Rulid, 150 mg, 10 tabletek powlekanych

Produkt Rulid stosowany jest w leczeniu następujących zakażeń bakteryjnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na roksytromycynę:

- zapalenie migdałków (angina) wywołane przez paciorkowce z grupy A beta-hemolizujące - jako alternatywa dla antybiotyków beta-laktamowych;

- ostre zapalenia zatok obocznych nosa, gdy nie można zastosować antybiotyku beta-laktamowego;

- nadkażenia w przebiegu ostrego zapalenia oskrzeli;

- zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli;

- pozaszpitalne zapalenie płuc u pacjentów bez czynników ryzyka, bez objawów ciężkiego stanu klinicznego i przy braku objawów klinicznych wskazujących na zakażenie wywołane przez pneumokoki;

w przypadku podejrzenia atypowego zapalenia płuc makrolidy są wskazane niezależnie od nasilenia objawów;

- zakażenia skóry i tkanki podskórnej o lekkim przebiegu wywołane przez Staphylococcus aureus lub Streptococcus pyogenes;

- nierzeżączkowe zakażenia narządów płciowych wywołane przez Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum.

Podejmując decyzję o leczeniu produktem Rulid należy uwzględnić oficjalne zalecenia dotyczące stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Substancją czynną zawartą w produkcie Rulid jest roksytromycyna (Roxithromycinum).

Jedna tabletka powlekana zawiera 150 mg roksytromycyny. Substancje pomocnicze biologicznie czynne: glukoza. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Dawkowanie

Dorośli: 1 tabletka rano i 1 tabletka wieczorem, co 12 godzin (300 mg na dobę).

Długość kuracji zależy od wskazań terapeutycznych, drobnoustroju wywołującego zakażenie i obrazu klinicznego choroby.

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby

U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby [np. marskością wątroby z żółtaczką i (lub) wodobrzuszem] nie zaleca się stosowania roksytromycyny; jednak jeśli zastosowanie leku jest konieczne, dawkę należy zmniejszyć o połowę i regularnie kontrolować czynność wątroby. Parametry czynności wątroby należy kontrolować również u osób z zaburzoną czynnością wątroby oraz u tych, u których niewydolność wątroby wystąpiła podczas stosowania roksytromycyny w przeszłości. Jeśli w czasie stosowania roksytromycyny parametry czynności wątroby pogorszą się, należy rozważyć odstawienie leku.

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek nie ma konieczności zmniejszania dawki leku, ponieważ zaledwie około 10% przyjętej doustnie roksytromycyny lub jej metabolitów wydalane jest przez nerki.

Dawkowanie u osób w podeszłym wieku

Modyfikacja dawkowania u osób w podeszłym wieku nie jest konieczna. Dzieci

W razie konieczności zastosowania roksytromycyny u dzieci, dostępne są tabletki o mniejszej zawartości substancji czynnej.

Sposób podawania

Całą tabletkę należy połknąć z dostateczną ilością wody. Roksytromycynę należy przyjmować przed posiłkami.

Rulid jest przeciwwskazany w przypadku:

- nadwrażliwości na antybiotyki makrolidowe lub którykolwiek składnik leku,

- jednoczesnego stosowania alkaloidów sporyszu o zwężającym działaniu na naczynia krwionośne,

- jednoczesnego stosowania takich leków, jak astemizol, cyzapryd, pimozyd, terfenadyna, ze względu na możliwość wystąpienia arytmii komorowych (patrz punkt 4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji).

Podczas jednoczesnego podawania antybiotyków makrolidowych i alkaloidów sporyszu o kurczącym działaniu na naczynia krwionośne donoszono o przypadkach silnego zwężenia naczyń (zatruciu sporyszem), w następstwie którego może wystąpić martwica kończyn. Przed podaniem roksytromycyny należy upewnić się, że pacjent nie przyjmuje alkaloidów sporyszu.

Należy zachować szczególną ostrożność stosując roksytromycynę u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.2. Dawkowanie i sposób podawania).

Należy zachować szczególną ostrożność, jeśli u pacjenta występuje biegunka w okresie stosowania leku. Może być ona objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelit, wywołanego przez toksyny nadmiernie namnożonej w jelitach bakterii Clostridium difficile. Zapalenie może mieć przebieg lekki lub ciężki. Lekkie zwykle ustępuje po odstawieniu leku. W cięższych przypadkach lekarz może zalecić przyjmowanie metronidazolu lub wankomycyny.

Pacjent nie powinien przyjmować leków hamujących perystaltykę ani innych działających zapierająco.

W niektórych przypadkach makrolidy, w tym roksytromycyna mogą powodować wydłużenie odstępu QT. Dlatego roksytromycynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, w sytuacjach sprzyjających wystąpieniu zaburzeń rytmu serca (np. nie wyrównana hipokaliemia lub hipomagnezemia, klinicznie znacząca bradykardia), jak również u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy IA i III.

Jak w przypadku innych makrolidów, roksytromycyna może powodować nasilenie miastenii.

Ze względu na zawartość glukozy w preparacie Rulid, 150 mg, tabletki powlekane, nie należy go podawać pacjentom z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża

Badania prowadzone na kilku gatunkach zwierząt nie wykazały teratogennego lub toksycznego wpływu roksytromycyny na płód po zastosowaniu dawek do 200 mg/kg mc./dobę lub 40-krotnie wyższych od dawek stosowanych terapeutycznie u ludzi. Brak odpowiednich badań dotyczących stosowania roksytromycyny u kobiet w ciąży, dlatego może być ona stosowana w tym okresie wyłącznie w razie zdecydowanej konieczności.

Laktacja

Brak doświadczeń klinicznych dotyczących stosowania roksytromycyny u kobiet karmiących piersią.

Niewielkie ilości roksytromycyny przenikają do mleka kobiet karmiących; należy zatem przerwać leczenie roksytromycyną lub zdecydować o zaprzestaniu karmienia dziecka piersią w przypadku kontynuowania terapii.

Należy zwrócić uwagę pacjenta na możliwość wystąpienia zawrotów głowy po przyjęciu leku.

Objawy przedawkowania: nudności, wymioty, biegunka. Mogą również wystąpić i nasilić się przy przedawkowaniu takie działania niepożądane, jak bóle i zawroty głowy. W przypadku przedawkowania należy podjąć następujące działania: płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego i leczenie objawowe. Nie istnieje swoiste antidotum.

Roksytromycyny nie należy stosować u pacjentów jednocześnie przyjmujących następujące leki:

? Alkaloidy sporyszu zwężające naczynia krwionośne (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).

? Terfenadynę

Niektóre antybiotyki makrolidowe mogą wchodzić w interakcje z terfenadyną, powodując zwiększenie stężenia terfenadyny w surowicy krwi i w konsekwencji ciężkie komorowe zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza zaburzenia typu torsade de pointes. Podobnych reakcji nie obserwowano w przypadku roksytromycyny, a badania prowadzone na ograniczonej liczbie zdrowych ochotników wykazały brak podobnych interakcji lub istotnych zmian w zapisie EKG, jednak skojarzona terapia roksytromycyną i terfenadyną nie jest zalecana.

? Astemizol, cyzapryd, pimozyd

Takie leki, jak astemizol, cyzapryd lub pimozyd, oraz inne metabolizowane przez izoenzym wątrobowy CYP3A powodowały wydłużenie odstępu QT i (lub) arytmie (głównie zaburzenia typu torsade de pointes). Jest to wynikiem wzrostu stężenia tych substancji w surowicy krwi, spowodowanego interakcjami z istotnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A, w tym także z wybranymi antybiotykami makrolidowymi. Roksytromycyna nie ma wcale lub ma jedynie ograniczoną zdolność do wiązania CYP3A i hamowania metabolizmu innych leków przetwarzanych przez ten izoenzym. Z tego względu nie można z całą pewnością potwierdzić lub wykluczyć ewentualnych klinicznych interakcji pomiędzy roksytromycyną i wymienionymi wyżej lekami; dlatego też jednoczesne podawanie roksytromycyny i tych leków nie jest wskazane.

Podczas stosowania roksytromycyny należy brać pod uwagę następujące interakcje:

? Leki przeciwzakrzepowe

W badaniach z udziałem ochotników nie obserwowano interakcji z warfaryną; jednak u pacjentów leczonych roksytromycyną i antagonistami witaminy K (np. pochodne kumarolu) odnotowano przypadki wydłużenia czasu protrombinowego lub wzrostu wartości INR, co mogło być spowodowane samym zakażeniem. Podczas skojarzonej terapii roksytromycyną i antagonistami witaminy K zaleca się monitorowanie wartości INR.

? Dizopiramid

Badanie in vitro wykazało, że roksytromycyna może zastępować związany z białkami dizopiramid; takie działanie roksytromycyny in vivo może spowodować wzrost stężenia wolnego dizopiramidu w surowicy. Z tego względu należy monitorować zapis EKG i, w miarę możliwości, stężenia dizopiramidu w surowicy.

? Digoksyna i inne glikozydy nasercowe

W badaniu z udziałem zdrowych ochotników stwierdzono, że roksytromycyna może zwiększać wchłanianie digoksyny. Działanie to, częste w przypadku innych antybiotyków makrolidowych, może w bardzo rzadkich przypadkach prowadzić do nasilenia działań niepożądanych glikozydów nasercowych. Mogą wówczas wystąpić takie objawy, jak nudności, wymioty, biegunka, bóle lub zawroty głowy, a także zaburzenia przewodzenia sercowego i (lub) zaburzenia rytmu serca. Dlatego u pacjentów przyjmujących jednocześnie roksytromycynę i digoksynę lub inny glikozyd nasercowy należy monitorować czynność elektryczną serca oraz, w miarę możliwości, stężenie glikozydów nasercowych w surowicy krwi. Takie postępowanie jest konieczne w przypadku wystąpienia objawów świadczących o przedawkowaniu glikozydów nasercowych.

? Midazolam, triazolam

Roksytromycyna, podobnie jak inne antybiotyki makrolidowe, może zwiększać pole pod krzywą oraz wydłużać okres półtrwania midazolamu; dlatego działanie midazolamu może być nasilone i trwać dłużej u osób leczonych roksytromycyną. Brak ostatecznych dowodów potwierdzających występowanie interakcji pomiędzy roksytromycyną i triazolamem.

? Teofilina

Obserwowano zwiększenie stężenia teofiliny w osoczu i nasilenie jej działań niepożądanych, jednak nie ma zwykle konieczności modyfikacji dawkowania roksytromycyny.

? Cyklosporyna

Obserwowano zwiększenie stężenia cyklosporyny w osoczu, jednak nie ma zwykle konieczności modyfikacji dawkowania roksytromycyny.

? Leki przeciwarytmiczne klasy IA i III

Roksytromycynę, podobnie jak inne makrolidy, należy stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy IA i III (patrz pkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).

? Inne

Brak klinicznie istotnych interakcji pomiędzy roksytromycyną a karbamazepiną, ranitydyną, wodorotlenkiem glinu lub magnezu oraz doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi estrogeny i progestageny.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: eozynofilia.

Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, bóle głowy, parestezje. Tak jak w przypadku innych antybiotyków makrolidowych, donoszono o występowaniu zaburzeń smaku (w tym brak smaku) i (lub) powonienia (w tym brak węchu).

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: skurcz oskrzeli.

Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, bóle w nadbrzuszu (niestrawność), biegunka (czasami krwawa). Obserwowano objawy zapalenia trzustki; większość z tych pacjentów otrzymywała także inne leki, które mogły spowodować zapalenie trzustki jako działanie niepożądane.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rumień wielopostaciowy, wysypka, pokrzywka, plamica.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: nadkażenia: jak w przypadku innych antybiotyków, stosowanie roksytromycyny, zwłaszcza przez dłuższy czas, może spowodować narastanie oporności drobnoustrojów. Niezwykle ważna jest wielokrotna ocena stanu pacjenta. W razie wystąpienia nadkażenia podczas leczenia roksytromycyną należy zastosować odpowiednie leczenie.

Zaburzenia układu immunologicznego: obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny..

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: cholestatyczne lub, rzadziej, ostre zapalenie wątroby (czasami z żółtaczką).

Zaburzenia psychiczne: omamy.

Badania diagnostyczne: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych: AspAT, AlAT i (lub) fosfatazy alkalicznej.