Amlaxopin, 10 mg, 30 tabletek

- Nadciśnienie tętnicze.

- Przewlekła, stabilna dusznica bolesna.

- Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).

Tabletki 10 mg:

Każda tabletka zawiera 10 mg amlodypiny (w postaci amlodypiny bezylanu).

Dawkowanie

Dorośli

W leczeniu zarówno nadciśnienia tętniczego jak i choroby niedokrwiennej serca zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę i dawkę tę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg na dobę w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, amlodypinę stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami alfa-adrenolitycznymi, lekami beta-adrenolitycznymi lub inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową, Amlaxopin może być stosowany w monoterapii lub w połączeniu z innymi produktami leczniczymi przeciw dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory beta.

Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory beta-adrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny nie wymaga modyfikowania dawki produktu leczniczego Amlaxopin.

Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku

Amlodypina stosowana w podobnych dawkach jest jednakowo dobrze tolerowana przez pacjentów w wieku podeszłym i młodszych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się normalny schemat dawkowania, jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność.

Zaburzenia czynności wątroby

Schemat dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie został ustalony, dlatego dostosowując dawkę amlodypiny, należy zachować ostrożność i dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych. Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo należy ją zwiększać.

Zaburzenia czynności nerek

Zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem uszkodzenia nerek, dlatego zaleca się normalny schemat dawkowania. Amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy.

Dzieci i młodzież

Dzieci i młodzież w wieku od 6 do 17 lat z nadciśnieniem tętniczym

Zalecana dawka doustna obniżająca ciśnienie u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat to 2,5 mg raz na dobę jako dawka początkowa, zwiększona do 5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tygodniach nie zostanie osiągnięte docelowe ciśnienie tętnicze. Dawki większe niż 5 mg na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży.

Dawkę 2,5 mg można uzyskać, stosując produkt leczniczy Amlaxopin o mocy 5 mg, ponieważ tabletki są wyprodukowane z możliwością przełamania na połowy.

Dzieci w wieku poniżej 6 lat Brak dostępnych danych.

Sposób podawania Podanie doustne.

Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów z:

− nadwrażliwością na pochodne dihydropirydyny, amlodypinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą

− ciężkim niedociśnieniem tętniczym

− wstrząsem (włączając wstrząs kardiogenny)

− zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca (np. znaczne zwężenie zastawki aortalnej)

− niestabilną hemodynamicznie niewydolnością serca po ostrym zawale serca.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym nie zostały ustalone.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością serca

Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością serca. W długotrwałym badaniu klinicznym u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasy III lub IV wg NYHA) obserwowano większą częstość obrzęku płuc u pacjentów leczonych amlodypiną w porównaniu z grupą przyjmującą placebo. Leki z grupy antagonistów wapnia, w tym amlodypina, powinny być ostrożnie stosowane u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz śmierci.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby

Okres półtrwania amlodypiny jest wydłużony a wartości AUC są większe u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby; zalecenia dotyczące dawkowania nie zostały dotychczas ustalone. Stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki, należy zachować ostrożność zarówno podczas rozpoczynania leczenia jak również w okresie zwiększania dawki amlodypiny. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy stopniowo zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku zalecana jest ostrożność podczas zwiększania dawki.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek

Amlodypina może być stosowana u tych pacjentów w normalnej dawce. Zmiany w stężeniu amlodypiny w osoczu nie korelują ze stopniem niewydolności nerek. Amlodypina nie jest usuwana drogą dializy.

Ciąża

Bezpieczeństwo stosowania amlodypiny u kobiet ciężarnych nie zostało ustalone.

Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek produktu.

Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma bezpieczniejszej alternatywy oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy amlodypina jest wydzielana do mleka matki.

Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia amlodypiną dla matki.

Płodność

U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców.

Amlodypina może w niewielkim lub umiarkowanym stopniu wpływać na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli u pacjentów przyjmujących amlodypinę wystąpią zawroty głowy, ból głowy, uczucie zmęczenia lub nudności, zdolność do reakcji może być zaburzona. Ostrożność należy zachować zwłaszcza na początku leczenia.

Doświadczenia z zamierzonym przedawkowaniem amlodypiny u ludzi są niewielkie.

Objawy

Dostępne dane sugerują, że duże przedawkowanie może spowodować znaczne rozszerzenie naczyń obwodowych i prawdopodobnie tachykardię z odbicia. Obserwowano wyraźne i prawdopodobnie długotrwałe niedociśnienie oraz z możliwym wstrząsem zakończonym zgonem.

Leczenie

Klinicznie istotne niedociśnienie spowodowane przedawkowaniem amlodypiny wymaga aktywnego podtrzymywania czynności układu sercowo-naczyniowego w tym częstej kontroli czynności serca i układu oddechowego, uniesienia ramion i nóg oraz monitorowania objętości wewnątrznaczyniowej i ilości wydalanego moczu.

W celu przywrócenia właściwego napięcia naczyniowego i ciśnienia tętniczego, może być pomocne podanie leku zwężającego naczynia, pod warunkiem, że nie występują przeciwwskazania do jego zastosowania. Korzystne może być dożylne podanie glukonianu wapnia, hamującego działanie antagonistów wapnia.

W niektórych przypadkach przydatne może okazać się płukanie żołądka. U zdrowych ochotników podanie węgla aktywowanego do 2 godzin po przyjęciu 10 mg amlodypiny znacząco zmniejszało wchłanianie amlodypiny.

Ponieważ amlodypina w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, dializa prawdopodobnie nie będzie skuteczna.

Wpływ innych leków na amlodypinę

Inhibitory CYP3A4: Jednoczesne stosowanie z silnymi lub umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy, takie jak erytromycyna lub klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) może powodować znaczne zwiększenie narażenia organizmu na amlodypinę. Znaczenie kliniczne tej zmiany farmakokinetycznej może być bardziej widoczne u pacjentów w podeszłym wieku. Może być konieczna odpowiednia kontrola kliniczna oraz odpowiednie dostosowanie dawki.

Induktory CYP3A4: Brak dostępnych danych dotyczących wpływu induktorów CYP3A4 na amlodypinę. Jednoczesne stosowanie induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) może powodować zmniejszenie stężenia amlodypiny w osoczu. Należy zachować ostrożność, stosując amlodypinę jednocześnie z induktorami CYP3A4.

Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może powodować nasilenie obniżenia ciśnienia tętniczego.

Dantrolen (wlew): U zwierząt po dożylnym podaniu werapamilu i dantrolenu obserwowano prowadzące do śmierci migotanie komór i zapaść krążeniową powiązaną z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów wapnia, takich jak amlodypina u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej.

Wpływ amlodypiny na inne produkty lecznicze

Amlodypina może powodować nasilone działanie przeciwnadciśnieniowe innych produktów leczniczych o właściwościach przeciwnadciśnieniowych.

W badaniach klinicznych nad interakcjami, amlodypina nie wpływała na właściwości farmakokinetyczne atorwastatyny, digoksyny, warfaryny lub cyklosporyny.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

Najczęściej obserwowane działania niepożądane związane z leczeniem obejmowały: senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, zaczerwienienia twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęki oraz zmęczenie.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych

Następujące działania niepożądane obserwowano i odnotowywano podczas leczenia amlodypiną z następującą częstością:

bardzo często: (≥1/10);

często: (≥1/100 do < 1/10);

niezbyt często: (≥1/1 000 do ≤1/100);

rzadko: (≥1/10 000 do ≤1/1 000);

bardzo rzadko: (≤1/10 000).

W obrębie każdej częstości występowania działania niepożądane przedstawiono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

*w większości przypadków

W wyjątkowych przypadkach odnotowano występowanie zespołu pozapiramidowego.