tabletki 3 do 4 razy na dobę.

Dzieci 40-60 mg/kg mc./dobę w 3 do 6 dawkach podzielonych. Leczenie podtrzymujące Dorośli i osoby w podeszłym wieku Zalecana dawka podtrzymująca w leczeniu pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego oraz z chorobą Crohna w stadium remisji to 2 tabletki 2 do 3 razy na dobę. Leczenie tą dawką nie powinno być przerywane i należy je kontynuować długotrwale, jeśli nie wystąpią działania niepożądane. W razie zaostrzenia choroby lekarz może zadecydować o zwiększeniu dawki do ilości 2 do 4 tabletek podawanych 3 do 4 razy na dobę. Dzieci 20-30 mg/kg mc./dobę w 3 do 6 dawkach podzielonych.

Sposób podawania:

Tabletki należy przyjmować podczas posiłków połykając w całości, nie wolno ich kruszyć ani łamać. Należy przyjmować odpowiednią ilość płynów podczas stosowania sulfasalazyny.

Nie stosować leku Salazopyrin EN: jeśli pacjent ma uczulenie na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku

• jeśli pacjent ma uczulenie na sulfonamidy lub salicylany i ich pochodne; 

• jeśli u pacjenta występuje porfiria ostra przerywana, porfiria mieszana; 

• jeśli u pacjenta występuje niedrożność dróg moczowych lub jelit; 

• u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Przed rozpoczęciem stosowania Salazopyrin EN należy omówić to z lekarzem: 

• jeśli pacjent ma ciężkie uczulenie i (lub) astmę oskrzelową; 

• jeśli pacjent ma niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, ponieważ może ona powodować u tych pacjentów niedokrwistość hemolityczną; 

• jeśli pacjent ma zaburzenia czynności nerek lub wątroby 

• jeśli pacjent ma nieprawidłowy skład krwi. 

Zgłaszano przypadki ciężkich zakażeń w tym: przypadki posocznicy i zapalenia płuc, związanych z zahamowaniem czynności szpiku kostnego. Jeżeli u pacjenta w czasie leczenia lekiem Salazopyrin EN wystąpi zakażenie, należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza.

U pacjenta z ciężkim zakażeniem lekarz zadecyduje o przerwaniu stosowania leku.

U pacjentów z nawracającymi lub przewlekłymi zakażeniami w przeszłości lub obecnie, lub u których występują inne choroby mogące zwiększać podatność na zakażenia, lekarz wnikliwie rozważy konieczność zastosowania sulfasalazyny. W przypadku pacjentów z łagodną nadwrażliwością należy rozważyć odczulanie. W przypadku ciężkich reakcji nadwrażliwości należy przerwać stosowanie leku.

Ciężkie reakcje nadwrażliwości mogą obejmować narządy wewnętrzne i być przyczyną np. zapalenia wątroby, zapalenia nerek, zapalenia mięśnia sercowego, zespołu mononukleozopodobnego (np. mononukleozy rzekomej), zaburzeń krwi i (lub) zapalenia płuc.

Podczas stosowania leku Salazopyrin EN odnotowano ciężkie, zagrażające życiu reakcje nadwrażliwości ogólnej, takie jak osutka (przemijająca wysypka różnego typu, rozsiana prawie na całym ciele) polekowa z eozynofilią (zwiększenie liczby pewnego rodzaju krwinek białych - granulocytów kwasochłonnych we krwi) i objawami ogólnymi.

Wczesne objawy uczulenia, takie jak: gorączka i powiększenie węzłów chłonnych, mogą się pojawić, nawet jeśli nie wystąpi wysypka. Podczas stosowania leku Salazopyrin EN bardzo rzadko mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne (w niektórych przypadkach prowadzące do zgonu), takie jak: złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.

Największe ryzyko wystąpienia tych działań niepożądanych istnieje na wczesnym etapie leczenia, w większości przypadków występują one w pierwszym miesiącu. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy grypopodobne, wysypka, zaburzenia błon śluzowych [np. owrzodzenie jamy ustnej, gardła, nosa, narządów płciowych oraz zapalenie spojówek (zaczerwienione i opuchnięte oczy)], rozległe pęcherze lub złuszczanie się dużych powierzchni naskórka, należy niezwłocznie powiedzieć o tym lekarzowi. W takich przypadkach należy przerwać stosowanie leku Salazopyrin EN.

Najlepsze wyniki w leczeniu zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka osiąga się, gdy rozpozna się te choroby jak najwcześniej i natychmiast odstawi lek. Wczesne odstawienie leku daje lepsze rokowania. Jeśli u pacjenta wystąpi zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka podczas stosowania leku Salazopyrin EN, nie wolno już nigdy ponownie podejmować leczenia tym lekiem. Wystąpienie objawów klinicznych takich, jak: ból gardła, gorączka, bladość, plamica oraz żółtaczka podczas leczenia sulfasalazyną może wskazywać na zahamowanie czynności szpiku, hemolizę (rozpad krwinek czerwonych) oraz hepatotoksyczność (zatrucie wątroby).

Leczenie sulfasalazyną należy przerwać w czasie oczekiwania na wyniki badań krwi. W razie wystąpienia niektórych zaburzeń składu krwi lekarz może zalecić stosowanie kwasu foliowego. Podczas stosowania należy pić dużo płynów ze względu na możliwość tworzenia się kamieni nerkowych. Po otwarciu pojemnika zawierającego lek Salazopyrin EN czasami wyczuwalny jest intensywny zapach, który jest związany z procesem wytwarzania leku i nie ma negatywnego wpływu na zdrowie pacjenta. Zapach wynika z procesu powlekania tabletek dojelitowych rozpuszczalnikiem. Rozpuszczalnik odparowuje podczas procesu wytwarzania, pozostawiając śladowe ilości w gotowym leku, co można wykryć za pomocą węchu.

Uwaga! Aby zmniejszyć nieprzyjemny zapach, tabletki mogą być pozostawione na świeżym powietrzu, by rozpuszczalniki ulotniły się z tabletek.

Przed zastosowaniem każdego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty. Ponieważ ryzyko związane ze stosowaniem leku w okresie ciąży nie może być wykluczone, sulfasalazyna może być stosowana przez kobiety w ciąży jedynie w przypadku bezwzględnej konieczności.

Lek powoduje zmniejszenie liczby i ruchliwości plemników, co może mieć wpływ na płodność. Działanie to jest zwykle odwracalne po zakończeniu leczenia. Sulfasalazyna i sulfapirydyna przenikają w niewielkiej ilości do mleka matki. Nie powinno to stanowić zagrożenia dla zdrowego dziecka. U wcześniaków i u noworodków z żółtaczką fizjologiczną wskazana jest ostrożność.

Zgłaszano występowanie krwawych stolców lub biegunki u niemowląt karmionych piersią przez matki stosujące lek Salazopyrin EN. W tych przypadkach, krwawe stolce lub biegunka ustąpiły u niemowląt po zakończeniu stosowania przez matkę leku Salazopyrin EN.

Nie zaobserwowano wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Jednorazowe przyjęcie doustne dużych ilości leku spowodowało w rzadkich przypadkach ciężkie zatrucie.

Objawami zatrucia mogą być: nudności, wymioty, krystaluria (tworzenie się kryształów w moczu), krwiomocz, skąpomocz i bezmocz, hipoglikemia, w pojedynczych przypadkach methemoglobinemia (utrata przez hemoglobinę zdolności do przenoszenia tlenu), sinica, objawy wątrobowe, sulfhemoglobinemia.

Reakcje nadwrażliwości, takie jak zmiany w morfologii krwi (mogąca prowadzić do zgonu agranulocytoza – brak pewnego rodzaju krwinek białych, granulocytów), pokrzywka, zapalenie wielonerwowe, objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego. W przypadku zastosowania większej dawki leku Salazopyrin EN niż zalecana, należy skontaktować się z lekarzem. W zależności od występujących objawów lekarz zastosuje odpowiednie leczenie.

Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Lek Salazopyrin EN może: zmniejszać wchłanianie digoksyny (stosowanej w leczeniu niewydolności serca i migotania przedsionków); zmniejszać wchłanianie kwasu foliowego (zaleconego przez lekarza jako uzupełnienie diety) powodując jego niedobór.

Jednoczesne doustne podanie sulfasalazyny i merkaptopuryny (stosowanej w leczeniu niektórych białaczek i chorób autoimmunologicznych, czyli takich, w których układ odpornościowy niszczy własne tkanki) lub azatiopryny (stosowanej w transplantologii i leczeniu chorób autoimmunologicznych) może powodować zaburzenia czynności szpiku kostnego oraz wystąpienie leukopenii (zmniejszenie liczby krwinek białych).

U pacjentów przyjmujących sulfasalazynę lub jej metabolity — mesalaminę lub mesalazynę można uzyskiwać fałszywie większe, niż są w rzeczywistości, stężenia normetanefryny w moczu oznaczane metodą chromatografii cieczowej.

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Działania niepożądane występują u około 1/3 pacjentów leczonych sulfasalazyną. Zazwyczaj są to zaburzenia żołądka i jelit lub bóle głowy. Niektóre działania niepożądane są działaniami zależnymi od dawki leku. Około 75% działań niepożądanych występuje w ciągu 3 miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Ocena działań niepożądanych opiera się na poniższych kryteriach częstości:

Bardzo częste działania niepożądane (występują częściej niż u 1 na 10 pacjentów):

• zaburzenia żołądkowe, nudności

Częste działania niepożądane (występują częściej niż u 1 na 100 pacjentów, ale rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów): 

• leukopenia (zmniejszenie liczby białych krwinek we krwi obwodowej)

• utrata apetytu 

• zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia smaku

• szum w uszach 

• kaszel 

• ból brzucha, biegunka, wzdęcia, wymioty

• skaza krwotoczna, świąd 

• bóle stawów 

• proteinuria (występowanie białka w moczu) 

• gorączka

• zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

Niezbyt częste działania niepożądane (występują częściej niż u 1 na 1000 pacjentów, ale rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów): 

• trombocytopenia (zmniejszenie liczby płytek krwi) 

• żółtaczka

• depresja 

• duszność (trudności w oddychaniu) 

• łysienie, pokrzywka

• obrzęk twarzy 

Rzadkie działania niepożądane (występują częściej niż u 1 na 10000 pacjentów, ale rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów): 

• zmiany w obrębie paznokcia

Bardzo rzadkie działania niepożądane (występują u mniej niż 1 na 10000 pacjentów):

• potencjalnie zagrażające życiu wysypki skórne: martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella)

• choroba charakteryzująca się występowaniem dużych wiotkich pęcherzy na plamach rumieniowych (zwłaszcza w miejscach narażonych na ucisk), które szybko pękają, w wyniku czego tworzą się rozległe nadżerki; zespół Stevensa-Johnsona (gorączka, ciężka wysypka z tworzeniem się pęcherzy na błonach śluzowych) .

Częstość nieznana działań niepożądanych (nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych): 

• aseptyczne zapalenie opon mózgowych, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy 

• agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, makrocytoza, niedokrwistość megaloblastyczna, pancytopenia (zmniejszenie liczby wszystkich elementów komórkowych krwi: krwinek czerwonych, krwinek białych i płytek krwi), mononukleoza rzekoma

• wstrząs anafilaktyczny (objawy wstrząsu anafilaktycznego to: szybko pogarszające się samopoczucie, świąd, pokrzywka, blada i wilgotna skóra, szybki i płytki oddech, duszność, przyspieszona akcja serca, znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, wymioty, biegunka, obrzęk gardła i języka, zaburzenia świadomości), choroba posurowicza (alergiczny, ogólnoustrojowy odczyn na wprowadzoną pozajelitowo obcogatunkową surowicę lub lek) 

• niedobór kwasu foliowego

• encefalopatia, neuropatia obwodowa, zaburzenia węchu 

• zapalenie osierdzia, sinica, zapalenie mięśnia sercowego

• bladość

• włókniejące zapalenie pęcherzyków płucnych, śródmiąższowa choroba płuc, nacieki eozynofilowe, ból jamy ustnej i gardła

• zaostrzenie objawów w przebiegu wrzodziejącego zapalenia okrężnicy, zapalenie trzustki

• niewydolność wątroby, piorunujące zapalenie wątroby, zapalenie wątroby, cholestatyczne zapalenie wątroby, cholestaza (zastój żółci) 

• osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, obrzęk naczynioruchowy, toksyczne, krostkowe zapalenia skóry, rumień, wysypka, złuszczające zapalenie skóry, liszaj płaski, nadwrażliwość na światło 

• układowy toczeń rumieniowaty (przewlekła choroba autoimmunologiczna, w której dochodzi do uszkodzenia różnych narządów, szczególnie skóry, stawów, krwi i nerek), zespół Sjörgena 

• zespół nerczycowy (zespół objawów wywołany nadmierną utratą białka z moczem), śródmiąższowe zapalenie nerek, kryształy w moczu, krwiomocz, kamica nerkowa* 

• przemijająca oligospermia 

• żółte zabarwienie skóry i płynów ustrojowych

• indukowanie autoprzeciwciał 

Działania niepożądane stwierdzone po wprowadzeniu leku do obrotu.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.