Amlomyl 5 mg, 30 tabletek

• Nadciśnienie tętnicze

• Przewlekła stabilna i naczynioskurczowa dławica piersiowa

• Naczynioskurczowa dusznica piersiowa (Prinzmetala)

Każda tabletka zawiera 5 mg amlodypiny (w postaci amlodypiny bezylanu).

Dawkowanie

Dorośli

Zarówno w leczeniu nadciśnienia tętniczego jak i dławicy piersiowej początkowa dawka Amlomylu wynosi zazwyczaj 5 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do maksymalnej dawki 10 mg na dobę (w dawce pojedynczej) w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, Amlomyl stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami alfa-adrenolitycznymi, lekami beta-adrenolitycznymi oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową, Amlomyl może być stosowany w monoterapii lub w połączeniu z innymi produktami leczniczymi przeciw dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory beta. 

Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory betaadrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. 

Szczególne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku

Amlomyl stosowany w takich samych dawkach jest jednakowo dobrze tolerowany przez chorych w wieku podeszłym i młodszych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się normalny schemat dawkowania, jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność.

Zaburzenia czynności wątroby

Schemat dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie został ustalony, dlatego dostosowując dawkę amlodypiny należy zachować ostrożność, dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych. Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo należy ją zwiększać.

Zaburzenia czynności nerek

Zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem uszkodzenia nerek, dlatego zaleca się normalny schemat dawkowania. Amlodypina nie jest usuwana z organizmu przez dializę.

Dzieci i młodzież

Dzieci i młodzież z nadciśnieniem tętniczym w wieku od 6 do 17 lat.

Zalecana doustna dawka początkowa u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawka może zostać zwiększona do 5 mg raz na dobę jeśli po 4 tygodniach stosowania nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Dawki większe niż 5 mg na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży.

Dzieci poniżej 6. roku życia  

Brak dostępnych danych. 

Sposób podawania

Tabletka do stosowania doustnego.

Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów:

- z nadwrażliwością na pochodne dihydropirydyny,amlodypinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- z ciężkim niedociśnieniem tętniczym

- ze wstrząsem ( w tym wstrząsem kardiogennym)

- ze zwężeniem drogi odpływu lewej komory (np. w ciężkim zwężeniu zastawki aortalnej)

- z hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po przebyciu ostrego zawału mięśnia sercowego

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym.

Pacjenci z niewydolnością serca:

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością serca. W długoterminowym badaniuklinicznym kontrolowanym placebo z udziałem pacjentów z ciężką niewydolnością serca (stopień III i IV według NYHA) częstość występowania obrzęku płuc była większa w grupie leczonej amlodypiną w porównaniu z grupą otrzymującą placebo,lecz nie towarzyszyło temu nasilenie objawów niewydolności serca. Leki z grupy antagonistów kanałów wapniowych, w tym amlodypina, powinny być ostrożnie stosowane u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz śmierci.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby:

Okres półtrwania amlodypiny jest wydłużony, a wartości AUC są większe u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ustalono zaleceń dotyczących dawkowania. Stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki, należy zachować ostrożność zarówno podczas rozpoczynania leczenia jak również podczas zwiększania dawki amodypiny. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy stopniowo zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę.

Stosowanie u osób w podeszłym wieku:

U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:

Amlodypina może być stosowana u pacjentów z niewydolnością nerek w zwykłych dawkach. Zmiany stężenia amlodypiny w osoczu nie odzwierciedlają stopnia uszkodzenia nerek. Amlodypina nie jest usuwana z organizmu podczas dializy.

Ciąża

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży.

Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek produktu. 

Stosowanie amlodypiny u kobiet w ciąży jest zalecane jedynie w przypadku, gdy nie można zastosować innego, bezpieczniejszego leku lub, gdy korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko dla matki i płodu.

Karmienie piersią

Nie wiadomo czy amlodypina wydzielana do mleka kobiecego. Decyzja odnośnie kontynuacji lub rezygnacji z karmienia piersią czy też kontynuacji lub rezygnacji z leczenia amlodypiną powinna być podejmowana po ocenie potencjalnych korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści leczenia amlodypiną u matki.

Płodność

U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców.

Amlodypina może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwanie maszyn. U pacjentów przyjmujących amlodypinę, którzy odczuwają zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie lub nudności, zdolność reakcji może być obniżona. Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia. 

U ludzi doświadczenie z zamierzonym przedawkowaniem jest ograniczone.

Objawy:

Dostępne dane wskazują, że znaczne przedawkowanie amlodypiny może powodować nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych i odruchową tachykardię. Odnotowano przypadki znacznego i prawdopodobnie długotrwałego obniżenia ciśnienia systemowego, prowadzącego do wstrząsu, w tym wstrząsu z wystąpieniem zgonu.

Leczenie:

Klinicznie istotne niedociśnienie, spowodowane przedawkowaniem amlodypiny wymaga aktywnego wspomagania czynności układu sercowo-naczyniowego, które obejmuje regularne monitorowanie funkcji układu krążenia i oddechowego, uniesienie kończyn oraz kontrolę objętości płynów krążących i ilości wydalanego moczu. 

Pomocne w przywracaniu prawidłowego napięcia naczyń krwionośnych i ciśnienia tętniczego krwi, mogą być leki obkurczające naczynia krwionośne, pod warunkiem, że nie ma przeciwwskazań do ich stosowania. Dożylnie podany glukonian wapnia może wpływać korzystnie, odwracając skutki blokady kanałów wapniowych 

W niektórych przypadkach skutecznym, wartym rozważenia postępowaniem, może być wykonanie płukania żołądka. Podanie węgla aktywowanego zdrowym ochotnikom, niezwłocznie lub do 2 godzin po zażyciu amlodypiny (w dawce 10 mg), prowadziło do znaczącego obniżenia wchłaniania amlodypiny. 

Ponieważ amlodypina silnie wiąże się z białkami osocza, dializa nie wydaje się skuteczną metodą usuwania jej z organizmu.

Wpływ innych produktów leczniczych na amlodypinę

Inhibitory CYP3A4: Jednoczesne stosowanie z silnym lub umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy takie jak erytromycyna, klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) mogło powodować znaczne zwiększenie wpływu amlodypiny na organizm. Znaczenie kliniczne niniejszej zmiany może być bardziej widoczne u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna odpowiednia kontrola kliniczna oraz odpowiednie dostosowanie dawki.

Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilać obniżenie ciśnienia tętniczego. 

Dantrolen (wlew): u zwierząt po dożylnym podaniu werapamilu i dantrolenu obserwowano prowadzące do śmierci migotanie komór i zapaść krążeniową powiązaną z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów kanału wapniowego, takich jak amlodypina u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej.

Wpływ amlodypiny na inne produkty lecznicze

Działanie amlodypiny polegające na obniżaniu ciśnienia krwi sumuje się z działaniem obniżającym ciśnienie krwi innych produktów leczniczych o właściwościach przeciwnadciśnieniowych

W badaniach klinicznychdotyczących interakcji amlodypina nie wpływała na farmakokinetykę atorwastatyny, digoksyny, etanolu (alkohol), warfaryny lub cyklosporyny.

Symwastatyna: jednoczesne wielokrotne podawanie amlodypiny w dawce 10 mg z symwastatyną w dawce 80 mg spowodowało 77% wzrost ekspozycji na symwastatynę w porównaniu do monoterapii symwastatyną. U pacjentów leczonych amlodypiną w dawce do 20 mg dziennie należy ograniczyć dawki symwastatyny .

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

Najczęściej obserwowane działania niepożądane związane z leczeniem obejmowały: senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, zaczerwienienia twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęk oraz zmęczenie.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych

W czasie leczenia amlodypiną zaobserwowano i opisano następujące działania niepożądane z następującą częstością ich występowania:

bardzo często: (≥1/10)

często: (≥1/100 do < 1/10)

niezbyt często: (≥1/1000 do < 1/100)

rzadko: (≥1/10 000 do < 1/1000)

bardzo rzadko: (< 1/10 000)

W obrębie każdej częstości występowania działania niepożądane przedstawiono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

*Najczęściej wraz z cholestazą

W wyjątkowych przypadkach obserwowano występowanie zespołu pozapiramidowego.