Bisoratio 2,5 mg, 30 tabletek

Substancją czynną leku Bisoratio jest bisoprolol. Bisoprolol należy do grupy leków zwanych beta-adrenolitykami. Leki te działają poprzez wpływ na reakcję organizmu na niektóre impulsy nerwowe, zwłaszcza w sercu. W rezultacie bisoprolol zwalnia czynność serca i zwiększa skuteczność serca w pompowaniu krwi wewnątrz organizmu.

Niewydolność serca występuje wtedy, gdy mięsień sercowy jest osłabiony i nie jest w stanie pompować wystarczającej na potrzeby organizmu ilości krwi. Lek Bisoratio jest stosowany w leczeniu stabilnej przewlekłej niewydolności serca. Podawany jest w skojarzeniu z innymi lekami stosowanymi w tym stanie (takimi jak inhibitory ACE, leki moczopędne i glikozydy nasercowe).

Substancją czynną leku jest bisoprololu fumaran. Każda tabletka leku Bisoratio o mocy zawiera 2,5 mg bisoprololu fumaranu.

• Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, magnezu stearynian i krospowidon (Typ B).

Leczenie bisoprololem musi być rozpoczynane od małej dawki, która będzie stopniowo zwiększana.

Lekarz zdecyduje, jak będzie zwiększana dawka, zazwyczaj postępuje się następująco:

• 1,25 mg bisoprololu raz na dobę przez jeden tydzień
• 2,5 mg bisoprololu raz na dobę przez jeden tydzień
• 3,75 mg bisoprololu raz na dobę przez jeden tydzień
• 5 mg bisoprololu raz na dobę przez cztery tygodnie
• 7,5 mg bisoprololu raz na dobę przez cztery tygodnie
• 10 mg bisoprololu raz na dobę jako leczenie podtrzymujące. Maksymalna zalecana dawka dobowa to 10 mg bisoprololu.

W zależności od tolerancji leku przez pacjenta, lekarz może także zdecydować o wydłużeniu odstępów pomiędzy zwiększeniami dawki. Jeśli stan pacjenta pogorszy się lub pacjent przestanie tolerować lek, może okazać się konieczne ponowne zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia. U niektórych pacjentów może być wystarczająca dawka podtrzymująca mniejsza niż 10 mg bisoprololu. Lekarz poinformuje pacjenta o postępowaniu.

Jeśli leczenie musi być całkowicie zakończone, lekarz zwykle zaleci stopniowe zmniejszanie dawki, ponieważ w innym przypadku stan pacjenta może ulec pogorszeniu.

Nie wolno przyjmować leku Bisoratio, jeśli którykolwiek z poniższych stanów dotyczy pacjenta:

• uczulenie na bisoprololu fumaran lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku.
• ciężka astma lub ciężka przewlekła choroba płuc
• ciężkie zaburzenia krążenia krwi w kończynach (takie jak zespół Raynauda), które mogą powodować mrowienie palców rąk i nóg lub ich blednięcie albo zasinienie 
• nieleczony guz chromochłonny (phaeochromocytoma), który jest rzadkim guzem nadnercza
• kwasica metaboliczna, stan, w którym jest zbyt dużo kwasów we krwi.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Bisoratio należy omówić to z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką, szczególnie jeśli u pacjenta występuje którykolwiek z poniższych stanów; mogą oni zalecić specjalne postępowanie (np. dodatkowe leczenie lub częstsze kontrole):

• cukrzyca (bisoprolol może maskować objawy małego stężenia cukru)
• ścisła dieta
• niektóre choroby serca, takie jak zaburzenia rytmu serca lub silny spoczynkowy ból w klatce piersiowej (dławica piersiowa typu Prinzmetala)
• zaburzenia dotyczące nerek lub wątroby
• zaburzenia krążenia krwi w kończynach
• astma lub przewlekła choroba płuc
• łuszcząca się wysypka (łuszczyca) w wywiadzie
• guz chromochłonny nadnercza (phaeochromocytoma)
• zaburzenia dotyczące tarczycy (bisoprolol może maskować objawy nadczynności tarczycy).

Dodatkowo należy poinformować lekarza, jeśli planowane jest:

• leczenie odczulające (np. w celu zapobiegania katarowi siennemu), ponieważ stosowanie leku Bisoratio może zwiększać ryzyko wystąpienia reakcji alergicznej lub nasilenia takiej reakcji
• zastosowanie znieczulenia (np. podczas zabiegu chirurgicznego), ponieważ lek Bisoratio może wpływać na reakcję organizmu w takiej sytuacji.

Stosowanie leku Bisoratio podczas ciąży może być szkodliwe dla płodu. Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. Nie wiadomo, czy bisoprolol przenika do mleka kobiet karmiących. Dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia lekiem Bisoratio.

Zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn może być zaburzona w zależności od tego, jak pacjent toleruje lek. Należy zachować szczególną ostrożność na początku leczenia, podczas zwiększania dawki lub zmiany leku, jak również w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu.

Objawy

Najczęściej występujące objawy przedawkowania beta-adrenolityków to bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Istnieją jedynie ograniczone doświadczenia dotyczące przedawkowania bisoprololu, zgłoszono tylko kilka przypadków przedawkowania bisoprololu. Odnotowano bradykardię i (lub) niedociśnienie. Wszyscy pacjenci powrócili do zdrowia. Istnieje duża zmienność międzyosobnicza w zakresie wrażliwości na pojedynczą, dużą dawkę bisoprololu i chorzy z niewydolnością serca wykazują prawdopodobnie bardzo dużą wrażliwość.

Leczenie

Ogólnie, w przypadku gdy dojdzie do przedawkowania, należy przerwać leczenie bisoprololem i rozpocząć leczenie wspomagające i objawowe.

Na podstawie oczekiwanych działań farmakologicznych oraz zaleceń dotyczących innych betaadrenolityków, w razie istnienia wymienionych klinicznych wskazań powinno się zastosować następujące ogólne środki:

Bradykardia: Podać dożylnie atropinę. W przypadku braku odpowiedniej reakcji można ostrożnie podać izoprenalinę lub inny środek wywierający dodatnie działanie chronotropowe. W pewnych okolicznościach może okazać się konieczne tymczasowe zastosowanie rozrusznika serca.

Niedociśnienie: Dożylne uzupełnienie płynów oraz podanie środków wazopresyjnych. Również pomocne może okazać się dożylne zastosowanie glukagonu.

Blok przedsionkowo-komorowy (drugiego lub trzeciego stopnia): Należy dokładnie monitorować pacjentów i leczyć dożylnymi wlewami izoprenaliny lub tymczasowo zastosować rozrusznik serca.

Ostre pogorszenie niewydolności serca: Podać dożylnie leki moczopędne, leki działające dodatnio inotropowo, leki rozszerzające naczynia.

Skurcz oskrzeli: Podać leki rozszerzające oskrzela, takie jak izoprenalina, (beta₂ -sympatykomimetyki i (lub) aminofilinę.

Hipoglikemia: Należy dożylnie podać glukozę.

Ograniczone dane wskazują, że bisoprolol trudno usunąć za pomocą dializy.

Połączenia leków niezalecane

Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid; lidokaina, fenytoina; flekainid, propafenon):

Może wystąpić nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie negatywnego działania inotropowego.

Antagoniści kanału wapniowego typu werapamil i w mniejszym stopniu typu diltiazem: Niekorzystny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Dożylne podanie werapamilu u pacjentów leczonych beta-adrenolitykiem może prowadzić do głębokiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego.

Ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe (np. klonitydyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna):

Jednoczesne stosowanie z ośrodkowo działającymi lekami przeciwnadciśnieniowymi może zmniejszyć ośrodkową impulsację współczulną i doprowadzić do zmniejszenia częstości tętna i frakcji wyrzutowej oraz rozszerzenia naczyń. Nagłe przerwanie leczenia, zwłaszcza przed zakończeniem blokady receptorów beta, może zwiększać ryzyko powstania tzw. „nadciśnienia z odbicia”.

Połączenia, które należy stosować z ostrożnością

Antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyny (np. felodypina i amlodypina):

Nie można wykluczyć, że jednoczesne stosowanie może zwiększyć ryzyko niedociśnienia i dalszego pogorszenia wydolności komór u chorych z niewydolnością serca.

Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron):

Wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego może być nasilony.

Leki parasympatykomimetyczne:

Jednoczesne stosowanie może wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększyć ryzyko bradykardii.

Beta-adrenolityki stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w jaskrze) mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie bisoprololu.

Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe:

Zwiększone działanie hipoglikemizujące. Blokada receptorów beta-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii.

Środki stosowane w znieczuleniu:

Osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia (dalsze informacje na temat znieczulenia ogólnego, patrz punkt 4.4).

Glikozydy nasercowe:

Wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwolnienie częstości pracy serca.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ):

NLPZ mogą osłabiać hipotensyjne działanie bisoprololu.

Beta-sympatykomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina):

Jednoczesne podawanie z bisoprololem może osłabiać działanie obu stosowanych preparatów.

Leki sympatykomimetyczne pobudzające zarówno adrenoreceptory alfa i beta (np. noradrenalina, adrenalina):

Jednoczesne stosowanie z bisoprololem może ujawniać działania, w których pośredniczą alfa-adrenoreceptory, polegające na zwężaniu naczyń, co wywołuje wzrost ciśnienia i nasilenie objawów chromania przestankowego. Uważa się, że tego typu interakcje są częstsze przy stosowaniu nieselektywnych beta-adrenolityków.

Jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych jak również innych leków nasilających działanie przeciwnadciśnieniowe (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny) może zwiększać ryzyko hipotensji.

Połączenia leków do rozważenia

Meflochina: nasila ryzyko bradykardii.

Inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B): nasilają działanie obniżające ciśnienie beta-adrenolityków, ale jednocześnie zwiększają ryzyko przełomu nadciśnieniowego.

Ryfampicyna: Niewielkie zmniejszenie okresu półtrwania bisoprololu, prawdopodobnie z powodu hamowania enzymów metabolizujących leki w wątrobie. W normalnych warunkach nie ma potrzeby dostosowania dawkowania.

Pochodne ergotaminy: Nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego.

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. W celu zapobiegania poważnym reakcjom, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli działanie niepożądane jest ciężkie, wystąpi nagle lub gwałtownie się pogorszy.

Większość poważnych działań niepożądanych jest związana z czynnością serca:

• zwolnienie czynności serca (może dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób)  nasilenie niewydolności serca (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób)
• wolna lub nieregularna czynność serca (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób). W przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub osłabienia albo trudności w oddychaniu należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Inne działania niepożądane są wymienione poniżej zgodnie z częstością występowania:

Często (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób)

• zmęczenie, osłabienie, zawroty głowy, ból głowy
• uczucie ziębnięcia lub drętwienia rąk lub stóp
• niskie ciśnienie tętnicze krwi
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak: nudności, wymioty, biegunka lub zaparcie.

Niezbyt często (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób)

• zaburzenia snu
• depresja
• trudności z oddychaniem u pacjentów z astmą lub przewlekłą chorobą płuc
• osłabienie mięśni, kurcze mięśni.

Rzadko (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 1000 osób)

• zaburzenia słuchu
• alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa
• suchość oczu spowodowana zmniejszonym wydzielaniem łez (co może być bardzo kłopotliwe, jeżeli pacjent stosuje soczewki kontaktowe)
• zapalenie wątroby, które może powodować zażółcenie skóry lub oczu
• reakcje typu alergicznego, takie jak swędzenie, zaczerwienienie, wysypka
• zmniejszenie popędu płciowego (zaburzenia potencji)
• koszmary senne, omamy
• omdlenie
• zmiany niektórych wyników badań krwi dotyczących funkcjonowania wątroby lub stężenia lipidów.

Bardzo rzadko (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 10000 osób)

• podrażnienie lub zaczerwienienie oczu (zapalenie spojówek)
• utrata włosów
• pojawienie się lub nasilenie łuskowatej wysypki na skórze (łuszczyca); wysypka typu łuszczycowego.