Merandex 20 mg, 28 tabletek powlekanych

Lek Merandex stosowany jest w leczeniu pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego.

Substancją czynną leku jest memantyny chlorowodorek.

Merandex , 20 mg
Każda tabletka powlekana zawiera 20 mg chlorowodorku memantyny, co odpowiada 16,62 mg memantyny.

Pozostałe składniki leku to:
Rdzeń tabletki: celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, hypromeloza 2910, magnezu stearynian.
Otoczka: hypromeloza 2910, tytanu dwutlenek (E 171), laktoza jednowodna, makrogol 3000, triacetyna.

Ten lek zawsze należy stosować zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Dawkowanie
Zalecana dawka leku Merandex dla pacjentów dorosłych i w podeszłym wieku wynosi 20 mg raz na dobę.

W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia działań niepożądanych dawkowanie leku należy zwiększać stopniowo, według następującego schematu:
1. tydzień: pół tabletki leku Merandex, 10 mg (5 mg) raz na dobę
2. tydzień: jedna tabletka leku Merandex, 10 mg raz na dobę
3. tydzień: jedna i pół tabletki leku Merandex, 10 mg (15 mg) raz na dobę
4. tydzień i kolejne tygodnie: dwie tabletki leku Merandex, 10 mg raz na dobę (20 mg) lub jedna tabletka leku Merandex, 20 mg raz na dobę.

Zazwyczaj dawkowanie rozpoczyna się od podawania połowy tabletki leku Merandex, 10 mg raz na dobę (5 mg raz na dobę) przez pierwszy tydzień leczenia. W drugim tygodniu dawkę zwiększa się do jednej tabletki leku Merandex, 10 mg raz na dobę (10 mg raz na dobę), w trzecim tygodniu do jednej i pół tabletki leku Merandex, 10 mg raz na dobę (15 mg raz na dobę). Od czwartego tygodnia zazwyczaj podaje się dwie tabletki leku Merandex, 10 mg raz na dobę (20 mg raz na dobę) lub jedną tabletkę leku Merandex, 20 mg raz na dobę.

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
U pacjentów z zaburzonymi czynnościami nerek odpowiednie dawkowanie ustalane jest przez lekarza prowadzącego. U tych pacjentów konieczne jest prowadzenie stałego monitorowania czynności nerek, w określonych odstępach czasu, zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego.

Sposób podawania
Lek Merandex należy przyjmować doustnie, raz na dobę. Aby leczenie było skuteczne, lek należy przyjmować regularnie, codziennie o tej samej porze. Tabletki należy połykać popijając wodą. Lek może być przyjmowany z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

Czas trwania leczenia
Leczenie należy kontynuować tak długo, dopóki będzie przynosiło pozytywne efekty, a jego przebieg powinien być regularnie oceniany przez lekarza prowadzącego.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Merandex
Z reguły zażycie zbyt dużej dawki leku Merandex nie powoduje zagrożenia dla zdrowia. W przypadku zażycia większej niż zalecana dawki leku mogą wystąpić wzmożone objawy opisane w punkcie 4. „Możliwe działania niepożądane”.
W przypadku znacznego przedawkowania leku Merandex należy skontaktować się z lekarzem prowadzącym lub innym lekarzem, gdyż może zaistnieć konieczność wdrożenia odpowiedniego postępowania.

Pominięcie zastosowania leku Merandex
W przypadku pominięcia dawki leku Merandex, kolejna dawka leku powinna być przyjęta o zwykłej porze.
Nie należy przyjmować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Kiedy nie stosować leku Merandex

• jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na memantyny chlorowodorek lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).

Przed rozpoczęciem stosowania leku Merandex należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą

• jeśli u pacjenta występowały w przeszłości napady padaczkowe;
• jeśli u pacjenta w ostatnim czasie wystąpił zawał mięśnia sercowego (atak serca) lub jeśli pacjent cierpi na zastoinową niewydolność krążenia lub na niekontrolowane nadciśnienie tętnicze (wysokie ciśnienie krwi).

W powyżej wymienionych sytuacjach leczenie lekiem Merandex należy prowadzić pod ścisłą kontrolą lekarza prowadzącego, który powinien regularnie oceniać skutki prowadzonej terapii.

Podczas stosowania memantyny u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek (problemami z nerkami), czynności nerek powinny być dokładnie monitorowane przez lekarza prowadzącego, a w razie konieczności dawkowanie leku powinno być przez lekarza odpowiednio modyfikowane.

Należy unikać jednoczesnego stosowania takich leków jak amantadyna (stosowana w leczeniu choroby Parkinsona), ketamina (substancja mająca zastosowanie zazwyczaj jako lek znieczulający), dekstrometorfan (stosowany zazwyczaj w leczeniu kaszlu), a także innych leków z grupy antagonistów NMDA.

Dzieci i młodzież
Nie zaleca się stosowania leku Merandex u dzieci oraz młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Lek Merandex a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Stosowanie leku Merandex może w szczególności powodować zmiany w działaniu oraz powodować konieczność modyfikacji dawkowania przez lekarza prowadzącego następujących leków wymienionych poniżej:

• amantadyny, ketaminy, dekstrometorfanu;
• dantrolenu, baklofenu;
• cymetydyny, ranitydyny, prokainamidu, chinidyny, chininy, nikotyny;
• hydrochlorotiazydu (oraz wszystkich leków złożonych zawierających hydrochlorotiazyd);
• leków antycholinergicznych (substancje zwykle stosowane w leczeniu zaburzeń ruchowych lub skurczów jelit);
• leków przeciwdrgawkowych (substancje stosowane w zapobieganiu i przerywaniu napadów drgawkowych);
• barbituranów (substancje stosowane głównie jako środki nasenne);
• agonistów dopaminergicznych (substancje takie jak L-dopa, bromokryptyna);
• neuroleptyków (substancje stosowane w leczeniu zaburzeń psychicznych);
• doustnych leków przeciwzakrzepowych.

W przypadku przyjęcia pacjenta do szpitala, należy poinformować lekarza o fakcie przyjmowania leku Merandex.

Merandex z jedzeniem i piciem
Należy poinformować lekarza prowadzącego, jeśli pacjent dokonał ostatnio lub planuje wprowadzenie zasadniczych zmian w sposobie odżywiania (np. przejście z diety normalnej na ścisłą dietę wegetariańską).
Lekarza prowadzącego należy także poinformować jeśli u pacjenta rozpoznano nerkową kwasicę kanalikową (RTA, nadmierne stężenie kwaśnych substancji we krwi spowodowane dysfunkcją nerek – słabą czynnością nerek) lub jeśli rozpoznano ciężkie zakażenia dróg moczowych (struktury, przez które przepływa mocz).
W wyżej wymienionych przypadkach może pojawić się konieczność zmodyfikowania przez lekarza prowadzącego dawkowania leku.

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Ciąża
Nie zaleca się podawania memantyny kobietom w ciąży.

Karmienie piersią
Kobiety przyjmujące lek Merandex nie powinny karmić piersią.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Lekarz prowadzący powinien poinformować pacjenta, czy choroba pozwala mu na bezpieczne prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.
Lek Merandex może dodatkowo wpływać na szybkość reakcji, w wyniku czego prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn może być przeciwwskazane.

Lek Merandex zawiera laktozę.
Jeżeli stwierdzono wcześniej nietolerancję niektórych cukrów, należy skontaktować się z lekarzem przed rozpoczęciem przyjmowania leku Merandex. Lekarz udzieli pacjentowi porady.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania memantyny w czasie ciąży. Wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach wskazują na istnienie potencjalnego ryzyka zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu, przy poziomach ekspozycji identycznych lub minimalnie wyższych od poziomów ekspozycji u ludzi (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane. Memantyny nie stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.

Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka matki. Jednak jest to możliwe ze względu na litofilne właściwości leku. Kobiety przyjmujące memantynę nie powinny karmić piersią.

Choroba Alzheimera o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim zazwyczaj powoduje zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn. Produkt Merandex wywiera nieznaczny lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu, w związku z czym pacjentów leczonych w warunkach ambulatoryjnych należy poinformować o konieczności zachowania szczególnych środków ostrożności.

Z przeprowadzonych badań klinicznych oraz postmarketingowych dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące przedawkowania.

Objawy: Relatywnie duże przedawkowanie (odpowiednio 200 mg i 105 mg na dobę w ciągu 3 dni) zostało powiązane z wystąpieniem jedynie zmęczenia, osłabienia i (lub) biegunki lub też objawy nie wystąpiły. W przypadku przedawkowania poniżej 140 mg lub gdy dawka była nieznana, u pacjentów obserwowano objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (splątanie, senność, zawroty głowy, pobudzenie, agresja, omamy oraz zaburzony chód) i (lub) żołądkowo-jelitowe (wymioty i biegunka).

W przypadku największego przedawkowania, pacjent przeżył zażycie doustne 2000 mg memantyny i wykazywał objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (śpiączka przez 10 dni, a później podwójne widzenie i pobudzenie). W pacjenta zastosowano leczenie objawowe oraz plazmaferezę. Pacjent powrócił do zdrowia bez trwałych następstw.

W innym przypadku przedawkowania, pacjent także przeżył i wyzdrowiał. Pacjent przyjął doustnie 400 mg memantyny. Wykazywał objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego takie jak: niepokój, psychoza, omamy wzrokowe, stan przeddrgawkowy, senność, stupor i utrata świadomości.

Leczenie: W przypadku przedawkowania leczenie powinno być objawowe. Nie jest dostępne specyficzne antidotum w przypadku zatrucia lub przedawkowania. Standardowe kliniczne procedury dotyczące usunięcia substancji czynnej np.: płukanie żołądka, podanie węgla leczniczego (przerwanie potencjalnego ponownego krążenia jelitowo-wątrobowego), zakwaszenie moczu, wymuszona diureza, powinny być odpowiednio zastosowane.

W przypadku objawów przedmiotowych i podmiotowych ogólnej nadpobudliwości ośrodkowego układu nerwowego (OUN), powinno się rozważyć ostrożne leczenie objawowe.

Ze względu na działanie farmakologiczne oraz mechanizm działania memantyny, mogą wystąpić następujące interakcje:

? Mechanizm działania wskazuje, że efekty L-dopy, agonistów receptorów dopaminergicznych oraz środków antycholinergicznych mogą być zwiększone przez równoczesne podawanie antagonistów NMDA, takich jak memantyna. Działanie barbituranów i neuroleptyków może ulec osłabieniu. Podawanie memantyny może modyfikować działania stosowanych równocześnie leków zmniejszających napięcie mięśni szkieletowych, dantrolenu i baklofenu - może zaistnieć konieczność dostosowania ich dawki.

? Nie należy stosować równocześnie memantyny i amantadyny, gdyż wiąże się to z ryzykiem wystąpienia psychozy farmakotoksycznej. Obydwa produkty, o podobnej budowie chemicznej, są antagonistami NMDA. To samo może dotyczyć etaminy i dekstrometorfanu (patrz również punkt 4.4). Opublikowano jeden opis przypadku dotyczący potencjalnego ryzyka związanego z równoczesnym stosowaniem memantyny i fenytoiny.

? Inne substancje czynne takie jak cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina oraz nikotyna, w przypadku których, w procesie wydalania bierze udział ten sam nerkowy układ transportu kationów, co w przypadku amantadyny, mogą także oddziaływać z memantyną, co może prowadzić do zwiększenia stężenia leków w osoczu.

? Może wystąpić zmniejszenie stężenia hydrochlorotiazydu (HCT) w surowicy, w przypadku, gdy memantyna stosowana jest jednocześnie z HCT lub jakimikolwiek preparatami zawierającymi HCT.

? Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano pojedyncze przypadki zwiększenia wartości międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (international normalized ratio - INR) u pacjentów leczonych równocześnie warfaryną. Mimo iż nie ustalono związku przyczynowego wskazane jest ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego lub wartości INR u pacjentów leczonych równocześnie doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi.

W badaniach farmakokinetycznych (PK) z pojedynczą dawką, u młodych zdrowych osób nie obserwowano istotnych interakcji pomiędzy substancjami czynnymi - memantyną a gliburydem/metforminą lub donepezylem.

W badaniu klinicznym u młodych zdrowych ochotników nie obserwowano istotnego wpływu memantyny na farmakokinetykę galantaminy.

Memantyna in vitro nie hamuje aktywności enzymów cytochromu P 450 (CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A), monooksygenazy zawierającej lawinę, ani hydrolazy epoksydowej lub sulfationowej.

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Z reguły obserwowane działania niepożądane mają nasilenie od łagodnego do umiarkowanego.

Często (występują u 1 do 10 na 100 pacjentów):

• Ból głowy, senność, zaparcia, podwyższone wyniki stężenia enzymów wątrobowych, zawroty głowy, zaburzenia równowagi, spłycenie oddechu, wysokie ciśnienie krwi i nadwrażliwość na lek.

Niezbyt często (występują u 1 do 10 na 1 000 pacjentów):

• Zmęczenie, zakażenia grzybicze, splątanie, omamy, wymioty, nieprawidłowy chód, niewydolność serca i wykrzepianie krwi żylnej (zakrzepica/zakrzepy z zatorami).

Bardzo rzadko (występują u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów):

• Napady padaczkowe.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):

• Zapalenie trzustki, zapalenie wątroby i reakcje psychotyczne.

Choroba Alzheimera wiąże się z depresją, myślami samobójczymi i samobójstwem. U pacjentów leczonych lekiem Merandex raportowano takie przypadki.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.