Librexa 11,25 mg, implant w ampułko-strzykawce

Librexa jest lekiem w postaci implantu w ampułko-strzykawce zawierającym octan leuproreliny, który należy do grupy leków zmniejszających poziom niektórych hormonów płciowych.

Librexa działa na przysadkę mózgową, pobudzając na krótko, a następnie hamując wytwarzanie hormonów, które regulują powstawanie męskich hormonów płciowych w jądrach. Oznacza to, że stężenie hormonów płciowych zmniejsza się i podczas leczenia utrzymuje na tym samym poziomie.

Po przerwaniu stosowania leku Librexa stężenia hormonów wydzielanych przez przysadkę oraz hormonów płciowych powracają do wartości prawidłowych.

Lek Librexa jest stosowany u mężczyzn:

• w objawowym leczeniu zaawansowanego raka gruczołu krokowego, zależnego od działania hormonów (rak prostaty);
• jako leczenie uzupełniające w trakcie i po radioterapii, w leczeniu miejscowo zaawansowanego, hormonozależnego raka gruczołu krokowego.

Substancją czynną leku jest leuproreliny octan. 1 implant zawiera: 10,72 mg leuproreliny (Leuprorelinum), co odpowiada 11,25 mg leuproreliny octanu.

Pozostałe składniki to: kopolimer DL-laktydu i glikolidu (1:1) i polimer DL-laktydu.

• Lek Librexa wstrzykuje się pod skórę brzucha raz na trzy miesiące.
• Leczenie zaawansowanych, hormonozależnych nowotworów prostaty za pomocą leku Librexa jest zwykle długotrwałym leczeniem.
• Lek Librexa nie może być podany dotętniczo (do naczyń krwionośnych przenoszących krew bogatą w tlen).
• Nie należy przerywać leczenia bez uprzedniej konsultacji z lekarzem.

• uczulenie na leuprorelinę lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku;
• rozpoznany u pacjenta rak nie jest zależny od działania hormonów;
• produkt leczniczy nie jest wskazany do stosowania u kobiet, a w szczególności w ciąży i karmiących piersią.

Opakowanie leku Librexa 11,25 mg zawiera 1 ampułko-strzykawkę z 1 implantem do wstrzyknięcia podskórnego oraz ulotkę.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Librexa należy omówić to z lekarzem:

• jeśli u pacjenta stwierdzono wysokie ciśnienie tętnicze krwi. W takim wypadku lekarz będzie kontrolował uważnie stan pacjenta. Istnieją doniesienia o występowaniu depresji u pacjentów przyjmujących leuprorelinę. Jeśli w trakcie przyjmowania leku Librexa wystąpią nastroje depresyjne, należy poinformować o tym lekarza.
• jeśli występuje którykolwiek z następujących przypadków: jakiekolwiek choroby serca lub naczyń krwionośnych, w tym zaburzenia rytmu serca (arytmia) lub pacjent stosuje leki na te choroby, należy poinformować o tym lekarza. Ryzyko zaburzeń rytmu serca może się zwiększyć podczas stosowania leku Librexa .
• jeśli pacjent przebył zabieg usunięcia obu jąder. W takim wypadku lek Librexa nie powoduje dalszego zmniejszenia stężenia męskiego hormonu płciowego we krwi.
• jeśli jeszcze przed rozpoczęciem leczenia pacjent ma objawy neurologiczne (ucisk na rdzeń kręgowy, przerzuty do kręgosłupa) lub odczuwa dyskomfort podczas oddawania moczu na skutek zmian w drogach moczowych. Należy niezwłocznie powiedzieć o tym lekarzowi, który będzie uważnie kontrolował stan pacjenta w pierwszych tygodniach leczenia w warunkach szpitalnych, jeśli to możliwe.
• jeśli objawy choroby nawracają (tj. ból, trudności w oddawaniu moczu lub osłabienie mięśni nóg podczas długotrwałego stosowania leku Librexa ). W takim wypadku lekarz będzie regularnie sprawdzał skuteczność leczenia wykonując odpowiednie badania (badanie palpacyjne gruczołu krokowego przez odbyt, badania obrazowe) i kontrolując wskaźniki we krwi (aktywność fosfataz i stężenie swoistego antygenu sterczowego (PSA) oraz stężenie męskiego hormonu płciowego (testosteronu).
• jeśli u pacjenta istnieje zwiększone ryzyko zmniejszenia masy kostnej (osteoporoza).
• jeśli pacjent choruje na cukrzycę. W takim wypadku lekarz będzie bardzo uważnie kontrolował stan pacjenta.

Lek Librexa nie jest wskazany do stosowania u kobiet i nie należy stosować go u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Zmęczenie jest częstym działaniem niepożądanym, które pojawia się zwłaszcza na początku leczenia i może być również związane z chorobą nowotworową. Do czasu uzyskania dodatkowych informacji należy zatem rozważyć następujące środki ostrożności: Lek, nawet stosowany zgodnie z zaleceniami, może zmieniać reakcje pacjenta w sposób zaburzający zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Dotyczy to w większym stopniu sytuacji, gdy podczas stosowania leku spożywa się alkohol.

Lek Librexa może oddziaływać z niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu zaburzeń rytmu serca (takimi jak chinidyna, prokainamid, amiodaron i sotalol) lub zwiększać ryzyko zaburzeń rytmu serca, gdy stosowany jest jednocześnie z niektórymi innymi lekami, tj. metadon (stosowany jako lek przeciwbólowy i w ramach detoksykacji osób uzależnionych od narkotyków), moksyfloksacyna (antybiotyk), leki przeciwpsychotyczne (stosowane w leczeniu ciężkich zaburzeń psychicznych).

Jak każdy lek, lek Librexa może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Początkowo u pacjentów zwykle obserwuje się zwiększenie poziomu męskiego hormonu płciowego (testosteronu) we krwi, co może spowodować przemijające nasilenie objawów związanych z chorobą, takich jak:

• wystąpienie lub nasilenie bólu kości,
• trudności w oddawaniu moczu na skutek zwężenia dróg moczowych,
• ucisk na rdzeń kręgowy,
• osłabienie mięśni nóg,
• obrzęk tkanek w wyniku zastoju płynu (chłonki), tzw. obrzęk limfatyczny.

Nasilenie tych objawów zazwyczaj ustępuje samoistnie bez konieczności przerwania stosowania leku Librexa.

Na początku terapii lekarz może zalecić przyjmowanie odpowiedniego antagonisty hormonów płciowych (tzw. antyandrogenu) w celu złagodzenia możliwych zaburzeń związanych z początkowym zwiększeniem stężenia męskiego hormonu płciowego.

W trakcie leczenia stężenie testosteronu zmniejsza się do bardzo małych wartości. W wyniku tego u niektórych pacjentów występują następujące działania niepożądane:

Bardzo często (mogą występować częściej niż u 1 na 10 osób):

• uderzenia gorąca,
• osłabienie lub utrata popędu płciowego i potencji,
• zmniejszenie wielkości jąder,
• ból kości,
• nadmierna potliwość,
• reakcje w miejscu wstrzyknięcia, takie jak zaczerwienienie, ból, obrzęk, świąd, które zwykle ustępowały w trakcie leczenia,
• zwiększenie masy ciała.

Często (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób):

• powiększenie piersi u mężczyzn,
• zwiększenie apetytu,
• zmniejszenie apetytu,
• wahania nastroju,
• depresja,
• zaburzenia snu,
• ból głowy,
• nietypowe odczucia (parestezje) / drętwienia,
• nudności, wymioty,
• ból stawów i  lub) pleców,
• osłabienie mięśni,
• zwiększenie częstości oddawania moczu w nocy,
• problemy z oddawaniem moczu,
• częsta potrzeba oddwania małej ilości moczu,
• zmęczenie,
• nagromadzenie wody w tkankach (obrzęk),
• utrata masy ciała,
• zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT, gamma-GT) i innych enzymów (LDH, fosfatazy zasadowej), które mogą być również związane z chorobą.

Niezbyt często (mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób):

• uogólnione reakcje alergiczne (gorączka, świąd, zwiększenie liczby pewnych krwinek białych [eozynofilia], wysypka skórna),
• biegunka,
• suchość skóry i ( lub) błon śluzowych,
• nasilone pocenie się w nocy,
• niemożność całkowitego opróżnienia pęcherza moczowego,
• ból jąder.

Rzadko (mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób):

• Zmniejszenie lub zwiększenie poziomu cukru we krwi,
• Zawroty głowy,
• Przemijające zaburzenia smaku,
• Zmiany ciśnienia krwi (obniżenie lub zwiększenie ciśnienia krwi),
• Wypadanie włosów.

Bardzo rzadko (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):

• ciężkie reakcje nadwrażliwości (reakcje anafilaktyczne). Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, w przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych objawów ciężkiej reakcji nadwrażliwości, która może bardzo rzadko wystąpić w przypadku stosowania leku Librexa i wymaga natychmiastowej pomocy medycznej: zaczerwienienia z obrzękiem skóry i błon śluzowych, trudności w oddychaniu z powodu zwężenia dróg oddechowych, spadek ciśnienia krwi, przyspieszone bicia serca, drgawki, w ciężkich przypadkach: zagrażająca życiu niewydolność krążenia.

• Tak, jak w przypadku innych leków z tej grupy: zawał przysadki mózgowej po pierwszym podaniu leku u pacjentów z gruczolakiem przysadki.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):

• zapalenie płuc, choroby płuc,
• zmiany w EKG (wydłużenie odstępu QT),
• drgawki.

Szczególne informacje:

Odpowiedź na leczenie produktem Librexa powinna być kontrolowana poprzez oznaczenie we krwi stężenia męskiego hormonu płciowego (testosteronu) po 28 dniach po każdym wstrzyknięciu i przed każdym ponownym podaniem leku Librexa oraz dodatkowo na podstawie innych badań laboratoryjnych, takich jak pomiar aktywności fosfatazy kwaśnej i stężenia PSA. Dla przykładu, w początkowej fazie leczenia stężenie testosteronu najpierw zwiększa się, po czym zmniejsza w czasie 2 tygodni. Po upływie 2 do 4 tygodni stężenia testosteronu są porównywalne do obserwowanych po obustronnym usunięciu jąder i pozostają stałe przez cały okres leczenia.

W początkowej fazie leczenia może wystąpić przemijające zwiększenie aktywności fosfatazy kwaśnej (stwierdzone w badaniu laboratoryjnym). Powrót do fizjologicznych lub prawie fizjologicznych wartości następuje po kilku tygodniach.

Zmniejszenie stężenia hormonu płciowego (testosteronu), jakie ma miejsce po usunięciu jąder lub w wyniku stosowania leków hamujących hormony płciowe (takich jak Librexa) może spowodować zmniejszenie gęstości kości z większym ryzykiem wystąpienia złamań. Zmniejszenie gęstości kości jest bardziej zauważalne po usunięciu jąder niż po podaniu leku Librexa.

Ropień w miejscu wstrzyknięcia jest rzadkim powikłaniem. Odnotowano przypadek wystąpienia ropnia w miejscu wstrzyknięcia, który był związany ze zmniejszonym wchłanianiem się leuproreliny. W takich przypadkach zaleca się oznaczenie poziomu testosteronu.