Bisoprolol Actavis, 10 mg, 30 tabletek

Nadciśnienie tętnicze

Przewlekła stabilna dławica piersiowa

Każda tabletka zawiera 10 mg bisoprololu fumaranu (Bisoprololi fumaras).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 130,20 mg laktozy jednowodnej w tabletce. 

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Dawkowanie

Dawka powinna być indywidualnie dobrana dla każdego pacjenta. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od najmniejszej możliwej dawki. Dla niektórych pacjentów właściwa może być dawka 5 mg na dobę. Dawka zwykle stosowana wynosi 10 mg raz na dobę, natomiast największa zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę. Tabletkę należy przyjąć rano i popić odpowiednią ilością płynu (np. jedną szklanką wody). Tabletkę można przyjmować z jedzeniem.

Pacjenci z niewydolnością nerek

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min) dawka nie powinna być większa niż 10 mg raz na dobę. Dawkę można podzielić na dwie części.

Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby

Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania, jednakże zaleca się uważne monitorowanie pacjentów. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy przekraczać dawki dobowej bisoprololu 10 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od najmniejszej możliwej dawki.

Dzieci i młodzież

Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 12. roku życia ze względu na brak doświadczenia klinicznego w tej grupie wiekowej.

Zakończenie leczenia

Nie należy gwałtownie przerywać leczenia (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Należy powoli zmniejszać dawkę, o połowę w odstępach tygodniowych. 

Sposób podawania

Bisoprolol Actavis 10 mg jest przeznaczony do podawania doustnego.

Stosowanie bisoprololu jest przeciwwskazane u pacjentów z: 

-nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1,

-ostrą niewydolnością serca lub podczas incydentów dekompensacji niewydolności serca wymagających dożylnego stosowania leków inotropowych,

-wstrząsem kardiogennym,

-blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia (u pacjentów bez rozrusznika), - zespołem chorego węzła zatokowego,

-blokiem zatokowo-przedsionkowym,

-objawową bradykardią,

-objawowym niedociśnieniem tętniczym, 

-ciężką astmą oskrzelową lub ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc,

-ciężkimi przypadkami zarostowej choroby tętnic obwodowych lub ciężkimi przypadkami zespołu Raynaud’a,

-nieleczonym guzem chromochłonnym nadnercza (patrz punkt 4.4.), - kwasicą metaboliczną.

Ostrzeżenia 

Szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca nie wolno gwałtownie przerywać leczenia bisoprololem o ile nie jest to wyraźnie wskazane, ponieważ może to prowadzić do przejściowego pogorszenia czynności serca (patrz punkt 4.2).

Środki ostrożności

Bisoprolol należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową oraz współistniejącą niewydolnością serca. 

Bisoprolol należy stosować ze szczególną ostrożnością:

-u chorych na cukrzycę ze znacznymi wahaniami stężenia glukozy we krwi. Bisoprolol może maskować objawy hipoglikemii (np. tachykardia, kołatanie serca, pocenie się), - u osób stosujących ścisłą dietę,

-podczas leczenia odczulającego. Tak jak w przypadku innych leków beta-adrenolitycznych, bisoprolol może zwiększać zarówno wrażliwość na alergeny, jak również stopień nasilenia

reakcji anafilaktycznych. Leczenie za pomocą epinefryny może nie zawsze przynosić spodziewane efekty terapeutyczne, 

-w bloku przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia,

-w dławicy Prinzmetala,

-w zarostowej chorobie tętnic obwodowych. Może dojść do nasilenia dolegliwości, zwłaszcza na początku leczenia.

U pacjentów z łuszczycą lub z łuszczycą w wywiadzie, beta-adrenolityki (np. bisoprolol) można stosować jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.

Bisoprolol może maskować objawy tyreotoksykozy.

U chorych z guzem chromochłonnym nadnerczy bisoprolol należy stosować dopiero po podaniu leków alfa-adrenolitycznych. 

U pacjentów poddawanym znieczuleniu ogólnemu zastosowanie leków beta-adrenolitycznych zmniejsza występowanie niemiarowości oraz niedokrwienia mięśnia sercowego podczas wprowadzania do znieczulenia, intubacji oraz po zakończeniu zabiegu. Obecnie zaleca się kontynuowanie stosowania leków beta-adrenolitycznych podczas okresu śródoperacyjnego. Lekarz anestezjolog musi mieć świadomość faktu stosowania przez pacjenta leków beta-adrenolitycznych z powodu możliwości interakcji z innymi lekami, które mogą prowadzić do bradyarytmii, osłabienia tachykardii odruchowej oraz zmniejszonej zdolności odruchowej kompensowania ubytku krwi. Jeśli konieczne jest przerwanie stosowania leków beta-adrenolitycznych przed zabiegiem chirurgicznym, należy to czynić stopniowo i zakończyć na 48 godzin przed planowanym znieczuleniem. 

W przypadku astmy oskrzelowej lub innych przebiegających objawowo przewlekłych obturacyjnych chorób płuc zaleca się jednoczesne stosowanie leków rozszerzających oskrzela. U chorych z astmą może sporadycznie występować zwiększenie oporów w drogach oddechowych, dlatego też może być konieczne zwiększenie dawki beta2-adrenomimetyków.

Produkt leczniczy zawiera laktozę

Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy – galaktozy.

Ciąża

Bisoprolol, ze względu na swoje działanie farmakologiczne, może wpływać szkodliwie na przebieg ciąży i (lub) na płód bądź noworodka. Leki beta-adrenolityczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co było wiązane z opóźnieniem wzrostu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. U płodu lub noworodka mogą wystąpić objawy niepożądane (np.

hipoglikemia lub bradykardia). Jeśli u ciężarnej konieczne jest leczenie lekami beta-adrenolitycznymi, korzystniej jest stosować leki działające wybiórczo na receptory beta1-adrenergiczne.

Bisoprolol może być stosowany w okresie ciąży tylko w razie zdecydowanej konieczności. Należy wówczas monitorować przepływ maciczno-łożyskowy i wzrost płodu.

W przypadku stwierdzenia niekorzystnego działania leku na przebieg ciąży lub na płód, należy rozważyć możliwość leczenia alternatywnego. Niezbędna jest wnikliwa obserwacja noworodka. Hipoglikemia lub bradykardia mogą wystąpić z reguły w ciągu pierwszych trzech dni życia.

Karmienie piersią

Brak jest danych na temat wydzielania bisoprololu do mleka ludzkiego oraz bezpieczeństwa w przypadku ekspozycji niemowląt na bisoprolol. Z tego powodu nie zaleca się karmienia piersią podczas przyjmowania bisoprololu.

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bisoprolol nie pogarszał zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Mimo to, z powodu różnych, indywidualnie występujących reakcji na lek, nie można wykluczyć wpływu na zdolność do prowadzenia pojazdów czy obsługiwania maszyn. Należy to uwzględnić szczególnie w początkowym okresie leczenia, podczas zmiany stosowanych leków oraz w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu.

Najczęściej występującymi objawami po przedawkowaniu beta-adrenolityków są bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca oraz hipoglikemia. Dane na temat przedawkowania bisoprololu są ograniczone, opisano tylko kilka przypadków przedawkowania tego leku. Występowała wówczas bradykardia i (lub) niedociśnienie. Stan wszystkich pacjentów powrócił do normy. Występują znaczne różnice indywidualne we wrażliwości na duże pojedyncze dawki bisoprololu; pacjenci z niewydolnością serca są prawdopodobnie szczególnie wrażliwi. 

W przypadku przedawkowania bisoprolol należy odstawić i podjąć leczenie objawowe i podtrzymujące czynności życiowe.

W oparciu o oczekiwane działanie farmakologiczne i zalecenia dla innych beta-adrenolityków należy rozważyć celowość podjęcia następujących działań:

Bradykardia : Podać dożylnie atropinę. Jeśli reakcja jest niewystarczająca, należy podać ostrożnie izoprenalinę lub inny lek o dodatnim działaniu chronotropowym. W niektórych przypadkach może być konieczne wszczepienie rozrusznika.

Hipotensja : Należy podać dożylnie płyny i leki kurczące naczynia. Może być też celowe dożylne podanie glukagonu.

Blok przedsionkowo-komorowy (II lub III stopnia): Należy uważnie monitorować pacjentów i podać dożylnie wlew z izoprenaliny lub tymczasowo zastosować rozrusznik.

Ostre nasilenie niewydolności serca : Podać dożylnie leki moczopędne, leki działające inotropowo i rozszerzające naczynia.

Skurcz oskrzeli : Podać leki rozszerzające oskrzela, takie jak izoprenalina, beta-2-sympatykomimetyki i (lub) aminofilinę.

Hipoglikemia : Podać dożylnie roztwór glukozy.

Ograniczone dane wskazują, że dializa w niewielkim stopniu powoduje usunięcie bisoprololu z krwi.

Niezalecane leczenie skojarzone

Antagoniści wapnia typu werapamilu i w mniejszym stopniu typu diltiazemu

Ujemny wpływ na kurczliwość oraz przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Dożylne podanie werapamilu u pacjentów leczonych lekami beta-adrenolitycznymi może prowadzić do ciężkiej hipotensji oraz bloku przedsionkowo-komorowego.

Leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna,rylmenidyna)

Jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych działających ośrodkowo może spowodować dalsze zmniejszenie napięcia ze strony współczulnego układu nerwowego i może w ten sposób prowadzić do zmniejszenia częstości akcji serca oraz pojemności minutowej serca, a także do rozszerzenia naczyń. Gwałtowne odstawienie leków, zwłaszcza przed przerwaniem stosowania leków beta-adrenolitycznych, może zwiększać ryzyko wystąpienia „nadciśnienia z odbicia”. 

Leczenie skojarzone, które należy stosować ostrożnie

Leki antyarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid; lidokaina, fenytoina; flekainid, propafenon) Może wystąpić wzmocnienie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowego oraz zwiększenie ujemnego działania inotropowego.

Antagoniści wapnia typu dihydropirydyny (np. felodypina i amlodypina)

Jednoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko hipotensji, nie można również wykluczyć wzrostu ryzyka dalszego pogorszenia funkcji przedsionków u pacjentów z niewydolnością serca.

Leki antyarytmiczne klasy III (np. amiodaron)

Może nasilać wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo - komorowego.

Leki parasympatykomimetyczne

Jednoczesne stosowanie może wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo – komorowego oraz zwiększyć ryzyko bradykardii.

Leki beta-adrenolityczne stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w leczeniu jaskry) mogą zwiększać ogólnoustrojowe działanie bisoprololu.

Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe

Nasilenie działania hipoglikemizującego. Zablokowanie receptora beta może maskować objawy hipoglikemii.

Leki do znieczulenia ogólnego

Osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka hipotensji (więcej informacji o znieczuleniu ogólnym, patrz punkt 4.4).

Glikozydy naparstnicy

Wydłużenie czasu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, zmniejszenie częstości akcji serca.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)

Leki z grupy NLPZ mogą zmniejszać hipotensyjne działania bisoprololu.

Leki beta – sympatykomimetyczne (np. izoprenalina, dobutamina)

Jednoczesne stosowanie z bisoprololem może zmniejszać działanie obydwu leków. 

Leki sympatykomimetyczne, które pobudzają zarówno receptory alfa, jak i beta (np. noradrenalina,adrenalina)

Skojarzenie z bisoprololem może ujawnić działanie kurczące tych leków na naczynia za pośrednictwem alfa-adrenoreceptorów, prowadzące do wzrostu ciśnienia krwi oraz nasilenia objawów chromania przestankowego. Uważa się, że tego typu objawy są częstsze podczas stosowania nieselektywnych leków beta-adrenergicznych.

Jednoczesne stosowanie z innymi lekami stosowanymi w leczeniu nadciśnienia, jak również z innymi lekami wykazującymi działanie zmniejszające ciśnienie krwi (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny) może prowadzić do zwiększenia ryzyka hipotensji.

Leczenie skojarzone, które należy rozważyć

Meflochina

Zwiększa ryzyko bradykardii.

Inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B)

Zwiększone działanie hipotensyjne leków beta-adrenolitycznych, ale także zwiększone ryzyko przełomu nadciśnieniowego.

Ryfampicyna

Nieznaczne zmniejszenie okresu półtrwania bisoprololu, prawdopodobnie z powodu zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych odpowiedzialnych za metabolizm leków.

Pochodne ergotaminy

Nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego.

Bardzo często (≥10%), często (≥1% i < 10%), niezbyt często (≥0,1% i < 1%), rzadko (≥0,01% i < 0,1%), bardzo rzadko (< 0,01%).

Badania diagnostyczne

Rzadko: zwiększenie stężenia trójglicerydów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT).

Zaburzenia serca

Bardzo często: bradykardia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca).

Niezbyt często: zaburzenie przewodnictwa przedsionkowo - komorowego; pogorszenie niewydolności mięśnia sercowego (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową); bradykardia (u pacjentów z nadciśnieniem lub dławicą piersiową).

Zaburzenia układu nerwowego

Często: zawroty głowy*, ból głowy*.

Rzadko: omdlenia.

Zaburzenia oka

Rzadko: zmniejszone wydzielanie łez (istotne, jeśli pacjent używa soczewek kontaktowych).

Bardzo rzadko: zapalenie spojówek. 

Zaburzenia ucha i błędnika

Rzadko: zaburzenia słuchu.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Niezbyt często: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub wywiadem wskazującym na obturacyjną chorobę płuc.

Rzadko: alergiczny nieżyt nosa.

Zaburzenia żołądka i jelit

Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcia.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Rzadko: reakcje nadwrażliwości, takie jak swędzenie, nagłe zaczerwienienie, wysypka. Bardzo rzadko: łysienie. Leki beta-adrenolityczne mogą wywoływać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać łuszczycopodobną wysypkę. 

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: osłabienie mięśni, kurcze mięśni.

Zaburzenia naczyniowe

Często: uczucie chłodu lub drętwienia kończyn, hipotensja, szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Często: osłabienie (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), zmęczenie*.

Niezbyt często: osłabienie (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową).

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych  Rzadko: zapalenie wątroby.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko: zaburzenia potencji.

Zaburzenia psychiczne

Niezbyt często: depresja, zaburzenia snu.

Rzadko: koszmary nocne, omamy.

* Te objawy występują głównie na początku leczenia. Są zwykle łagodne i zwykle ustępują w ciągu 12 tygodni. 

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl .