Relanium 2 mg/5 ml, zawiesina doustna, 100 g

Relanium - lek na receptę w postaci zawiesiny doustnej, zawiera diazepam, który jest pochodną benzodiazepiny.

Diazepam działa przede wszystkim na ośrodki regulacji zachowań emocjonalnych w mózgu, wpływa również na autonomiczny układ nerwowy. Diazepam charakteryzuje się silnym działaniem przeciwdrgawkowym, przeciwlękowym i uspokajającym. Wykazuje również działanie nasenne i zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych. Zmniejsza napięcie, lęk, drażliwość, pobudliwość i agresywność.

Diazepam jest stosowany w krótkotrwałym, trwającym od  2 do 4 tygodni  leczeniu stanów lękowych, które mogą być także związane z bezsennością; jako lek uspokajający i środek do przygotowania pacjenta do zabiegu operacyjnego (premedykacji); w leczeniu objawów nagłego odstawienia alkoholu; w leczeniu stanów zwiększonego napięcia mięśniowego; pomocniczo w leczeniu niektórych typów padaczki (np. drgawek klonicznych mięśni).

Substancją czynną leku jest diazepam. 5 ml zawiesiny zawiera 2 mg diazepamu.

Pozostałe składniki leku to: karmeloza sodowa, glinu magnezu krzemian, makrogolu ester cetostearylowy, sodu benzoesan (E211), metylu parahydroksybenzoesan (E218), propylu parahydroksybenzoesan (E216), kwas winowy, aromat malinowy, czerwień koszenilowa (E124), sacharoza, etanol 96%, woda oczyszczona.

Podanie doustne. Do opakowania dołączona jest miarka z podziałką ułatwiającą dawkowanie.

Przed użyciem wstrząsnąć do uzyskania jednorodnej zawiesiny.

Dorośli

• stany lękowe - 2 do 10 mg 2 do 4 razy na dobę;
• bezsenność związana ze stanami lękowymi: 5 do 15 mg na dobę przed zaśnięciem;
• leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu: 10 mg 3 do 4 razy w pierwszych 24 godzinach, następnie dawkę można zmniejszyć do 5 mg 3 do 4 razy na dobę;
• jako środek do premedykacji: 5 do 15 mg przed zabiegiem;
• stany zwiększonego napięcia mięśniowego: 2 do 15 mg na dobę w dawkach podzielonych;
• jako lek przeciwdrgawkowy: 2 do 10 mg 2 do 4 razy na dobę.

Dzieci powyżej 1. roku życia

- stany lękowe, stany zwiększonego napięcia mięśniowego lub jako środek przeciwdrgawkowy

• 1 do 2,5 mg 3 do 4 razy na dobę lub 0,04 do 0,2 mg/kg mc. 3 do 4 razy na dobę.

W zależności od skuteczności i nasilenia działań niepożądanych, lekarz może zdecydować o stopniowym zwiększeniu dawki.

• jeśli pacjent ma uczulenie na diazepam, inne leki z grupy benzodiazepin lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6);
• jeśli u pacjenta stwierdzono:
  
  • miastenię (przewlekła choroba objawiająca się osłabieniem mięśni);
  • ostre zatrucie alkoholem, opioidami, środkami nasennymi, neuroleptykami i solami litu;
  • zaburzenia świadomości;
  • wstrząs;
  • zaburzenia oddychania, ciężką niewydolność oddechową;
  • zespół bezdechu sennego (objawia się krótkimi przerwami w oddychaniu występującymi podczas snu);
  • ciężką niewydolność wątroby;
  • występowanie fobii (lęk przed określonymi przedmiotami lub sytuacjami) lub natręctw (obsesyjne, powtarzające się myśli lub zachowania);
  • występowanie przewlekłych psychoz (zaburzenia psychiczne przebiegające z silnym zakłóceniem postrzegania rzeczywistości i utratą poczucia realności siebie);
  • jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią;
  • u dzieci poniżej 1. roku życia.

Relanium a tolerancja:

• Po stosowaniu leku Relanium przez kilka tygodni może zmniejszać się skuteczność leku.

Relanium a uzależnienie:

• Diazepam może powodować uzależnienie fizyczne i psychiczne - dlatego czas trwania leczenia diazepamem nie powinien być dłuższy niż 4 tygodnie.

Relanium a objawy odstawienne:

• W przypadku rozwinięcia się uzależnienia fizycznego, nagłe przerwanie leczenia diazepamem może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych, takich jak: bóle głowy, bóle mięśni, nasilony lęk, napięcie, niepokój ruchowy, stan splątania, drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić objawy, takie jak: derealizacja (odczuwanie nierealności otoczenia), depersonalizacja (poczucie niepewności lub nierealności własnej osoby), nadwrażliwość na dźwięk, drętwienie i uczucie mrowienia kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy lub napady padaczkowe.
• W celu uniknięcia lub zmniejszenia objawów odstawiennych należy stopniowo zmniejszać dawki diazepamu.

Relanium a bezsenność i lęk jako efekt „z odbicia”:

• Podczas odstawiania leku, przemijająco może pojawić się efekt „z odbicia”, polegający na nawrocie w nasilonej formie objawów, które były przyczyną zastosowania benzodiazepin. Mogą temu towarzyszyć objawy, takie jak: zmiany nastroju, lęk, zaburzenia snu i niepokój ruchowy.
• Ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych oraz efektu „z odbicia” jest wyższe w przypadku nagłego odstawienia leku, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku.

Relanium a niepamięć następcza:

• Należy pamiętać, że benzodiazepiny mogą wywołać niepamięć następczą, która może wystąpić po zastosowaniu dawek terapeutycznych, a ryzyko jej pojawienia jest większe przy wyższych dawkach.
• Objawom niepamięci może towarzyszyć zachowanie nieadekwatne do sytuacji. Niepamięć następcza występuje najczęściej po kilku godzinach od przyjęcia leku i dlatego, aby zmniejszyć ryzyko, pacjent powinien mieć zapewniony 7-8 godzinny nieprzerwany sen.

Reakcje psychiczne i paradoksalne

• Po zastosowaniu benzodiazepin obserwowano reakcje, takie jak: niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, napady złości, koszmary senne, omamy, psychozy, nietypowe zachowanie i inne zaburzenia zachowania. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy przerwać podanie leku.
• Prawdopodobieństwo pojawienia się takich objawów jest większe u dzieci i osób w podeszłym wieku.

Specjalne grupy pacjentów

U dzieci nie należy stosować benzodiazepin bez starannej oceny konieczności ich zastosowania. Czas trwania leczenia należy ograniczyć do minimum.

Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni powinni otrzymywać zmniejszoną dawkę

Ze względu na działanie miorelaksacyjne istnieje ryzyko upadków oraz złamań kości stawu biodrowego u osób w podeszłym wieku.

Ostrożnie stosować u osób w podeszłym wieku, ze względu na ryzyko wystąpienia niepamięci następczej.

Pacjenci z niewydolnością wątroby lub nerek lub z przewlekłą niewydolnością oddechową powinni przed przyjęciem leku Relanium poinformować lekarza o tych schorzeniach.

Stosowanie Relanium w depresji:

W leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją diazepamu nie należy stosować w monoterapii.

Pacjenci z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub leków powinni przed przyjęciem leku Relanium poinformować lekarza o tych nałogach. U osób z alkoholizmem w wywiadzie lub uzależnieniem od leków w wywiadzie, należy unikać stosowania (lub ograniczyć czas stosowania).

Stosowanie leku Relanium po utracie bliskich lub będących w żałobie nie powoduje poprawy samopoczucia.

Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami osobowości, u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem, miastenią, z przewlekłymi stanami skurczowymi oskrzeli, w niewydolności krążenia i u pacjentów z niedociśnieniem.

Podczas stosowania leku Relanium oraz przez 24 godziny po jego zastosowaniu nie należy prowadzić pojazdów oraz wykonywać prac wymagających dobrej sprawności psychofizycznej.

Objawy zatrucia: zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie, zaburzenia oddychania, narastająca senność, splątanie, spowolnienie ruchowe, dyzartria, podwójne widzenie, niekiedy podniecenie ruchowe; w okresie pobudzenia stwierdza się wygórowanie odruchów, występować mogą napady drgawkowe, w ciężkich zatruciach śpiączka. Po długotrwałym przedawkowaniu może dojść do alergicznych zmian

skórnych, zmniejszenia libido, zaburzeń miesiączkowania, wyjątkowo do ataksji.

Uwaga: zatrucie mieszane, zwłaszcza jednoczesne przyjęcie alkoholu, barbituranów może zagrażać życiu.

Postępowanie lecznicze:

odstawienie leku; sprowokowanie wymiotów, jeśli pacjent jest przytomny lub płukanie żołądka po uprzednim zaintubowaniu pacjenta; monitorowanie czynności układu krążenia i oddechowego, podtrzymywanie podstawowych

czynności życiowych; w ciężkich zatruciach: flumazenil dożylnie 0,2-1,0 mg z szybkością 0,2 mg/min; dawkę można powtórzyć po 20 min, nie więcej niż 1,0 mg w jednej dawce i 3 mg w ciągu 1 godz. W bardzo ciężkich zatruciach hemoperfuzja z użyciem kolumn z węglem aktywowanym oraz hemodializa.

Relanium oraz inne stosowane jednocześnie leki mogą wzajemnie wpływać na swoje działanie.

W szczególności dotyczy to następujących leków wymienionych poniżej:

• leki zwiotczające mięśnie (baklofen i tyaznidyna);
• opioidowe leki przeciwbólowe, barbiturany;
• niektóre leki przeciwdepresyjne - w tym inhibitory MAO;
• leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym;
• leki nasenne i uspokajające;
• neuroleptyki, klonidyna i lofeksydyna;
• ryfampicyna (antybiotyk);
• leki przeciwpadaczkowe (fenobarbital);
• cyzapryd, cymetydyna, omeprazol (leki stosowane w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy);
• disulfiram (lek stosowany w leczeniu alkoholizmu);
• izoniazyd (lek przeciwgruźliczy);
• ketokonazol (lek przeciwgrzybiczy);
• leki stosowane w leczeniu depresji (fluwoksamina i fluoksetyna);
• leki dopaminergiczne (lewodopa);
• zydowudyna;
• hydroksymaślan sodu;
• inhibitory proteazy HIV;
• leki przeciwnadciśnieniowe, rozszerzające naczynia krwionośne i moczopędne;
• leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające wodorotlenek magnezu i glinu;
• leki znieczulające (fentanyl);
• digoksyna;
• doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny;
• leki przeciwzakrzepowe.

Kofeina i teofilina mogą osłabiać działanie diazepamu.

Działania niepożądane zależą od wielkości dawki i od wrażliwości pacjenta. Pacjenci w podeszłym wieku wykazują dużo większą wrażliwość na lek.

Działania niepożądane występujące często (rzadziej niż u 1 na 10 osób)

• bóle i zawroty głowy, zmniejszenie sprawności intelektualnej, dyzartria, zmęczenie, senność,
• zwiększenie napięcia mięśniowego, osłabienie mięśni, drżenie,
• splątanie.

Działania niepożądane występujące rzadko (występują rzadziej niż u 1 na 1000 osób)

• leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość, trombocytopenia, limfocytoza z eozynofilią,
• euforia, depresja, uczucie oszołomienia, zaburzenia libido (zwiększenie lub zmniejszenie), zwiększone lub zmniejszone łaknienie,
• nadpobudliwość, niepokój, bezsenność i zaburzenia snu, zaburzenia czucia, zaburzenia pamięci (niepamięć następcza),
• zaburzenia widzenia,
• przyspieszenie czynności serca,
• zaburzenia oddychania,
• nudności, wymioty, zaparcia, biegunka, suchość błon śluzowych jamy ustnej,
• żółtaczka,
• zaczerwienienie twarzy, wysypki skórne, świąd,
• krwiomocz, nietrzymanie moczu,
• zaburzenia miesiączkowania,
• obniżenie ciśnienia tętniczego.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):

• ubóstwo emocjonalne, zmniejszenie czujności;
• niedociśnienie, depresja krążeniowa,
• ataksja (niezborność ruchowa), niewyraźna mowa, drżenie;
• podwójne widzenie, niewyraźne widzenie;
• zawroty głowy pochodzenia błędnikowego;
• niewydolność serca, w tym zatrzymanie akcji serca;
• depresja oddechowa, w tym niewydolność oddechowa;
• nadmierne wydzielanie śliny i inne zaburzenia żołądkowo-jelitowe;
• zatrzymanie moczu;
• nieregularna częstość akcji serca, zwiększenie aktywności transaminaz i fosfatazy alkalicznej;
• zwiększone ryzyko upadków i złamań zaobserwowano pacjentów w podeszłym wieku stosujących benzodiazepiny.

Mogą wystąpić reakcje paradoksalne, takie jak: niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, nietypowe zachowanie i inne zburzenia zachowania związane ze stosowaniem benzodiazepin. W razie ich wystąpienia należy przerwać stosowanie leku. Objawy te występują częściej u dzieci i osób w podeszłym wieku.

Długotrwałe stosowanie (nawet w dawkach leczniczych) może prowadzić do uzależnienia fizycznego - nagłe przerwanie stosowania może wywołać zespół odstawienny lub efekt „z odbicia” (patrz punkt Ostrzeżenia i środki ostrożności).