Hydroxyzinum Espefa 10 mg/5 ml, syrop, 250 g

Hydroxyzinum Espefa jest lekiem o działaniu przeciwświądowym, uspokajającym i przeciwlękowym. Zawiera substancję czynną hydroksyzynę.

Lek Hydroxyzinum Espefa stosowany jest w:

• objawowym leczeniu lęku u dorosłych;
• objawowym leczeniu świądu;
• przygotowaniu pacjentów do zabiegów chirurgicznych.

5 ml syropu (łyżeczka) zawiera 10 mg hydroksyzyny chlorowodorku (Hydroxyzini hydrochloridum). 15 ml syropu (łyżka) zawiera 30 mg hydroksyzyny chlorowodorku (Hydroxyzini hydrochloridum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sacharoza

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Dorośli

W leczeniu lęku: 50 mg na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W ciężkich przypadkach można stosować doustnie dawki do 300 mg na dobę.

W objawowym leczeniu świądu:

Leczenie rozpocząć od dawki 25 mg przed snem. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 25 mg, 3 lub 4 razy na dobę.

W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi: 50 mg do 100 mg jednorazowo.

Dzieci i młodzież W objawowym leczeniu świądu:

od 3 do 6 lat: od 5 mg do 15 mg aż do 50 mg na dobę w dawkach podzielonych; powyżej 6 lat: od 15 mg do 25 mg na dobę do 50-100 mg na dobę w dawkach podzielonych.

W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi: 0,6 mg/kg masy ciała jednorazowo.

Maksymalna pojedyncza dawka u dorosłych nie powinna być większa niż 100 mg, a maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 400 mg.

Dostosowanie dawkowania

Dawkowanie należy dostosowywać indywidualnie, w zalecanym zakresie dawek, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie.

Osoby w wieku podeszłym

U osób w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy dawki stosowanej u dorosłych.

Pacjenci z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek

U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek ze względu na zmniejszone wydalanie metabolitu leku, cetyryzyny, należy zmniejszyć stosowane dawki.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 33%.

Sposób podawania Podanie doustne.

• Jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku;
• jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie na cetyryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę lub etylenodiaminę;
• jeśli u pacjenta stwierdzono porfirię (chorobę polegającą na nieprawidłowym wytwarzaniu hemu składnika hemoglobiny);
• jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią;
• jeśli EKG (elektrokardiogram) pacjenta wykazuje zaburzenia rytmu serca zwane wydłużeniem odcinka QT;
• jeśli u pacjenta występuje lub występowała choroba układu krążenia lub jeśli częstość akcji serca jest bardzo mała;
• jeśli pacjent ma małe stężenie elektrolitów (np. małe stężenie potasu lub magnezu);
• jeśli pacjent przyjmuje niektóre leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca lub leki, które mogą wpływać na rytm serca;
• jeśli ktoś z rodziny pacjenta zmarł nagle z powodu choroby serca.

Należy zachować ostrożność przy podawaniu produktu leczniczego Hydroxyzinum Espefa pacjentom ze zwiększoną skłonnością do drgawek.

Małe dzieci są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych ze strony OUN (patrz punkt 4.8). U dzieci występowanie drgawek zgłaszano częściej niż u dorosłych.

Ze względu na możliwe działanie przeciwcholinergiczne, produkt leczniczy Hydroxyzinum Espefa należy stosować ostrożnie u pacjentów z jaskrą, u pacjentów z utrudnionym odpływem moczu z pęcherza moczowego, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, nużliwością mięśni lub otępieniem.

Może być konieczne dostosowanie dawkowania, jeśli stosuje się produkt Hydroxyzinum Espefa jednocześnie z innymi produktami leczniczymi działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy lub z produktami leczniczymi o właściwościach przeciwcholinergicznych (patrz punkt 4.5). Należy unikać jednoczesnego picia alkoholu i stosowania produktu leczniczego Hydroxyzinum Espefa (patrz punkt 4.5).

Należy zachować ostrożność u pacjentów ze znanymi czynnikami predysponującymi do wystąpienia zaburzeń rytmu serca lub jednocześnie leczonych produktem leczniczym mogącym wywołać zaburzenia rytmu serca.

W celu uniknięcia wpływu na wyniki testów alergicznych lub test prowokacji dooskrzelowej metacholiną, leczenie należy przerwać przynajmniej 5 dni przed ich wykonaniem.

Produkt Hydroxyzinum Espefa zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.

Hydroksyzyna przenika przez barierę łożyskową, osiągając większe stężenie w organizmie płodu niż u matki.

Hydroksyzyny nie należy podawać w czasie ciąży.

Nie należy podawać hydroksyzyny w czasie porodu, gdyż może to spowodować hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję OUN, niedotlenienie noworodka lub zatrzymanie moczu.

Podczas leczenia produktem leczniczym Hydroxyzinum Espefa należy przerwać karmienie piersią, ponieważ hydroksyzyna prawdopodobnie przenika do mleka.

Hydroksyzyna może zaburzać zdolność reakcji i koncentracji. Pacjentów należy o tym poinformować i przestrzec przed prowadzeniem pojazdów mechanicznych oraz obsługiwaniem maszyn.

Objawy obserwowane po znacznym przedawkowaniu wiążą się głównie z nadmiernym działaniem przeciwcholinergicznym, depresją lub paradoksalnym pobudzeniem OUN. Należą do nich: nudności, wymioty, tachykardia, gorączka, senność, osłabiony odruch źreniczny, drżenie, splątanie lub omamy, a następnie może wystąpić obniżony poziom świadomości, depresja oddechowa, drgawki, niedociśnienie lub arytmia serca oraz pogłębiająca się śpiączka i zapaść sercowo-oddechowa. Konieczne jest ścisłe kontrolowanie drożności dróg oddechowych, oddychania i krążenia poprzez ciągłe badanie EKG oraz zapewnienie odpowiedniej ilości tlenu. Należy kontrolować czynność serca i ciśnienie krwi do momentu, gdy u pacjenta przez 24 godziny nie będą występowały objawy przedawkowania. W przypadku pacjentów z zaburzeniami świadomości należy sprawdzić, czy nie przyjmowali jednocześnie innych leków lub alkoholu oraz podać im tlen, nalokson, glukozę i tiaminę, jeśli uzna się to za konieczne.

W razie konieczności podania środka obkurczającego naczynia, należy zastosować noradrenalinę lub metaraminol. Nie należy stosować adrenaliny.

Nie należy stosować preparatów wymiotnicy u pacjentów z objawami przedawkowania ani

u tych, u których może szybko nastąpić utrata świadomości, śpiączka lub napady drgawek, ponieważ

może to spowodować zachłystowe zapalenie płuc. Jeżeli nastąpiło klinicznie znaczące zażycie leku, to

można wykonać płukanie żołądka z uprzednią intubacją dotchawiczą.

Istnieje niewiele danych potwierdzających działanie zastosowanego węgla aktywnego.

Wątpliwe jest, by hemodializa lub hemoperfuzja miały jakiekolwiek istotne znaczenie.

Nie istnieje swoiste antidotum. Dane literaturowe wskazują, że w przypadku silnego, zagrażającego

życiu działania przeciwcholinergicznego opornego na leczenie innymi preparatami, skuteczne może

być podanie fizostygminy w dawce terapeutycznej.

Jeśli jednocześnie zostały zażyte trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, stosowanie fizostygminy może wywołać drgawki i oporne na leczenie zatrzymanie akcji serca. Fizostygminy należy również unikać u pacjentów z zaburzeniami przewodnictwa sercowego.

W razie jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z produktami leczniczymi działającymi depresyjnie na OUN lub z produktami leczniczymi o działaniu przeciwcholinergicznym, należy rozważyć możliwość nasilenia działania a dawkowanie dostosować indywidualnie. Alkohol nasila działanie hydroksyzyny.

Hydroksyzyna działa antagonistycznie w stosunku do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy. Należy unikać jednoczesnego podawania hydroksyzyny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO). Hydroksyzyna osłabia działanie adrenaliny zwiększające ciśnienie krwi. U szczurów hydroksyzyna osłabiała działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny. Wykazano, że cymetydyna w dawce 600 mg podawanej dwa razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% oraz zmniejsza stężenie jej metabolitu (cetyryzyny) o 20%.

Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i może w dużych dawkach powodować interakcje z substratami enzymu CYP2D6.

Hydroksyzyna nie wykazuje działania hamującego na izoenzymy UDP-glukuronylotransferazy, 1A1 i 1A6, w ludzkich mikrosomach wątrobowych. Hamuje izoenzymy cytochromu P450 2C9, 2C19 i 3A4 w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne w osoczu. Metabolit - cetyryzyna w stężeniu 100 pM nie wykazuje działania hamującego na cytochrom P 450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4) oraz izoenzymy UDP - glukuronylotransferazy.

Ponieważ hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5, istnieje możliwość zwiększenia stężenia hydroksyzyny podczas jednoczesnego podawania z produktami leczniczymi znanymi jako potencjalne inhibitory tych enzymów. Jednak jeśli tylko jeden ze szlaków metabolicznych jest hamowany, inny może częściowo go kompensować.

Działania niepożądane pogrupowano ze względu na układy narządów, w obrębie których je obserwowano. Częstość występowania działań niepożądanych została określona w następujący sposób: bardzo często (> =1/10); często (> =1/100 do < 1/10); niezbyt często (> =1/1 000 do < 1/100); rzadko (> =1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia serca:

rzadko: tachykardia Zaburzenia oka:

rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie Zaburzenia żołądka i jelit:

często: suchość w jamie ustnej niezbyt często: nudności rzadko: zaparcia, wymioty Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często: zmęczenie

niezbyt często: złe samopoczucie, gorączka Zaburzenia układu immunologicznego: rzadko: reakcje nadwrażliwości bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny Badania diagnostyczne:

rzadko: nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby Zaburzenia układu nerwowego: bardzo często: senność często: ból głowy, sedacja

niezbyt często: zawroty głowy, bezsenność, drżenie rzadko: drgawki, dyskineza

Zaburzenia psychiczne:

niezbyt często: pobudzenie, splątanie rzadko: dezorientacja, omamy Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

rzadko: zatrzymanie moczu Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:

bardzo rzadko: skurcz oskrzeli Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

rzadko: świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry

bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa Zaburzenia naczyniowe:

rzadko: niedociśnienie

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych {aktualny adres, nr telefonu i faksu ww. Departamentu} e-mail: adr@urpl.gov.pl