ApoSuprid 200 mg, 30 tabletek

ApoSuprid jest wskazany w leczeniu ostrej i przewlekłej schizofrenii z objawami pozytywnymi (takimi jak: urojenia, omamy, zaburzenia myślenia) i (lub) objawami negatywnymi (takimi jak: stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i socjalne), w tym także u chorych z przewagą objawów negatywnych.

Każda tabletka zawiera 200 mg amisulprydu.

Substancja pomocnicza: 95 mg laktozy.

W ostrych zaburzeniach psychotycznych, zaleca się dawki doustne wynoszące od 400 mg do 800 mg na dobę. W indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć do 1200 mg na dobę. Nie zbadano w wystarczającym stopniu bezpieczeństwa stosowania dawek ponad 1200 mg na dobę, zaleca się zatem, aby nie podawać dawki leku większej niż 1200 mg na dobę. Nie jest konieczne specjalne dawkowanie w czasie rozpoczynania leczenia amisulprydem. Dawkę należy dobierać w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na lek.

U pacjentów, u których występują jednocześnie objawy pozytywne i negatywne, dawki leku należy ustalić tak, aby uzyskać optymalną kontrolę objawów pozytywnych.

Leczenie podtrzymujące należy prowadzić najmniejszą skuteczną dawką produktu.

U pacjentów charakteryzujących się przewagą objawów negatywnych, zaleca się podawanie leku doustnie w dawkach od 50 mg do 300 mg na dobę. W każdym przypadku dawkę leku należy ustalać indywidualnie.

Amisulpryd należy podawać raz na dobę w przypadku dawek poniżej 300 mg, większe dawki należy podawać dwa razy na dobę.

Należy stosować minimalne skuteczne dawki produktu.

Stosowanie u osób w podeszłym wieku: w tej grupie pacjentów amisulpryd należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności, z uwagi na możliwość wystąpienia zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi lub nadmiernej sedacji.

Stosowanie u dzieci: podawanie amisulprydu dzieciom w wieku poniżej 15 lat jest przeciwwskazane, gdyż nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania leku w tej grupie wiekowej.

Stosowanie w niewydolności nerek: amisulpryd jest eliminowany z organizmu przez nerki. W przypadku niewydolności nerek dawkę leku należy zmniejszyć do połowy u pacjentów, u których klirens kreatyniny (CRcl) mieści się w zakresie 30-60 ml/min oraz do jednej trzeciej dawki u pacjentów, u których klirens kreatyniny (CRcl) mieści się w zakresie 10-30 ml/min.

Brak danych o chorych z ciężkim zaburzeniem nerek (CRCl< 10 ml/min), dlatego też nie należy stosować leku u tych pacjentów.

Stosowanie w niewydolności wątroby: ponieważ lek nie podlega w istotnym stopniu przemianom metabolicznym, nie ma konieczności modyfikowania dawki w przypadku zaburzenia czynności wątroby.

Nadwrażliwość na amisulpryd lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu.

Stosowanie u pacjentów z nowotworami, których wzrost jest zależny od stężenia prolaktyny, np. gruczolak przysadki typu prolactinoma, rak piersi.

Guz chromochłonny nadnerczy.

Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 15 lat.

Okres karmienia piersią.

Jednoczesne stosowanie z następującymi lekami, które mogą powodować wystąpienie torsades de pointes:

- leki przeciwarytmiczne klasy la, takie jak chinidyna, dizopiramid, prokainamid.

- leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, sotalol.

- inne leki, takie jak beprydyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna.

Powyższa lista nie jest kompletna.

Jednoczesne stosowanie z lewodopą.

Podobnie jak w przypadku stosowania innych neuroleptyków, możliwe jest wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego z takimi objawami jak hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia czynności autonomicznego układu nerwowego, zmienna świadomość oraz zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej w surowicy. W przypadku wystąpienia objawów zespołu należy przerwać podawanie amisulprydu.

U pacjentów leczonych niektórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznym, w tym amisulprydem odnotowano hiperglikemię, dlatego u pacjentów ze stwierdzoną cukrzycą lub z czynnikami ryzyka wystąpienia cukrzycy, u których rozpoczęto leczenie amisulprydem, należy monitorować stężenie glukozy we krwi.

Amisulpryd jest wydalany przez nerki. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek, należy zmniejszyć dawkę oraz wprowadzić odpowiednie leczenie.

Amisulpryd może obniżać próg drgawkowy. U pacjentów z padaczką w wywiadzie należy dokładnie monitorować podczas leczenia amisulprydem.

U pacjentów w podeszłym wieku amisulpryd należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności, z uwagi na możliwość wystąpienia zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi lub nadmiernej sedacji.

Podobnie jak w przypadku innych preparatów o działaniu antydopaminergicznym należy zachować szczególną ostrożność w razie stosowania amisulprydu u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdyż lek ten może nasilać objawy choroby.

Amisulpryd może być stosowany tylko wówczas, gdy leczenie neuroleptykiem jest niezbędne.

Po nagłym przerwaniu stosowania dużych dawek amisulprydu bardzo rzadko opisywano wystąpienie ostrych objawów odstawiennych, w tym nudności, wymioty, bezsenność. Ponadto wracały objawy z początku choroby oraz niekontrolowane ruchy ciała (takie jak akatyzja, dystonia, dyskineza). Zaleca si ę stopniowe odstawianie produktu.

Wydłużenie odstępu QT

Amisulpryd powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG. Działanie to, które może zwiększać ryzyko wystąpienia ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsades de pointes.

Jeśli stan kliniczny pacjenta na to pozwala, to przed zastosowaniem amisulprydu wskazane jest upewnić się, czy nie występują jakiekolwiek czynniki, które mogą sprzyjać wystąpieniu tego typu zaburzeń czynności serca. Są to:

- bradykardia (poniżej 55 uderzeń serca na minutę),

- zaburzenia serca, nagły zgon lub wydłużenie odstępu QT w wywiadzie rodzinnym,

- zaburzenia elektrolitowe, w szczególności hipokaliemia,

- wrodzone wydłużenie odstępu QT,

- stosowane obecnie leki, które mogą powodować znaczną bradykardię (< 55 uderzeń serca na minutę), hipokaliemię, zwolnienie przewodzenia w mięśniu sercowym lub wydłużenie odstępu QT.

Wykonanie EKG jest wskazane przed rozpoczęciem leczenia u wszystkich pacjentów, w szczególności u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z objawami pozytywnymi, z zaburzeniami serca w wywiadzie rodzinnym, z nieprawidłowymi wynikami badań klinicznych dotyczących serca.

W indywidualnych przypadkach należy rozważyć monitorowanie EKG w czasie leczenia (np. podczas zwiększania dawki).

Dawkę amisulprydu należy zmniejszyć w przypadku wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG lub zakończyć stosowanie, jeśli wartości QT > 500 ms.

Zaleca się okresowe monitorowanie elektrolitów, szczególnie u pacjentów stosujących jednocześnie leki moczopędne lub u pacjentów z istniejącymi zaburzeniami elektrolitowymi.

Jednoczesne stosowanie leków przeciwpsychotycznych nie jest wskazane.

Udar

W randomizowanych badaniach klinicznych przeprowadzonych w grupie pacjentów w podeszłym wieku z demencją i leczonych niektórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, stwierdzono 3-krotne zwiększenie ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych w porównaniu do placebo. Mechanizm tego działania nie jest znany. Nie można wykluczyć zwiększenia ryzyka tych działań niepożądanych w odniesieniu do innych leków przeciwpsychotycznych lub innej grupy pacjentów. U pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia udaru amisulpryd należy stosować z zachowaniem ostrożności.

Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko wyst ępującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża

W badaniach na zwierzętach nie wykazano teratogennego działania amisulprydu. Stwierdzono zmniejszoną płodność związaną z działaniem farmakologicznym produktu (działanie związane z wydzielaniem prolaktyny). Nie odnotowano działania teratogennego.

Aktualnie dostępne dane kliniczne u kobiet w ciąży są niewystarczające. Bezpieczeństwo stosowania amisulprydu w czasie ciąży nie zostało ustalone.

Zastosowanie produktu u kobiet w ciąży nie jest zalecane, dopóki spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Jeśli amisulpryd jest stosowany w ciąży, u płodów mogą wystąpić działania niepożądane amisulprydu, dlatego należy rozważyć prowadzenie dokładnego monitorowania ciąży.

U kobiet, które potencjalnie mogą zajść w ciążę, należy zastosować skuteczne metody antykoncepcji przed rozpoczęciem leczenia.

U noworodków narażonych w trzecim trymestrze ciąży na leki przeciwpsychotyczne (w tym na amisulpryd) nasila się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak objawy pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia, które mogą występować z różnym nasileniem i czasem utrzymywania się po porodzie. Raportowano o występowaniu pobudzenia, hipertonii, hipotonii, drżenia, senności, zaburzeń oddechowych oraz zaburzeń dotyczących karmienia. W związku z tym noworodki powinny być uważnie monitorowane. Obserwowano objawy odstawienia u noworodków, których matki stosowały podczas ciąży amisulpryd.

Laktacja

Nie wiadomo, czy amisulpryd wydzielany jest do mleka matki. Z tego względu nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Nawet jeśli ApoSuprid stosowany jest zgodnie z zaleceniami może powodować senność, co wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Dane dotyczące przedawkowania amisulprydu są niewystarczające. Opisywano nasilenie znanych działań farmakologicznych leku. Obejmują one senność i działanie sedatywne, śpiączkę, niedociśnienie i objawy pozapiramidowe.

W przypadku ostrego przedawkowania należy wziąć pod uwagę możliwość przyjęcia wielu leków.

Ponieważ amisulpryd w niewielkim stopniu podlega dializie, nie można zastosować hemodializy w celu jego eliminacji.

Nie istnieje swoiste antidotum na amisulpryd.

Należy wdrożyć odpowiednie leczenie podtrzymujące, obejmujące ścisłe monitorowanie czynności życiowych, w tym ciągłe monitorowanie czynności serca ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT.

W przypadku znacznego nasilenia objawów pozapiramidowych należy podać leki antycholinergiczne.

Skojarzenia leków przeciwwskazane

Leki, które mogą powodować wystąpienie torsades de pointes:

- leki przeciwarytmiczne klasy Ia, takie jak chinidyna, dizopiramid, prokainamid.

- leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, sotalol.

- inne leki, takie jak beprydyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna.

Powyższa lista nie jest kompletna.

Lewodopa: wzajemny antagonizm lewodopy i neuroleptyków.

Skojarzenia leków niewskazane

Alkohol nasila sedatywne działanie neuroleptyków.

Skojarzenia leków wymagające zachowania środków ostrożności

Leki zwiększające ryzyko wystąpienia torsades de pointes lub wydłużenia odstępu QT:

- leki powodujące bradykardię, takie jak P-adrenolityczne, antagoniści kanału wapniowego, powodujące bradykardię, takie jak diltiazem, werapamil; klonidyna, guanfacyna, glikozydy naparstnicy.

- leki zmniejszające stężenie potasu we krwi lub zaburzenia elektrolitowe: leki moczopędne, środki przeczyszczające, amfoterycyna B (podawana dożylnie), glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd.

- neuroleptyki, takie jak pimozyd, haloperydol, imipramina, leki przeciwdepresyjne, lit.

Skojarzenia leków, które należy wziąć pod uwagę

Leki o hamującym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy, w tym leki narkotyczne, przeciwlękowe, przeciwbólowe, leki przeciwhistaminowe (antagoniści receptorów Hi) o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodiazepiny i inne leki anksjolityczne, klonidyna i pochodne.

Leki stosowane w nadciśnieniu tętniczym i inne leki obniżające ciśnienie krwi.

Agoniści dopaminergiczni (oprócz lewodopy), ponieważ amisulpryd może zmniejszać ich działanie.

Działania niepożądane uszeregowano zgodnie z następującą konwencją dotyczącą częstości:

Bardzo często (≥10)

Często (≥1/100 do < 1/10)

Niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100)

Rzadko (≥1/10 000 do < 1/1 000)

Bardzo rzadko (< 1/10 000)

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dost ępnych danych).

Badania kliniczne

Poniższe działania niepożądane odnotowano w badaniach klinicznych.

Należy zauważyć, że w niektórych przypadkach trudno odróżnić działania niepożądane od objawów istniejącej choroby.

• Zaburzenia układu nerwowego:

Bardzo często: mogą wystąpić objawy pozapiramidowe: drżenie, wzmożone napięcie mięśniowe, hipokinezja zwiększenie wydzielania śliny, akatyzja, dyskineza. Objawy te po zastosowaniu podtrzymujących dawek leku mają zazwyczaj umiarkowane nasilenie i są częściowo przemijające bez przerywania podawania amisulprydu, po zastosowaniu leku przeciw parkinsonizmowi. Częstość występowania objawów pozapiramidowych jest zależna od dawki i jest bardzo mała w przypadku podawania dawek 50-300 mg/dobę u pacjentów z przeważającymi negatywnymi objawami.

Często: może wystąpić ostra dystonia (spazmatyczny kręcz szyi, napady wejrzeniowe, szczękościsk), która przemija bez przerywania leczenia amisulprydem, po zastosowaniu antycholinergicznego leku przeciw parkinsonizmowi. Senność.

Niezbyt często: zwłaszcza po długotrwałym leczeniu mogą wystąpić późne dyskinezy charakteryzujące się rytmicznymi, mimowolnymi ruchami przede wszystkim języka i (lub) mięśni twarzy. Podawanie antycholinergicznych leków przeciw parkinsonizmowi jest w tych przypadkach nieskuteczne, a nawet może powodować nasilenie objawów. Napady drgawkowe.

• Zaburzenia psychiczne:

Często: bezsenność, niepokój, pobudzenie, zaburzenia orgazmu.

• Zaburzenia żołądka i jelit:

Często: zaparcia, nudności, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej.

• Zaburzenia endokrynologiczne:

Często: amisulpryd zwiększa stężenie prolaktyny w surowicy krwi, które przemija po zaprzestaniu stosowania produktu. Hiperprolaktynemia może powodować mlekotok, zatrzymanie miesiączki, ginekomastię, obrzmienie piersi, impotencję.

• Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:

Niezbyt często: hiperglikemia.

• Zaburzenia serca:

Często: niedociśnienie.

Niezbyt często: bradykardia.

• Badania diagnostyczne:

Często: zwiększenie masy ciała.

Niezbyt często: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, szczególnie aminotransferaz.

• Zaburzenia układu immunologicznego:

Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości.

Dane po wprowadzeniu amisulprydu do obrotu

Dodatkowo, odnotowano przypadki następujących działań niepożądanych, pochodzących z raportów spontanicznych:

• Zaburzenia układu nerwowego:

Częstość nieznana: złośliwy zespół neuroleptyczny.

• Zaburzenia serca:

Częstość nieznana: wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG i komorowe zaburzenia rytmu serca, takie jak torsades de pointes, tachykardia komorowa, która może prowadzić do migotania komór lub zawału serca, nagły zgon.

• Stan ciąży, połogu i okołoporodowy:

Częstość nieznana: noworodkowy zespół odstawienia leku.